本発明は、過剰または異常な細胞増殖によって特徴付けられる疾患の治療に適した一般式（１）の化合物
【化１】


（式中、基Ｒ^１〜Ｒ^４、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｌ^１およびＬ^２は、請求項１と同様に定義される）、ならびにこのような治療におけるその使用を包含する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³及びＸ、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。該化合物は、ブラジキニンＢ１拮抗薬として有用である。また、本発明は、医薬組成物、このような化合物の製造、及び薬剤としての製造及び使用に関する。
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式Ｉの化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、およびＲ^７は、明細書で与えられる意味を有する）は、炎症性疾患および自己免疫疾患等の免疫細胞関連疾患および障害の治療に有用な、受容体チロシン阻害剤である。本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩、および医薬的に許容される希釈剤もしくは担体を含む、医薬組成物もまた提供される。哺乳動物における炎症性障害または自己免疫障害を治療する方法であって、前記哺乳動物に、本発明の治療有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法もまた提供される。
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本発明は、一般式（Ｉ）の２−アルキル−６−シクロアミノ−３−（ピリジン−４−イル）イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体に関する
（式中のＲ_２は、Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_３．７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−４−アルキル、Ｃ_１−４−アルキルオキシ−Ｃ−Ｍ−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキルオキシ−Ｃ_１−４−アルキル＞Ｃ_３．７−シクロアルキル−Ｃ_１−４−アルキルオキシ−Ｃ_１−４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１−４−フルオロアルキル基であり；Ｒ_３は、水素原子であるか、ハロゲン原子およびＣ_１−３アルキル、−ＮＲ_４Ｒ_５、ヒドロキシルまたはＣ_１−４−アルキルオキシ基から選択される置換基であり；Ａは、１個または２個のＲ_ａ基によって任意に置換されているＣ_１−７−アルキレン基であり；Ｂは、１個または２個のＲ_ｂ基によって任意に置換されているＣ−_１−７−アルキレン基である；Ｌは、Ｒ_ｃまたはＲ_ｄ基よって任意に置換されている窒素原子であるか、Ｒ_ｅ１基とＲ_ｄ基によってまたは２個のＲ_ｅ２基によって置換されている炭素原子であり；Ｒｄは、水素原子またはＣ_１―６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−アルキルチオ−Ｃ−_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−アルキルオキシ−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−フルオロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１―６−アルキル基から選択される基であり；Ｒ_ｆは、Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−アルキルオキシ−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキルオキシ−Ｃ_１−４−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−４−アルキルオキシ−Ｃ_１−４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１―６−アルキル、Ｃ_１―６−フルオロアルキルまたはベンジル基である。）。本発明は、これらを調製する方法およびこれらの治療応用にも関する。

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式


からなる化合物を、ｃＭＥＴとの使用のために提供し、
式中、変数は本明細書に記載される通りである。また、医薬組成物、かかる化合物を含むキットおよび製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにその化合物を使用する方法も提供する。
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【課題】哺乳類、特にヒトの細菌感染症の治療方法において有用な、シクロヘキサンおよびシクロヘキサン誘導体およびその医薬上許容される誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。 （もっと読む）

【課題】高効率緑色又は青色発光可能である、高い発光輝度、高い外部量子効率を示し、かつ耐久性に優れた有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】一対の電極間に、発光層を含む少なくとも一層の有機層を有する有機電界発光素子であって、発光層中に少なくとも一つの電子注入輸送化合物と、少なくとも一つの正孔注入輸送化合物と、及び少なくとも一つの緑色又は青色りん光発光化合物とを含有し、電子注入輸送化合物、及び正孔注入輸送化合物の最低励起三重項状態のエネルギー値（Ｔ_１値）は、緑色又は青色りん光発光化合物のＴ_１値と等しいかそれ以上である有機電界発光素子。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、それらの合成、ならびにＣＨＫ−１阻害剤としてのそれらの使用を対象とする。
【化１】

