Fターム[4C072GG09]の内容
N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 縮合環上の置換基 (2,751) | カルボキシル誘導体 (296)
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肥満及びインシュリン耐性障害を治療又は予防するための組成物
【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。
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ピリミドベンゾチアジン−6−イミン誘導体またはその塩を含有するウイルス感染症の治療および/または予防のための薬剤
【課題】ウイルス感染症の治療および/または予防のための薬剤として新規な薬剤の提供。
【解決手段】下記の一般式(I):
[式中、Xは窒素原子またはC-R4を表し;R1、R2、R3、およびR4は、それぞれ独立に水素原子、炭素数1〜6のアルキル基、炭素数2〜6のアルケニル基、炭素数2〜6のアルキニル基、炭素数1〜6のアルコキシ基などを表し;R2およびR3、またはR3およびR4は架橋していてもよく;R5は置換基を有していてもよい炭素数1〜5の直鎖のアルキレン基を表し、前記アルキレン基上の置換基は互いに結合して環構造を形成していてもよい]で表される化合物、またはその塩を有効成分として含む、C型肝炎ウイルス感染症を除くウイルス感染症の治療および/または予防のための薬剤。
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ピラジノ〔2,3−d〕イソオキサゾール誘導体
【課題】6−フルオロ−3−ヒドロキシ−2−ピラジンカルボキサミドなどのピラジンカルボキサミド誘導体の製造中間体として有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I)
「式中、Xはハロゲン原子、水酸基またはスルファモイルオキシ基を表し、Yは−C(=O)Rまたは−CNを表す;ここでRは水素原子、アルコキシ基、アリールオキシ基、アルキル基、アリール基またはアミノ基を表す」で表されるピラジノ〔2,3−d〕イソオキサゾール誘導体。
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7−アミノアルキリデニル−複素環式キノロンおよびナフチリドン
【課題】耐性菌に対して有効な幅広いスペクトルを示す新規抗菌物質の提供。
【解決手段】次式I
[式中、Rは、水素、ヒドロキシおよびアルコキシから選択され、R2は、水素であり、R3およびR4は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ等からせんたくされ、R5は、水素、ハロゲン、アルキル等を表し、R6は、独立して、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ等を表す]で表される化合物、またはこれの光学異性体、ジアステレオマーまたは鏡像異性体、薬学的に受け入れられる塩、水化物またはプロドラッグ。
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N−置換−環状アミノ誘導体からなる医薬
【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、置換されてもよいC1−6アルキル基等;R1mは、水素原子等であり;G1、G2、G3およびG4は、(i)等であり((i)G1は、−N(R1b)−、G2は、−CO−、G3は、−C(R1c)(R1d)−、およびG4は、酸素原子等である。);R1bは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R1cおよびR1dは、各々独立して、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R2は、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R3a、R3b、R3c、およびR3dは、各々独立して、基:−A−B(Aは、単結合等であり、Bは、水素原子等である。)等であり;nは、1等であり;R5は、C1−4アルコキシカルボニル基等である。]
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カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の合成
【課題】カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の製造法を提供する。
【解決手段】例えば、1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4−オキソ−3-[(フェニルメチル)オキシ]-1,4-ジヒドロ-2-ピリジンカルボン酸メチルエステルを臭素化することにより5−ブロモ化化合物を得、早期に環側鎖を結合し、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖が環Qの形成前に結合される、最終生成物(例えば、AA)の製造方法。
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絨毛癌の治療剤
【課題】絨毛癌に対して治療効果を有する、絨毛癌に対する新規な治療剤を提供すること。
【解決手段】絨毛癌の治療剤脳由来神経栄養因子(BDNF)及び/又は脳由来神経栄養因子受容体(TrkB)の抑制剤を有効成分として含有する。この抑制剤の例としては、チロシンキナーゼ抑制剤、遊離のTrkB若しくはBDNFとの結合性を有するその断片又はTrkB若しくは前記断片を細胞内で生産する組換えベクター、BDNF遺伝子若しくはTrkB遺伝子に対する干渉RNA又は該干渉RNAを細胞内で生産する組換えベクター、BDNF又はTrkBに対する抗体、及びBDNF遺伝子若しくはTrkB遺伝子に対するアンチセンス核酸又は該アンチセンス核酸を細胞内で生産する組換えベクター等が挙げられる。
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HIVインテグラーゼ阻害剤
【課題】HIVによる感染症の予防又は治療に、またAIDSの予防、発症若しくは進行の遅延、又は治療に有用な、HIVインテグラーゼ酵素の阻害剤の提供。
【解決手段】式I
[式中の、X1、X2はH、ハロゲンなど、YはCH2又はOであり、R1A、R1B、R2、及びR3はH又はC1−3アルキルなどを表す]で表される化合物。
