本発明は、化合物、その薬学的に許容される組成物およびそれらを使用する方法を提供する。本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、プロテインキナーゼ媒介性事象によって誘発される異常な細胞応答と関連する、種々の疾患、障害または状態を治療するのに有用である。このような疾患、障害または状態は、本明細書に記載されるものを含む。本発明によって提供される化合物はまた、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究、このようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究および新規キナーゼ阻害剤の比較評価にとって有用である。
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タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ（例えばＰＩ３−Ｋおよび／またはｍＴＯＲ）の阻害が望まれかつ／または要求される疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に記載する意味を持つ］
および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩を提供する。
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【課題】発光効率が高く、かつ耐久性が高い有機電界発光素子の提供すること。さらに、その有機電界発光素子を提供するために好適なピラゾロイミダゾール骨格を複数有する化合物を提供すること。
【解決手段】陰極と陽極の間に少なくとも一種の発光材料を含有する発光層を含む、少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、下記一般式（Ｉ）で表される化合物を有機層に含有することを特徴とする有機電界発光素子。


（一般式（Ｉ）中、ｎは２以上の整数を表す。Ｌはｎ価の連結基を表す。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立に水素原子または置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】溶媒溶解性及び溶液保存性に優れ、比較的低い温度で硬化可能であり、且つ加熱硬化させて得られたポリイミドが優れた耐熱性を示すイミドオリゴマーを提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で示されることを特徴とする末端変性イミドオリゴマー。


（式中、Ｒ１，Ｒ３，Ｒ４は４価の芳香族テトラカルボン酸残基を、Ｒ２は２価の芳香族ジアミン残基を表す。ｍおよびｎは平均共重合比であり、ｍ＞０，ｎ＞０，１≦ｍ＋ｎ≦１０を満たす。） （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


で表わされるスルホニル化されたテトラヒドロアゾロピラジン、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬、および医薬を製造するための置換インドール化合物の使用に関する。
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本開示は、式Ｉの化合物（それらの塩を含む）、ならびに前記化合物を用いる組成物および方法を提供する。前記化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対して活性を有し、ＨＣＶによる感染を治療するのに有用であり得る。


Ｉ
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本発明は式（Ｉ）：


の化合物、および該化合物を用いる組成物ならびに方法を包含する。化合物はＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）に対する活性を有し、ＨＣＶに感染した患者の治療に有用である。
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【課題】ＣＤＫに関連する疾患および障害の処置または予防または軽減において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール［１，５−α］ピリミジン化合物、または、その化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、およびこのような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の新規生成物［式中、（ＩＩ）は、単二重結合であり；Ｒａは、−Ｏ−Ｚ−Ｒｃであり、この場合のＺは、単結合または場合により置換されているアルキレンであり、およびＲｃは、場合により置換されているシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒｂは、ＨまたはＦであり；ＲｂがＨである場合は、Ｚが単結合であるときＲｃはシクロアルキルでなく、およびＺがアルキレンであるときＲｃはヘテロシクロアルキルでなく；Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；Ａは、ＮＨまたはＳであり；Ｗは、Ｈ、アルキル、シクロアルキルまたはＣＯＲであり、この場合のＲは、シクロアルキル；アルキル；アルコキシ；Ｏ−フェニル；−Ｏ−（ＣＨ２）ｎ−フェニル（この場合、ｎ＝１から４）；またはＮＲ１Ｒ２（この場合、Ｒ１がＨまたはａｌｋであり、およびＲ２がＨ、シクロアルキルまたはアルキルであるか；Ｒ１、Ｒ２が、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを場合により含有する環を、Ｎと一緒に形成する。）であり；これらのラジカルのすべてが場合により置換されている。］に関し、前記生成物は、任意の異性体または塩の形態であり、および薬物として、特にＭＥＴ阻害剤として、使用することができる。
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本発明は抗増殖作用を有する新規ベンゾジアゼピン誘導体に関し、より具体的には、ジアゼピン環（Ｂ）が二環式複素環（ＣＤ）と融合した式（Ｉ）および（ＩＩ）、または、ジアゼピン環（Ｂ）が単環式複素環（Ｃ）に融合した式（ＩＩＩ）の新規ベンゾジアゼピンに関する。本発明は、これらの化合物の細胞毒性二量体を提供する。また、本発明はモノマーとその二量体の複合体を提供する。さらに、本発明は本発明の化合物または複合体を使って、哺乳動物の異常細胞増殖の阻害または増殖性障害の治療に有用な組成物と方法を提供する。さらに、本発明は哺乳動物細胞または関連病態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断または治療にこの化合物または複合体を使用する方法に関する。
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式（Ｉ）の化合物は肺炎症の吸入治療に有用な、ヒト好中球エラスターゼの阻害剤である。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の処置または予防に有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を処置または予防する方法も提供する。
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本発明は、新規有機式Ｉ


の化合物および、動物またはヒト身体の処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ依存性疾患、特に増殖性疾患の処置において、例えば腫瘍疾患および眼血管新生疾患の処置において使用するための、医薬組成物の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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本発明は、以下の一般式（Ｉ）の化合物に関する。
【化１】


