【課題】Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、Ｅ１酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はＥ１酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、Ｅ１阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはＥ１活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい（カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など）。 （もっと読む）

【課題】近赤外域で発光する高効率かつ長寿命な発光素子、この発光素子を備える発光装置、認証装置および電子機器を提供する。
【解決手段】発光素子は、陽極と、陰極と、陽極と陰極との間に設けられた発光層とを有し、発光層は、下記式（１）で表わされる化合物と、下記式ＩＲＨ−１で表わされる化合物とを含んで構成される。


［前記式（１）中、Ａは、それぞれ独立に、水素原子、アルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、アリールアミノ基、またはトリアリールアミンを示す。］


［前記式ＩＲＨ−１中、ｎは、１〜１０の自然数を示し、Ｒは置換基または官能基を表し、それぞれ独立に、水素原子、アルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、アリールアミノ基を示す。］ （もっと読む）

【課題】眼圧下降作用が強力で且つその持続時間が延長された、緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）（Ｓ）−６−（２−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）イソキノリン、（Ｓ）−６−（７−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）イソキノリン、６−｛（２Ｒ，７Ｒ）−２，７−ジメチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル｝イノキノリン、（Ｒ）−６−（２−メチル−１，４−ジアゾカン−１−イルスルホニル）イソキノリン、及び（Ｒ）−６−（５−メチル−１，４，７−オキサジアゾナン−４−イルスルホニル）イソキノリンから選ばれる化合物又はその塩と、（Ｂ）プロスタグランジン類、炭酸脱水素酵素阻害剤、α₂刺激薬、β遮断薬、α₁遮断薬及びＲｈｏキナーゼ阻害剤から選ばれる１種又は２種以上とを組み合わせてなる緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】近赤外域で発光する高効率かつ長寿命な発光素子、この発光素子を備える発光装置、認証装置および電子機器を提供する。
【解決手段】発光素子は、陽極と、陰極と、陽極と陰極との間に設けられた発光層と、陰極と発光層との間に発光層に接して設けられた電子輸送層とを有し、発光層は、下記式（１）で表わされる化合物を発光材料として含んで構成され、電子輸送層は、アザインドリジン骨格およびアントラセン骨格を分子内に有する化合物を電子輸送性材料として含んで構成される。


［前記式（１）中、Ａは、それぞれ独立に、水素原子、アルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、アリールアミノ基、トリアリールアミンを示す。］ （もっと読む）

【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染症の治療および／または予防のための薬剤として新規な薬剤の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）：


［式中、Xは窒素原子またはC-R⁴を表し；R¹、R²、R³、およびR⁴は、それぞれ独立に水素原子、炭素数１〜６のアルキル基、炭素数２〜６のアルケニル基、炭素数２〜６のアルキニル基、炭素数１〜６のアルコキシ基などを表し；R²およびR³、またはR³およびR⁴は架橋していてもよく；R⁵は置換基を有していてもよい炭素数１〜５の直鎖のアルキレン基を表し、前記アルキレン基上の置換基は互いに結合して環構造を形成していてもよい］で表される化合物、またはその塩を有効成分として含む、Ｃ型肝炎ウイルス感染症を除くウイルス感染症の治療および／または予防のための薬剤。 （もっと読む）

【課題】新規なＮＰＹＹ５受容体拮抗作用を有する化合物の提供。
【解決手段】


（式中、Ｒ^１は置換もしくは非置換のアルキル等であり；ｐおよびｑはそれぞれ独立して、０または１であり；−Ｘ^１＝Ｘ^２−Ｘ^３＝Ｘ^４−は、−Ｃ（Ｒ^２）＝Ｃ（Ｒ^３）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）−等であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン等である。）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】近赤外域で発光する高効率かつ長寿命なチアジアゾール系化合物、発光素子用化合物、発光素子、この発光素子を備える発光装置、認証装置および電子機器の提供。
【解決手段】式（１）で表わされる化合物と、下記式ＩＲＨ−１で表わされる化合物とを含んで構成されている発光素子。


［前記式（１）中、Ａは、それぞれ独立に、水素原子、アルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、アリールアミノ基、トリアリールアミンを示す。］


［前記式ＩＲＨ−１中、ｎは、１〜１２の自然数を示し、Ｒは、置換基または官能基を表し、それぞれ独立に、水素原子、アルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、アリールアミノ基を示す。］ （もっと読む）

【課題】近赤外域で発光する高効率かつ長寿命な発光素子、この発光素子を備える発光装置、認証装置および電子機器を提供。
【解決手段】発光素子は、陽極と、陰極と、陽極と陰極との間に設けられた発光層とを有し、発光層は、下記式（１）で表わされる化合物と、下記式ＩＲＨ−４で表わされる化合物とを含んで構成されている。


［前記式（１）中、ＡおよびＢは、それぞれ独立に、水素原子、アルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、アリールアミノ基、またはトリアリールアミンを示す。］


［前記式ＩＲＨ−４中、ｎは、１〜１０の自然数を示し、Ｒは置換基または官能基を表し、それぞれ独立に、水素原子、アルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、アリールアミノ基を示す。］ （もっと読む）

