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Fターム[4C072HH07]の内容

N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 縮合環系の外の環 (2,697) | 複素環 (1,581) | 窒素を含む環 (1,246)

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本開示は、式Ia、Ib、IcまたはIdを含む式I:


の化合物(それらの塩を含む)および組成物ならびに本化合物を使用する使用方法に関する。本化合物は、ニコチン性α7受容体に対するリガンドであり、中枢神経系の種々の障害、特に情動障害および神経変性障害の処置に有用であり得る。
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本発明は、有用な薬理活性を有する式(I)により定義される化合物(式中、可変物R、R、R、R、及びmは請求項1で定義されたとおりである)に関する。特に、その化合物は11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、かくして、この酵素の阻害によって影響され得る疾患、例えば、代謝症候群、特に2型糖尿病、肥満、及び脂質異常症の治療及び予防に適している。
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本開示は、塩を含む式I:


の化合物、ならびに本化合物を使用する組成物および使用方法に関する。本化合物は、ニコチン性α7受容体に対するリガンドであり、中枢神経系の種々の障害、特に情動障害および神経変性障害の処置に有用であり得る。
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式(I)(式中、R1〜R16、A、BおよびEは、請求項に定義したものである)の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式(I)の化合物は、組織−選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)としての有用性を有し、そして前立腺がんおよびAR拮抗作用が望まれる他のAR依存性症状および疾患の治療における医薬として特に有用である。
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本発明に係る、以下の構造を有するヘテロアリール化合物を調製する方法:
【化1】


〜Rは、本明細書で定義した通りである。上記へテロアリール化合物は、癌、炎症性の症状、免疫学的な症状、神経変性疾患、糖尿病、肥満、神経学的な疾患、年齢関連性の疾患、および心臓血管の症状に対して有効である。
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本発明は、式(I)(式中、n、m、p、A、L、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R及びR10は、明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである)で示される新規な二環式化合物及びその生理的に許容される塩に関する。これらの化合物は、CCR2受容体、CCR5受容体及び/又はCCR3受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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本発明は2−オキソ−1−ピロリジンイミダゾチアジアゾール誘導体、これらの製造方法、これらを含有する医薬組成物およびそれらの医薬としての使用に関する。

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本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置し、予防し、かつ/またはそのリスクを低減するのに有用である。さらに、本発明は上記化合物を合成する方法を提供する。合成に続いて、抗微生物剤、特に抗菌剤として使用するのにヒトまたは動物へ投与するために、治療有効量の上記化合物の1つ以上を薬学的に許容される担体で処方することができる。 (もっと読む)


本開示は、概して、HIVインテグラーゼを阻害し、ヒトDNAへのウィルスの組み込みを阻害する式(I)の新規化合物(その塩を含む)に関連する。この作用により、該化合物はHIV感染症およびAIDSの治療に有用となる。本発明はまた、HIVに感染した患者の治療のための医薬組成物および治療方法を包含する。
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本発明は、新規化合物、それらの医薬的に許容できる塩、並びにそれらの異性体、立体異性体、配座異性体、互変異性体、多形、水和物及び溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物の医薬的に許容できる組成物及び新規化合物の調製方法をも包含する。本発明はさらに、医薬品として用いるための薬物の調製のための上記化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(1)


〔式中、A1およびA2は−CH−、窒素原子等を表し、R1はハロゲン原子等を表し、R2は水素原子等を表し、R3およびR4は少なくとも1個のハロゲン原子で置換されたC1−C4鎖式炭化水素基等を表し、nは0または1を表す。〕で示される複素環化合物を提供する。式(1)で示される化合物は優れた有害節足動物防除効力を有することから、有害節足動物防除剤の有効成分として有用である。 (もっと読む)


本発明は、アミノプロペン酸誘導体、それの製造方法、中間体化合物、特に殺菌剤組成物の形でのそれの殺菌剤活性剤としての使用、ならびにこれら化合物もしくは組成物を用いる、特に植物および材料保護での植物病原菌の防除方法に関するものである。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物およびそれらの医薬的に許容される塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。

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【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびEGFRをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物。


受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖(すなわち、腫瘍増殖)、プログラム細胞死(アポトーシス)、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)に記載の新規ヒストンデアセチラーゼ阻害剤及び薬学的に許容されるその塩に関する(ここで、m及びnは独立に0又は1〜4の整数であり;pは0又は1〜3の整数であり(但し、pが0の場合、n及びmの双方が1であることはない);Rは、水素;C〜Cシクロアルキル、C〜C10アリール若しくはヘテロ(C〜C)アリールで置換されていてもよいC〜Cアルキル;(CO)R;(SO)R;C〜Cシクロアルキル;C〜C10アリール;又はヘテロ(C〜C)アリールであり;Rは、ハロゲン、C〜Cアルキル、C〜Cハロアルキル、C〜Cアルコキシ、C〜Cハロアルコキシであり;YはCH又はNRであり;ZはC=Rであり;R、R、R及びRは、明細書中でさらに定義される通りである)。

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本発明は、PDK1のインヒビターとして有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物、およびPDK1媒介性疾患を処置する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物を提供し、ここで、その化合物は、PDK1の活性を阻害するのに有効な量で存在する。ある特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含み、必要に応じて追加の治療薬をさらに含む、薬学的組成物を提供する。なおも他の実施形態において、その追加の治療薬は、がんを処置するための薬剤である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、A、L、E、F、G、R、R、R、R、R、R、R、V、W、及びnは明細書及び請求項に定義されたとおりである)で示される新規二環式化合物、ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、CCR2レセプター、CCR5レセプター、及び/又はCCR3レセプターのアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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【課題】代謝のモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症(例えば、糖尿病および肥満)の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてRUP3と呼ばれるGPCRに結合し、GPCRの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語RUP3は、GeneBank受託番号XM_066873およびAY288416に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。
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本開示は、EphA2受容体に特異的に結合する抗体またはそのエピトープ結合フラグメントに関するものである。本発明は、該抗体に共有結合する細胞傷害性剤を備えるコンジュゲートおよびこのようなコンジュゲートを調製する方法にさらに関する。
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本発明は、Met誘発性障害、特に癌を阻害するための、新規アミノ酸誘導体、特にいくつかのアミノ酸アミド誘導体、それらの製造法、及びそれらの使用に関する。 (もっと読む)


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