本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン、それらを含む医薬組成物、それらの調製方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

ｃ−Ｍｅｔ受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対して、または有害作用に関連することが公知である標的に対してほとんど親和性を示さない化合物が求められている。本発明は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼの阻害に有用である式Ｉの化合物に関する。加えて本発明は、式Ｉの化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物を増殖性の障害の処置に用いる方法を提供する。

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式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｇ^１、Ｌ^１，Ｒ^２、Ｒ^３、ｎ、ｐ、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、本明細書中で定義される。）またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を記載する。前記化合物を製造する方法およびＩＧＦ−１Ｒなどのキナーゼの阻害に有用である前記化合物を含む組成物も開示する。
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ｃ−Ｍｅｔ受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対して、または有害作用に関連することが公知である標的に対してほとんど親和性を示さない化合物が求められている。本発明は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼの阻害に有用である、式Ｉの化合物に関する。加えて本発明は、式Ｉの化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物を増殖性の障害の処置に用いる方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ｉ）


（式中、Ｇ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｎ、ｐ、ｑ、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、本明細書中で定義される。）またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物を製造する方法、およびＩＧＦ−１Ｒなどのキナーゼの阻害に有用である前記化合物を含む組成物にも関する。
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本発明は式（Ｉ）の新規な化合物であって、その式中、Ｒ^１及びＲ^１’は互いに独立してＨ又は置換基、ハロゲン又はＳｉＲ^６Ｒ^４Ｒ^５であり；Ｒ^２及びＲ^２’は同一又は異なってよく且つＣ_１−Ｃ_２５アルキル、Ｃ_３−Ｃ_１２シクロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_２５アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_２５アルキニル、Ｃ_４−Ｃ_２５アリール、Ｃ_５−Ｃ_２５アルキルアリール又はＣ_５−Ｃ_２５アラルキルから選択され、そのそれぞれが非置換であるか又は置換されており、且つ請求項１に規定される条件下で、Ｒ２及び／又はＲ２’もハロゲン又は水素であってよく；Ｘは式（Ｉａ）及び式（Ｉｂ）から選択される二価の連結基であり；Ｙ及びＹ’は独立して式（Ｉｃ）、式（Ｉｄ）、式（Ｉｅ）、式（Ｉｆ）、式（Ｉｇ）から選択され；ｎ及びｐは独立して０〜６の範囲であり；その際、更なる記号は請求項１に規定される通りである前記化合物、並びに対応するオリゴマー及び（コ）ポリマーに関する。本発明による化合物は半導体として有用であり且つ有機溶媒への優れた溶解性及び優れた皮膜形成能を有する。更に、本発明によるポリマーが有機電界効果トランジスタ、有機光電素子（太陽電池）及びフォトダイオードにおいて使用される時、高効率のエネルギー変換、優れた電界効果移動度、良好なオン／オフ電流比及び／又は優れた安定性が確認され得る。
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【課題】特異的に短波な発光が見られ、高い発光効率を示し、且つ発光寿命の長い有機ＥＬ素子材料、それを用いた有機ＥＬ素子、照明装置及び表示装置を提供することである。特に、青色〜青緑色の短波な発光で、高い発光効率を示し、且つ駆動電圧が低く、発光寿命の長い有機ＥＬ素子材料を提供することである。
【解決手段】陽極と陰極により挟まれた少なくとも１層の発光層を有する有機エレクトロルミネッセンス素子において、該発光層が、リン光発光性ドーパントを含有し、かつ特定の化合物を含有する有機層を有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。 （もっと読む）

【課題】 ｐ５３活性を有効に阻害する化合物を用いた治療用途を提供する。
【解決手段】 ｐ５３活性の阻害が有効な疾患を患った個体に対して、治療上有効な量のｐ５３阻害剤を投与する。 （もっと読む）

【課題】互いの間のエネルギー移動を可能とするように設計されている複数の染料に基づいて組成比を制御するためのキット及び方法の提供。
【解決手段】第１の親和性基を有する第１の励起光によって励起されて発光を放射し得るか又は第２の染料にエネルギーを移動させ得る第１の染料と、(b)第２の親和性基を有する第２の励起光によって又は該第１の染料からのエネルギー移動によって、励起され得る第２の染料；を含んでいる、組成比を制御するためのキット。該第１の親和性基と該第２の親和性基が、互いに結合する親和性を有しており、該第１の親和性基が該第２の親和性基に結合したときに当該染料の間のエネルギー移動が可能となり、第１の励起光又は該第２の励起光で励起されたときに発光を放射し、該発光は、該第１の染料と該第２の染料の組成比についての尺度である；ように構成されていることを特徴とする、前記キット。 （もっと読む）