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3−フェニルピラゾロ[5,1−b]チアゾール化合物の製造方法
【課題】副腎皮質刺激ホルモン放出因子受容体拮抗活性を有する3−フェニルピラゾロ[5,1−b]チアゾール化合物の工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】式(II)
[式中、R3は、メトキシ基、シアノ基、シクロブチルオキシメチル基、メトキシメチル基またはエトキシメチル基を意味し;R4は、メトキシ基または塩素原子を意味する。]で表される化合物のニトロソ基を還元し、得られた還元体を単離することなくアミノ基の保護基で修飾することにより、保護アミノ基置換−3−フェニルピラゾロ[5,1−b]チアゾール化合物を製造する。
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IAPのインヒビター
【課題】悪性腫瘍を処置するための治療剤として有用な新規のIAPインヒビターを提供する。
【解決手段】下記化合物を細胞内に導入することを含む細胞にアポトーシスを誘発させる方法、及びアポトーシスシグナルに対して細胞を感受性化させる方法。化合物は次の一般式Iを有する。
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フォトクロミック化合物
【課題】少なくとも一つの状態で有用なフォトクロミックおよび/または二色性特性を発揮することができ、フォトクロミックおよび/または二色性特性を付与するために種々の用途に使用することができる、熱的に可逆的なフォトクロミック化合物のような、ただしこれに限定されないフォトクロミック化合物を提供すること。
【解決手段】少なくとも第一状態と第二状態とを有するように適合された熱的に可逆的なフォトクロミック化合物であって、該熱的に可逆的なフォトクロミック化合物は、セル法に従って測定した少なくとも一つの状態において2.3を超える平均吸収率を有する、化合物。
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神経治療のための合成物と方法
【課題】脳や他の神経組織におけるグルタミン酸の細胞外濃度の異常によって少なくとも一部は特徴づけられる状態に悩まされているか、そういう状態の進行傾向のある患者、あるいは、前立腺組織で亢進したNAALADアーゼ(Nアセチルα結合酸性ペプチダーゼ)レベルで特徴づけられる状態に悩んだり、あるいはそういう状態の進行傾向のある患者の治療のための医薬剤の提供。
【解決手段】クラブラン酸またはその薬学的に許容される塩、および、モキサラクタムまたはその薬学的に許容される塩またはその活性を有するエステルからなるグループから選択される化合物を含み、損傷やそういう状態の症状を防ぐか、消失させるために有効な量を投与する医薬剤。
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チアゾール誘導体の製造法
【課題】安価な原料を用い、短工程かつ効率よく、活性化血液凝固第X因子の阻害作用を示す有用化合物の中間体の工業的製造方法を提供する。
【解決手段】式(5)
で表される化合物又はその塩の製造法。優れたFXa阻害作用を有し、血栓性疾患の予防治療薬として有用な化合物が、化合物(5)を経由して工業的に有利に製造できる。
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カルバモイルピリドン誘導体及び中間体を調製するための方法
新規環状スクアリン酸アミド誘導体
【課題】新規環状スクアリン酸アミド誘導体またはその塩およびそれらの少なくとも1つを有効成分として含有する、特にカルシウム拮抗剤が有用とされる疾患の予防および/または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物又はその塩。
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炭疽および他の感染を治療するためのオキサゾリジノン‐キノリンハイブリッド抗生物質の使用
【課題】炭疽および他の感染の治療薬の提供。
【解決手段】生理学的条件下で安定したリンカーを介してキノロンとオキサゾリジノンの薬理作用団を化学結合した化合物を使用する。具体的な化合物として、下記式の化合物が上げられる。
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チアゾール誘導体の製造法
【課題】安価な原料を用い、短工程かつ効率よく、活性化血液凝固第X因子の阻害作用を示す有用化合物の中間体の工業的製造方法を提供する。
【解決手段】式(1)
で表される化合物又はその塩を出発物質とし、一連の3段階の反応による、式(5)
で表される化合物又はその塩の製造法。
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5−アルキニル−ピリミジン
本発明は一般式 (1)
(式中、R1〜R3は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのこれらの使用を含む。
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β−トリプターゼインヒビターとしてのインドリル−ピペリジニルベンジルアミン
この発明は、式(I)[ここで、R1、R2及びR3は本明細書中の記載の通りである]の一連の置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンを開示し、請求している。より詳しくは、この発明の化合物はβ−トリプターゼのインヒビターであり、それ故、医薬品として有用である。これに加えて、本発明はまた、置換インドリル−ピペリジニルベンジルアミンの製造方法を開示している。一実施形態では、R3が(II)である式(I)の化合物が提供されている。
【化1】
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ボアカンガアフリカーナより得られるカンナビノイド受容体阻害薬およびその利用
【課題】カンナビノイド受容体阻害作用に優れ、カンナビノイド受容体関連疾患または障害の処置に優れた新規な物質。
【解決手段】本発明はボアカンガアフリカーナの植物抽出物およびそれに含まれるアルカロイドを含有するカンナビノイド受容体阻害薬に関する。
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