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本発明は、式１で示される新規な置換ナフチリジン、及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物に関する。式１中、Ｒ^１は、−Ｏ−Ｒ^３、−ＮＲ^３Ｒ^４、−ＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５、−（エチン）−Ｒ^３、−Ｓ−Ｒ^３、−ＳＯ−Ｒ^３及びＳＯ_２−Ｒ^３からなる群より選択される基Ａを表すことができるか、又はＲ^１は、− Ｃ_６〜１０−アリール；− Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロ原子を１〜３個含む、５〜１０員単環式もしくは二環式ヘテロアリール（ここで、このヘテロアリールは、Ｃ原子もしくはＮ原子を介して式１で示される構造に結合している）；− Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロ原子を１〜３個含む、３〜１０員単環式もしくは二環式飽和もしくは部分飽和複素環基（ここで、この複素環基は、Ｃ原子もしくはＮ原子を介して式１で示される構造に結合している）、ならびに− Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロ原子１、２もしくは３個を場合により含んでいてもよい、５〜１１員スピロ基（ここで、このスピロ基は、Ｃ原子もしくはＮ原子を介して式１で示される構造に結合している）からなる群より選択される基Ｂを表し、ここで、この基Ｂは、請求項１記載のとおり場合により置換されていてもよく、そしてＲ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びｍは、請求項１に示された意味を有していてもよい。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物にも関する。
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本発明は、キナーゼＰＤＫ１の阻害剤であり、したがって、骨髄増殖性疾患又は癌の治療にとって有用である、ピラゾロピリジン及びイミダゾピリジンに関する。これらの化合物はまた、ＦＧＦＲ３、ＮＴＲＫ３、ＲＰ−Ｓ６Ｋ、及びＷＥＥ１などのその他のキナーゼの阻害剤として有用である。さらに、本化合物はまた、微小管親和性調節キナーゼ（ＭＡＲＫ）を選択的に阻害し、したがって、アルツハイマー病の治療又は予防にとって有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（１）［式中、Ｒ^２及びＲ^１は基Ａでありうるか、又は、Ｒ^１は請求項１記載の基Ｂであってもよく、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^６’、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｖ、ｎ及びｍは、請求項１に示された意味を有してもよい］で示される新規な置換ナフチリジン及びその薬理学的に適合性の塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物、並びにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。

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【課題】 抗菌活性を有する新規なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】 哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法において有用な式（Ｉ）のピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供し、式中、Ｗは、二環ヘテロ芳香族基である。化合物およびその塩は、有益な治療特性を有している（例えば、免疫抑制特性）。ある実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物において病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態を処置する方法を提供する。ある実施形態では、本発明は、病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態（例えば、癌）の予防的または治療的処置に使用するための式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。
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【課題】高効率で発光させることができ、安定に駆動することが可能な有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】陽極１１と陰極３１との間に有機層２０を備え、有機層２０は、陽極１１側から順に、電子注入層２１、電子輸送層２２、機能性層２３、正孔輸送層２４、発光層２５、電子輸送層２６を積層した構造を有している。電子輸送層２１は電子輸送材料を含み、機能性層２３はヘキサアザトリフェニレンなどを含んで設けられている。電子輸送層２２および機能性層２３を有することにより、発光層２５に電界をかけた場合に、横方向への電流の広がりを抑制しつつ、陽極１１から発光層２５へ正孔を効率よく十分に注入する。 （もっと読む）

ＰＩＫＫシグナル伝達経路(例えば、ｍＴＯＲ)の調節不全により、少なくとも部分的に媒介される疾患(例えば癌)を処置するための、またｍＴＯＲ等のＰＩＫＫ関連キナーゼシグナル伝達の調節に有用な、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物及び製薬的に許容可能な塩を含む式Ｉの化合物を開示する。
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ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。本発明の化合物は、三環式ピラゾロピリジン構造を有し、その具体的な例は、本明細書中に記載される。
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ＰＫＣ−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、ＰＫＣ−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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【課題】ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物。また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物。
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本発明は、二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、糖尿病合併症、代謝障害、心血管疾患またはＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）の活性関連障害を治療または予防するために該二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。本化合物は、構造（Ｉ）からなる。また本発明によって、患者の病状を治療または予防するための方法であって、該患者に有効量の１種または複数の二環式ヘテロ環誘導体を投与する段階を含む方法も提供される。
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本発明は、式（Ｉ）の二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、代謝症候群、心血管疾患、またはＧＰＲ１１９などのＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）の活性関連障害を治療または予防するために該二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。本発明によって、患者の病状を治療または予防するための方法であって、該患者に有効量の１種または複数の二環式ヘテロ環誘導体を投与する段階を含む方法も提供される。 （もっと読む）