6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAMとロイコインテグリンの相互作用に対する良好な抑制効果を示し、こうして炎症性疾患の治療に有益である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物並びに該化合物の組成物および使用方法を包含する。該化合物はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対して活性を有し、またＨＣＶに感染した患者を治療するのにも有用である。

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本発明は、式Ｉの化合物並びに該化合物の組成物および使用方法を包含する。該化合物はＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対して活性を有し、またＨＣＶに感染した患者を治療するのにも有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、並びに該化合物を用いる組成物および方法を包含する。該化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対して活性を有し、ＨＣＶに感染した患者を治療するのに有用である。

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新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が本明細書において提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに付随する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する多種多様の疾患および障害の治療および／または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。
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【課題】プリン作用性神経伝達の低下が有益であり得る障害を処置すること。
【解決手段】プリンレセプター（特にアデノシンレセプターおよびより詳細にはＡ_２Ａレセプター）の遮断が、有用であり得る障害（特にこの障害が運動障害（例えば、パーキンソン病）であるか、またはこの障害が、鬱病、認知障害または記憶障害、急性の疼痛もしくは慢性の疼痛、このＡＤＨＤまたはナルコレプシー、あるいは被験体における神経保護のためである）の処置または予防における、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に受容可能なこれらの塩もしくはこれらのプロドラッグの使用、治療における使用のための式（Ｉ）の化合物および式（Ｉ）の新規化合物自体である。
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本発明は、下記式(I)
【化１】


（1）
（式中、XはSO又はSO₂、好ましくはSOを表し、かつR³は、置換されていてもよい単環式若しくは二環式不飽和、部分飽和又は飽和ヘテロ環或いは置換されていてもよい単環式又は二環式ヘテロアリールを表し、かつR¹及びR²は、請求項1に記載の意味を有する）の新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシド及びその薬理学的に許容しうる塩に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物にも関する。新規ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドは、呼吸器若しくは胃腸の障害又は疾患、関節、皮膚若しくは目の炎症性疾患、末梢若しくは中枢神経系の疾患又は癌の治療に適している。
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本発明は、式（Ｉａ）および（ＩＩａ）のチエノピリミジンおよびピラゾロピリミジン化合物または薬学的に許容できるその塩（式中、構成変数記号は、本明細書で定義される通りである）、前記化合物を含む組成物ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。
【化１】

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本発明は一般式（Ｉ）


の６−シクロアミノ−３−（ピリダジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体に関し、式中、Ｒ_２＝場合によって置換されているアリール、Ａ＝場合によって置換されているＣ_１−７アルキレン、Ｂ＝場合によって置換されているＣ_１−７アルキレン、Ｌ＝Ｒ_ｃ基もしくはＲ_ｄ基で場合によって置換されているＮ、またはＲ_ｅ１およびＲ_ｄもしくは２つのＲ_ｅ２によって場合によって置換されているＣ、ＡおよびＢの炭素原子は１つまたは複数の同一または異なるＲ_ｆ基によって場合によって置換されており、Ｒ_７およびＲ_８は独立に＝ＨまたはＣ_１−６アルキル。製造方法および治療上の用途。
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式（Ａ）のピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン化合物および薬学的に許容できるその塩。本発明の多置換ピラゾロ［５，１−ｃ］［１，２，４］トリアジン化合物は、Ｂ−Ｒａｆキナーゼ活性を選択的に阻害し、Ｂ−Ｒａｆキナーゼの仲介による障害の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、四環系インドール誘導体、少なくとも１種の四環系インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために四環系インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも１種の四環系インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、並びに組成物および該化合物を用いる方法を包含する。該化合物はＣ型肝炎ウイルス(ＨＣＶ)に対して活性を有し、ＨＣＶに感染した患者を治療するのに有用である。 （もっと読む）