【課題】C型肝炎ウイルス(HCV)感染症を治療するための化合物、その合成プロセス、組成物および方法を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎ウイルス複製阻害作用を有する一般式（Ｉａ），（Ｉｂ）等の大環状化合物類、および対象化合物を含む、医薬組成物を含めた組成物。さらに、有効量の対象化合物または組成物をそれを必要としている個体に投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含めた治療方法。


［式中、Ｒ^１，Ｒ^３，Ｒ^４はＨ等。Ｒ^２はＯＨ等。Ｒ^５はフェニル等。］ （もっと読む）

【課題】高いオーダーパラメーター（Ｓ値）を保持しつつ、長波長領域に吸収極大波長を有する、新規なアゾ系二色性色素、並びに該色素を含有する液晶組成物及び液晶素子を提供する。
【解決手段】下記構造式（Ｉ）で表されることを特徴とするアゾ系二色性色素。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、及びＲ^５はそれぞれ独立して一価の置換基を示し、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子又は一価の置換基を示す。環Ａｒは置換基を有してもよいチエノチアゾール環、置換基を有してもよい１，４−フェニレン環、又は置換基を有してもよい１，４−ナフチレン環を示す。複数の環Ａｒは同一であっても異なっていてもよい。但し、少なくとも一つの環Ａｒが、置換基を有してもよい１，４−フェニレン環である場合、他の環Ａｒの少なくとも一つは、置換基を有してもよい１，４−ナフチレン環である。ｎは２以上の整数を示す。） （もっと読む）

【課題】新規結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリン；それを含む組成物；その製造法；および温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置における、結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリンの使用を提供することが本発明の課題である。本発明は無定形形態のＮ−ベンゾイル−スタウロスポリン；それを含む組成物；その製造法；および温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置における、無定形Ｎ−ベンゾイル−スタウロスポリンの使用にも関する。
【解決手段】本発明は、スタウロスポリンと安息香酸無水物を反応させることによる、Ｎ−ベンゾイル−スタウロスポリンの製造法を提供することにより上記課題を解決する。この方法は、所望により、無定形または結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリンのいずれかを製造するために、反応溶液に種晶添加する工程をさらに含む。 （もっと読む）

【課題】セロトニン５−ＨＴ_２Ｃ受容体活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ_０）：


［Ｒ^１’はアルキル基で置換されていてもよいモルホリニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリル基、アルキル基で置換されていてもよいイミダゾリル基等を示し、Ｒ^２’は水素原子等を示し、Ｒ^３’は、水素原子、ハロゲン原子等を示す。］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化因子として作用し、糖尿病関連の治療に使用され得る化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるヘテロアリールアミド誘導体。


［式中、Ｒ１はＨ、メチル、−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３など、Ｒ２はシクロペンチルまたはテトラヒドロピラニル、Ｒ４は、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニルなど］ （もっと読む）

【課題】高いオーダーパラメーター（Ｓ値）を保持しつつ、長波長領域に吸収極大波長を有する、新規なアゾ系二色性色素、並びに該色素を含有する液晶組成物および液晶素子を提供することを目的とする。
【解決手段】下記構造式（Ｉ）で示されるアゾ系二色性色素。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれ独立した任意の一価の基を示し、Ａは水素結合性置換基を示し、環Ａｒは置換基を有していてもよいチエノチアゾール基、置換基を有していてもよい１，４−フェニレン、または置換基を有していてもよい１，４−ナフチレン環を示し、ｎは２以上の整数を示す。複数の環Ａｒは同一であっても異なっていてもよい。） （もっと読む）

【課題】本発明は、β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素（ＢＡＣＥ）を抑制し、そしてＢＡＣＥが関与する疾患、例えばアルツハイマー病の治療又は予防に有用であり得るベンズアゾール化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸［７−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、イソキノリン−３−カルボン酸［４−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、および２−[（６−シクロプロピルエチニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ]−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、から成る群から選択される化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。 （もっと読む）

【課題】副腎皮質刺激ホルモン放出因子受容体拮抗活性を有する３−フェニルピラゾロ［５，１−ｂ］チアゾール化合物の工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】式（ＩＩ）


［式中、Ｒ^３は、メトキシ基、シアノ基、シクロブチルオキシメチル基、メトキシメチル基またはエトキシメチル基を意味し；Ｒ^４は、メトキシ基または塩素原子を意味する。］で表される化合物のニトロソ基を還元し、得られた還元体を単離することなくアミノ基の保護基で修飾することにより、保護アミノ基置換−３−フェニルピラゾロ［５，１−ｂ］チアゾール化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】２，４−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】下記構造で表される２，４−ピリミジンジアミン化合物。
（もっと読む）

【課題】有機溶剤に対して溶解性の優れたジオキサジン色素を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物。


〔式（Ｉ）において、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、相互に独立に、水素原子又は置換若しくは非置換の炭素数１〜２０のアルキル基を示し（但し、Ｒ¹〜Ｒ⁴のうち少なくとも１つは、置換又は非置換の炭素数１〜２０のアルキル基である。）、Ｒ⁵及びＲ⁶は、相互に独立に、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、トリフルオロメチル基又はニトロ基を示し、Ｚは、相互に独立に、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基又はフェノキシ基を示す。〕 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はＧＳＫ−３、ＳＹＫ、Ａｕｒｏｒａ−２、ＣＤＫ−２、ＪＡＫ−３、ＬＣＫ、ＳＲＣ、およびＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 （もっと読む）