式中、Ａｒ^１は置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を；Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、又は置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくはヘテロアリール基を；Ｒ^２は置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくはヘテロアリール基を；Ｒ^３は水素原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基を意味する。
本発明の化合物は、優れたＷｅｅ１キナーゼ阻害作用を有することから医薬の分野、特に各種がん治療の分野において有用である。
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式Ｉの化合物は、サイクリックグアノシン一リン酸（「ｃＧＭＰ」）の生体における産生を調節することができ、一般的にはｃＧＭＰバランスの障害に関連する疾患の治療及び予防に適している。発明は、更に、式Ｉの化合物を調製する工程、前記の疾患の治療及び予防のための化合物の使用及びこれを目的とする製剤調製のための化合物の使用、並びに式Ｉの化合物を含有する製剤に関する。
式Ｉ
【化１】

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本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式（Ｉ）［式中、基Ｘ、Ｙ、Ｗ及びＲ^１〜Ｒ^４は請求項１のとおり定義される］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、５−ＨＴ２Ｃ受容体のアゴニストであり、よって、代謝及びＣＮＳ関連障害などの、この受容体の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適切である。
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本発明は、脂肪酸結合タンパク質（「ＦＡＢＰ」）阻害薬としての新規な複素環化合物、当該複素環化合物を含む医薬組成物、ならびに心血管疾患、代謝障害、肥満または肥満関連障害、糖尿病、異脂肪血症、糖尿病性合併症、耐糖能異常または空腹時血糖異常を治療もしくは予防する上での当該化合物の使用に関するものである。本発明の化合物の例を下記式（Ｉ）に示す。
【化１】

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本出願は、式（Ｉ）


［式中、Ａは、単環式アリールまたは単環式ヘテロアリールであり；Ｗは、直接結合、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ^６）−であるが；ただし、Ｗが直接結合である場合、Ｄは、環状アミンであり、その窒素原子によりＡに結合し；Ｄは、直接結合、置換もしくは非置換Ｃ_１からＣ_４アルキル、置換もしくは非置換Ｃ_３からＣ_７シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、または４から６員環状アミンであり；ＢおよびＥは、独立して、ＮまたはＣＨであるが、ただし、両方ともＮではない］に記載の化合物であって、その全ての医薬的に許容される塩および立体異性体を含む化合物（その全ての立体異性体、溶媒和、プロドラッグおよび医薬的に許容される形態を含む）を提供する。
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本発明は、式(T)の化合物[式中、R²は、CHR^2Aであり、R^2Aは、H、R、CO₂R、COR、CHO、CO₂H及びハロから独立に選択され;R⁶及びR⁹は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn及びハロから独立に選択され;R⁷は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn及びハロから独立に選択され;R⁸は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn及びハロから独立に選択され;Rは、場合によって置換されているC_1-12アルキル基、C_3-20ヘテロシクリル基及びC_5-20アリール基から独立に選択され;或いはこの化合物は、式(M)からなる各単量体との二量体であり、ここで、各単量体のR⁷基又はR⁸基は、一緒になって、単量体を連結する式-X-R”-X-を有する二量体架橋を形成しており;R”は、C_3-12アルキレン基であり、この鎖は、一つ又は複数のヘテロ原子、例えばO、S、N(H)及び/又は芳香環、例えばベンゼン若しくはピリジンによって中断されていてよく;並びに各Xは、O、S又はN(H)から独立に選択され;或いはR⁶からR⁹までの隣接基の任意のペアが、一緒になって、基-O-(CH₂)_p-O-を形成しており、ここで、pは、1又は2である。]並びにその塩及び溶媒和物を含む、ある特定のピロロベンゾジアゼピン(PBD)、特にC2置換を有するピロロベンゾジアゼピン二量体並びに他のPBD化合物を調製するための中間体としてのそれらの使用に関する。
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特許請求されるのは、式（Ｉ）


で表される不斉ピロロベンゾジアゼピン−二量体（ＰＢＤ−二量体）である。この二量体は、少なくとも可変部Ｒ^１２及びＲ^２が表す意味に起因して不斉である。式（Ｉ）においては、Ｒ^２は、式（ＩＩ）（ここで、Ａは、Ｃ_５〜７アリール基であり、Ｘは、ＯＨ、ＳＨ、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯＨ、Ｎ＝Ｃ＝Ｏ、ＮＨＲ^Ｎ（ここで、Ｒ^Ｎは、Ｈ及びＣ_１〜４アルキルからなる群から選択される）及び（ＯＣ_２Ｈ_４）_ｍＯＣＨ_３（ここで、ｍは、１〜３である）からなる群から選択され、且つ：（ｉ）Ｑ^１は一重結合であり、Ｑ^２は一重結合及び−Ｚ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ここで、Ｚは、一重結合、Ｏ、Ｓ及びＮＨから選択され、ｎは、１〜３である）から選択されるか；又は（ｉｉ）Ｑ^１は−ＣＨ＝ＣＨ−であり、Ｑ^２は一重結合であるか；のいずれかである）で表されるものであり；Ｒ^１２は、Ｃ_５〜１０アリール基であって、ハロ、ニトロ、シアノ、エーテル、Ｃ_１〜７アルキル、Ｃ_３〜７ヘテロシクリル及びビス−オキシ−Ｃ_１〜３アルキレンからなる群から選択される１個又はそれ以上の置換基によって場合により置換されている。その他の可変部は、特許請求の範囲に定義されている通りである。この化合物は、増殖性疾患の治療に有用である。 （もっと読む）