Fターム[4C072HH01]の内容
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E1活性化酵素のインヒビターとして有用なヘテロアリール化合物
【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。
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NPYY5受容体拮抗作用を有するアザベンゾオキサゾール誘導体
【課題】新規なNPYY5受容体拮抗作用を有する化合物の提供。
【解決手段】
(式中、R1は置換もしくは非置換のアルキル等であり;pおよびqはそれぞれ独立して、0または1であり;−X1=X2−X3=X4−は、−C(R2)=C(R3)−N=C(R5)−等であり;R2、R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン等である。)で示される化合物。
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塩基性基を含有する化合物およびその用途
【課題】副作用の少ない、安全なCXCR4拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(I−0)
(式中の記号は明細書中に記載の通り)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。
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ピラジノオキサゼピン誘導体
【課題】セロトニン5−HT2C受容体活性化作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式(I0):
[R1’はアルキル基で置換されていてもよいモルホリニル基、アルキル基で置換されていてもよいピペリジル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリジニル基、アルキル基で置換されていてもよいピロリル基、アルキル基で置換されていてもよいイミダゾリル基等を示し、R2’は水素原子等を示し、R3’は、水素原子、ハロゲン原子等を示す。]で表される化合物またはその塩。
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抗腫瘍剤
【課題】新しい抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】式(I)で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩および式(II)で表されるエベロリムスを併用する抗腫瘍剤。
[式中、R1はC1−6アルキル基またはC3−8シクロアルキル基を意味し、R2は水素原子またはC1−6アルコキシ基を意味し、R3は水素原子またはハロゲン原子を意味する。]
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画像形成装置用像保持体、プロセスカートリッジ、及び画像形成装置
【課題】繰り返し使用による残留電位の変動が低い画像形成装置用像保持体を提供することにある。
【解決手段】支持体と、該支持体上に下記一般式(I)で示される化合物を含有する感光層と、を有する画像形成装置用像保持体。一般式(I)中、R1は、各々独立に、置換又は未置換の直鎖又は分岐の炭素数1以上8以下のアルキル基を表し、Arは、置換若しくは未置換のフェニル基、置換若しくは未置換の芳香環数2以上10以下の1価の多核芳香族炭化水素基、置換若しくは未置換の芳香環数2以上10以下の1価の縮合芳香族炭化水素基、又は置換若しくは未置換の1価の芳香族複素環基を表し、qは0または1を表し、nは各々独立に0以上7以下を表す。
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アリールエチニル誘導体
チアゾール誘導体の製造法
【課題】安価な原料を用い、短工程かつ効率よく、活性化血液凝固第X因子の阻害作用を示す有用化合物の中間体の工業的製造方法を提供する。
【解決手段】式(5)
で表される化合物又はその塩の製造法。優れたFXa阻害作用を有し、血栓性疾患の予防治療薬として有用な化合物が、化合物(5)を経由して工業的に有利に製造できる。
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硬化剤及びこれを用いた接着剤並びに塗料
【課題】カルボキシル基を含有する水系樹脂や有機溶剤系樹脂を効率的に硬化させることのできる硬化剤を提供すること。
【解決手段】下記一般式で表されるカルボジイミド化合物(B)を硬化成分として含む硬化剤。
【化1】
(式中、Qは、脂肪族基、脂環族基、芳香族基またはこれらの組み合わせである2〜4価の結合基であり、ヘテロ原子、置換基を含んでいてもよい。)
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2,5,7−置換されたオキサゾロピリミジン環を有するカルボン酸誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、A、R1、R2、R3、R4及びXは、特許請求の範囲に記載された通り定義される)のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式(I)の化合物は、例えば創傷治癒に適している。
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2,5,7−置換されたオキサゾロピリミジン環を有する複素環式カルボン酸誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、A、R1、R2、R3、R4、X及びYは、特許請求の範囲に記載された通り定義される)のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式(I)の化合物は、例えば創傷治癒に適している。
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有機光電変換素子、太陽電池、及び光センサアレイ
【課題】低バンドギャップポリマーによる高い光電変換効率のため、高い曲線因子を提供しうるフラーレン誘導体含有の有機光電変換素子等を提供する。
【解決手段】対極と透明電極間に、下記一般式(1)の化合物含有の有機層を設ける。
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HCVNS3プロテアーゼ阻害剤
【課題】HCV感染を治療又は予防するための化合物を提供する。
【解決手段】C型肝炎ウイルス(HCV)NS3プロテアーゼの阻害剤として有用である大環状化合物、それらの合成及びHCV感染を治療又は予防するためのそれらの使用。
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縮合チアゾロ及びオキサゾロピリミジノン
本発明は、新規化合物、それらの医薬的に許容できる塩、並びにそれらの異性体、立体異性体、配座異性体、互変異性体、多形、水和物及び溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物の医薬的に許容できる組成物及び新規化合物の調製方法をも包含する。本発明はさらに、医薬品として用いるための薬物の調製のための上記化合物の使用に関する。 (もっと読む)
ベンゾキセピンPI3K阻害剤化合物及び使用方法
式1のベンゾキセピン化合物であって、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和化合物、代謝物及び薬学的に許容可能な塩を含み、Z1がCR1又はN;Z2がCR2又はN;Z3がCR3又はN;Z4がCR4又はNであり;及び(i)X1がN及びX2がS、(ii)X1がS及びX2がN、(iii)X1がCR7及びX2がS、(iv)X1がS及びX2がCR7;(v)X1がNR8及びX2がN、(vi)X1がN及びX2がNR8、(vii)X1がCR7及びX2がO、(viii)X1がO及びX2がCR7、(ix)X1がCR7及びX2がC(R7)2、(x)X1がC(R7)2及びX2がCR7;(xi)X1がN及びX2がO、又は(xii)X1がO及びX2がNである化合物であり、p110アルファ及びPI3Kの他のアイソフォームを含む脂質キナーゼの阻害、及び脂質キナーゼにより媒介される癌等の疾患の治療に有用である。哺乳動物細胞におけるかかる疾患、又は関連する病理学的状態のインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断、予防又は治療のための式Iの化合物の使用方法を開示する。 (もっと読む)
PI3キナーゼインヒビターおよびその使用
本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、PI3キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、1種以上のPI3キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基CysXを有する1つ以上のPI3キナーゼを含む。 (もっと読む)
ピラジノオキサゼピン誘導体
セロトニン5−HT2C受容体活性化作用を有する化合物の提供。
式(I0):
[式中の各記号は、明細書に記載の通りである。]
で表される化合物またはその塩。
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新規なシクロペンタン誘導体
本発明は、式(I)(式中、A1、R1、R2、R3、R4及びR5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。
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キナーゼ活性のピリミジン阻害剤
本発明は、式(I)の化合物(I)
(式中、G1、R2、R3、R4、R5、n、p、q、Ar1およびAr2は、本明細書中で定義される。)またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物を製造する方法、およびIGF−1Rなどのキナーゼの阻害に有用である前記化合物を含む組成物にも関する。
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脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害薬としてのイソオキサゾリン
本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、Ra、Rb、Rc、及びRdの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化1】
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