ＬＩＭキナーゼ２の阻害剤が、これらを含む医薬組成物、及びその使用方法と共に開示される。式中、ＸがＯ又はＮＲ_Ａであり、ＹがＯ、ＮＲ_Ｒ又はＣ（Ｒ_Ｒ）_２であり、Ａがシクロアルキル、アリール又は複素環であり、Ｒ_Ａが水素、シアノ、ニトロ、Ｒ_Ａ１、ＳＯ_２Ｒ_Ａ１、ＳＯ_２ＮＲ_Ａ１又はＳＯ_２Ｎ（Ｒ_Ａ１）_２である。
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本発明は、新規な式（Ｉ）のキノリン化合物およびこれらの塩に関する。該化合物は、有益な治療特性を有し、セロトニン５−ＨＴ_６受容体の調節に応答する疾患の治療に特に好適である。


式（Ｉ）において、Ｒは、式（Ｒ）の部分であり、ここで、^＊はキノリニル基に対する結合部位を示し、Ａ、Ｂ、Ｘ’、Ｙ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、ＸおよびＡｒは、請求項１に定義されたとおりである。
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本発明は、リンカーを含む新規トマイマイシン誘導体に関する。本発明はまた、トマイマイシン誘導体のリンカー上に存在している結合基を介して細胞結合剤に共有結合している１種以上の前記トマイマイシン誘導体を含むコンジュゲート分子に関する。本発明はまた、トマイマイシン誘導体およびコンジュゲート分子の調製に関する。 （もっと読む）

下記式（Ｉ）の化合物は、微小管親和性調節キナーゼの阻害剤であり、したがって、タウの過剰リン酸化に伴う神経変性疾患の治療に使用される。

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本発明は、その多くの実施形態において、プロテインおよび／またはオーロラキナーゼの阻害剤としての新規なクラスのイミダゾピラジン化合物、このような化合物を調製する方法、１種以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含む薬学的製剤を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用した、プロテインキナーゼまたはオーロラキナーゼと関連する１種以上の疾患の治療、予防、阻害、または改善の方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：｛式中、Ｗは、チアゾール環を表し；Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、以下の式（IIａ）［式中、Ａは、環系である］で示される基を形成し；ｍは、０、１又は２であり；Ｒ^３は、Ｈ又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；そして、Ｒ^４は、非置換であるか又は置換されているインドール基である｝で示されるチアゾロピリミジン及び薬学的に許容されるその塩は、ＰＩ３Ｋのインヒビターであり、他のクラスＩａ及びクラスＩｂキナーゼのいずれよりも、クラスＩａ ＰＤキナーゼであるｐ１１０δアイソフォームに選択的である。本化合物は、ＰＩ３キナーゼに関連する異常細胞の増殖、機能又は挙動に起因する疾患及び障害、例えば癌、免疫不全、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌機能障害及び神経障害の処置に使用できる。
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本発明は、サイクリン依存性キナーゼを特異的に阻害するのに有用である化合物群を提供する。この化合物群は、癌、ウイルス感染（例えば、HIV）、神経変性障害（例えば、アルツハイマー病）、および心血管障害（例えば、アテローム性動脈硬化）を含む、サイクリン依存性キナーゼの不適切な活性から結果として生じる疾患を治療する際に使用を見出す。さらに、このクラスのあるメンバーは、サイクリン依存性キナーゼ7を阻害するのに特に有用であり、乳癌の治療に特に有用である。
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化学式(I)の化合物、並びに、それらの互変異性体及びそれらの塩に関する。式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、Y及びWは、本明細書で定義するとおりである。これらの化合物は、ウロテンシンIIの阻害剤として有用であり、従って、心臓血管疾患のような、ウロテンシンIIとその受容体との相互作用を通じて仲介され、若しくは、維持される様々な疾患及び障害を治療するために有用である。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患及び障害の治療でのこれらの化合物の使用方法、これらの化合物を調製するためのプロセス、及び、これらのプロセスにおいて有用な中間体にも関する。


(I)
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