サキシトキシン類似体化合物、組成物、医薬組成物、サキシトキシン類似体の合成方法、画像化方法、疼痛の治療方法を含めた治療方法を提供する。サキシトキシン（ＳＴＸ）、ゴニオトキシン（ＧＴＸ）、およびゼテキトキシン、ならびに変異型ＳＴＸ化合物はナトリウムチャネルに結合し、そのようなチャネルを通るナトリウムイオンの流れを低減またはブロックするために効果的である。そのようなチャネルブロックは神経および筋肉作用に影響を及ぼし、痛覚を低減またはブロックするため、筋肉を弛緩させるため、筋痙攣を低減するため、ならびに皺を低減するために効果的であり得る。
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【課題】顔料の結晶成長を抑え、顔料粒子が安定的に高度に微細化しうる顔料分散剤、及び印刷インキや塗料、とりわけインクジェットインキやカラーフィルタ用インキといった顔料粒子の微細な分散が要求される用途に好適であり、低粘度で、経時安定性が飛躍的に優れた顔料組成物を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表されるベンズイミダゾロンジオキサジン顔料分散剤。


（式中、Ｒ¹、Ｒ²は水素原子など、Ｒ³〜Ｒ⁶は水素原子など、Ｒ⁷〜Ｒ¹⁰は水素原子などを示す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＸは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（ここで、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ及びｎは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に好適な下記一般式(1)


（式中、R¹〜R³及びXは、請求項1の定義どおり）の化合物、及び上記特性を有する薬物を調製するためのその使用を包含する。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

本出願は、式（Ｉ）の１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１，４］ベンゾジアゼピン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１，５］ベンゾジアゼピン、２，３，４，４ａ，５，６，７，１１ｂ−オクタヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｄ］［２］ベンザゼピン、１，２，３，４，４ａ，５，６，７−オクタヒドロピラジノ［１，２−ａ］［１］ベンザゼピン、１，２，３，４，４ａ，５−ヘキサヒドロ−７Ｈ−ピラジノ［１，２−ａ］［４，１］ベンゾオキサゼピンおよび２，３，４，４ａ，５，６−ヘキサヒドロ−１Ｈ−ピラジノ［２，１−ｄ］［１，５］ベンゾオキサゼピンならびに５，６，７，７ａ，８，９，１０，１１−オクタヒドロピラジノ［１，２−ｄ］ピリド［３，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン誘導体に関する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は明細書で定義する通りである。本出願は、そうした化合物を含む組成物、そうした化合物および組成物を用いて疾患状態を治療する方法、そうした化合物を特定するための方法にも関する。

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【課題】新規ピリミジン誘導体、ある種の新規ピリミジン誘導体、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本願発明により、式Ｉ


〔式中、ＲはＣ_６−１０アリール、Ｃ_５−１０ヘテロアリール、Ｃ_３−１２シクロアルキルおよびＣ_３−１０ヘテロシクロアルキルから選択され；Ｒ^０−Ｒ^６は本明細書で記載の通りである。〕
のピリミジン誘導体が提供される。式Ｉの化合物のＦＡＫおよび／またはＡＬＫおよび／またはＺＡＰ−７０および／またはＩＧＦ−ＩＲの阻害に応答する疾患の処置用医薬の製造のためのそれらの使用もまた提供される。 （もっと読む）

タンパク質または脂質キナーゼ（例えばＰＩ３Ｋ、特にクラスＩ ＰＩ３Ｋ）の阻害が望ましいおよび／または必要とされる疾患の治療、特に癌の治療において有用な、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が説明の中で与えられる意味を有する式（Ｉ）の化合物、およびその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。

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本発明は、ヒトＧＬＰ−１受容体を調節して、ヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益である、２型糖尿病のような疾患、障害、及び状態の治療に有用であり得る、置換アゾアントラセン誘導体又はその医薬的に許容される塩へ向けられる。本発明はまた、上記化合物を含んでなる医薬組成物へ、そしてヒトＧＬＰ−１受容体の調節が有益であるような疾患、障害、及び状態の治療における、上記化合物及び組成物の使用へ向けられる。 （もっと読む）

【課題】優れた耐熱性を有する金属錯体を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される金属錯体。


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、同一又は異なり、水素原子又は置換基を表す。Ｒ¹とＲ²、Ｒ²とＲ³、及びＲ³とＲ⁴は、互いに結合して環を形成していてもよい。Ｘ¹及びＸ²は、同一又は異なり、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｎ(Ｒ^A)−又は−Ｃ(Ｒ^B)₂−を表す。Ｒ^A及びＲ^Bは、同一又は異なり、水素原子又は置換基を表す。２個あるＲ^Bは、同一であっても異なっていてもよい。Ｙ¹及びＹ²は、同一又は異なり、水素原子又は置換基を表す。Ｍは遷移金属又はそのイオンを表す。Ｌは、対イオン又は中性分子を表す。ｎは、０以上の数を表す。Ｌが複数存在する場合には、それらは同一であっても異なっていてもよい。） （もっと読む）