本発明の多くの実施形態では、本発明は、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤としての新規な部類のイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン化合物、このような化合物の調製方法、１つまたは複数のこのような化合物を含む薬学的組成物、１つまたは複数のこのような化合物を含む薬学的処方物の調製方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を用いてＣＤＫに関連する１つまたは複数の疾患を処置、予防、抑制または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、プロテインキナーゼおよび／またはチェックポイントキナーゼの阻害剤としての新規な種類のイミダゾピラジン化合物、該化合物の調製方法、１つ以上の該化合物を含む医薬組成物、１つ以上の該化合物を含む医薬製剤の調製方法、および該化合物または医薬組成物を使用する、プロテインキナーゼまたはチェックポイントキナーゼに関連する１つ以上の疾患の治療、予防、阻害または改善方法を提供する。 （もっと読む）

この発明は、式（Ｉ）（式中、変化しうる基は、明細書および請求項に定義されている通りである）の新規化合物、それらを含む医薬組成物、およびがんの処置のために、それらを用いて、処置する方法に関する。
【化１】

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本発明は、殺菌活性を有する式Ｉのチエノ［２，３−ｄ］−ピリミジン化合物に関する。
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本発明は、式Ｉの化合物又は薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｚは、ＮＲ^１１、ＮＨＣＯ、ＮＨＳＯ_２、ＮＨＣＨ_２、ＣＨ_２、ＣＨ_２ＣＨ_２又はＣＨ＝ＣＨであり、Ｘは、１個又は複数のＲ^１２基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり、Ｒ^１０及びＲ^１１は、それぞれ独立に、Ｈ又はアルキルであり、Ｒ^１〜Ｒ^４は、それぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ_２）_ｍＲ^１２であり、ここで、ｍは、０、１、２又は３であり、各Ｒ^１２は、独立に、（ＣＨ_２）_ａＲ^１６であり、ここで、各Ｒ^１６は、独立に、Ｏ（ＣＨ_２）_ｂＲ^１３、Ｒ^１３、ＣＯＲ^１３、ＣＯＯＲ^１３、ＣＮ、ＣＯＮＲ^１３Ｒ^１４、ＮＲ^１３Ｒ^１４、ＮＲ^１３ＣＯＲ^１４、ＳＲ^１３、ＳＯＲ^１３、ＳＯ_２Ｒ^１３、ＮＲ^１３ＳＯ_２Ｒ^１４、ＳＯ_２ＯＲ^１３、ＳＯ_２ＮＲ^１３Ｒ^１４、ハロゲン、ＣＦ_３及びＮＯ_２から選択され、ここで、各ａは、０、１、２又は３であり、ｂは、０、１、２又は３であり、Ｒ^１３及びＲ^１４は、それぞれ独立に、Ｈ又は（ＣＨ_２）_ｎＲ^１５であり、ここで、ｎは、０、１、２又は３であり、各Ｒ^１５は、独立に、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、アラルキル、アリール及びヘテロシクロアルキルから選択され、そのそれぞれは、ハロゲン、ＯＨ、ＣＮ、ＣＯＯ−アルキル、アラルキル、ＳＯ_２−アルキル、ＳＯ_２−アリール、ＣＯＯＨ、ＣＯ−アルキル、ＣＯ−アリール、ＮＨ_２、ＮＨ−アルキル、Ｎ（アルキル）_２、ＣＦ_３、アルキル及びアルコキシから選択される１個又は複数の置換基で置換されていてもよく、ここで、前記アルキル及びアルコキシ基は、１個又は複数のＯＨ基でさらに置換されていてよい。本発明のさらなる態様は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、及び増殖性障害、ウイルス障害、卒中などを含む種々の障害を治療するための医薬品の調製における式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式(I)で表される化合物又はその塩[ここで、R²は、H、C_1-3アルキル、n-ブチル、C_1-2フルオロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、(シクロプロピル)メチル-、-CN又は-CH₂OHであり；R³は、とりわけ、場合により置換されていてもよいC_4-7シクロアルキル又は場合により置換されていてもよいヘテロ環式基(aa)、(bb)又は(cc)であり；R^aは、H、メチル又はエチルであり；R^bは、H又はメチルであり；R⁴は、H、メチル、エチル、n-プロピル、-C(O)-Me又は-C(O)-C₁フルオロアルキルであり；及び、R⁵は、-C(O)-(CH₂)n-Ar、-C(O)-Het、-C(O)-C_1-6アルキル、-C(O)-C₁フルオロアルキル、-C(O)-(CH₂)₂-C(O)-NR^15bNR^15b、-C(O)-CH₂-C(O)-NR^15bNR^15b、-C(O)-NR^15b-(CH₂)_m¹-Ar、-C(O)-NR^15b-Het、-C(O)-NR^15b-C_1-6アルキル、-C(O)-NR^5aR^5b、-S(O)₂-(CH₂)_m²-Ar、-S(O)₂-Het、-S(O)₂-C_1-6アルキル又は-CH₂-Arであり；又は、R⁴とR⁵は一緒になって、-(CH₂)_p¹-、-(CH₂)₂-X⁵-(CH₂)₂-、-C(O)-(CH₂)_p²-、-C(O)-N(R¹⁵)-(CH₂)_p³-であり；又は、NR⁴R⁵は、部分式(y)、(y1)、(y2)又は(y3)で表される]を提供する。本発明は、さらにまた、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬としての該化合物の使用、並びに/又は、炎症性及び/又はアレルギー性の疾患(例えば、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、関節リューマチ、アレルギー性鼻炎、乾癬又はアトピー性皮膚炎)を治療及び/若しくは予防するための該化合物の使用も提供する。

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本発明は、アミン置換アザ−アダマンタン誘導体、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。α７ニコチン性アセチルコリン受容体に対する結合アフィニティを評価する上で有用な放射能標識化合物も記載されている。 （もっと読む）

【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
＠


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基
＠


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規なテトラヒドロ−β−カルボリン−スルホンアミド誘導体、場合によりそれらの立体異性体、好ましくは、鏡像異性体またはジアステレオマー、それらのラセミ体のうち１つの形態、あるいはそれらの立体異性体、好ましくは、鏡像異性体またはジアステレオマーの少なくとも２種の、いずれの混合比であってもよい混合物の形態、あるいは対応する生理学上許容される塩または対応する溶媒和物に関する。これらの化合物は５−ＨＴ_６受容体に関連する障害または疾病の予防および／または治療のための薬剤において、薬理活性剤として好適である。本発明はまた、記載の化合物を得るための２つの異なる方法ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。
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本発明は、広範囲スペクトルβ−ラクタマーゼ阻害剤および抗菌剤として重要になり得るβ−アルキリデンペネム誘導体を調製する方法に関する。本発明は、本明細書に記載の式（ＩＩ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を合成する方法を提供し、式中のＡ’、Ｚ_１〜Ｚ_６、Ｙ_１〜Ｙ_３、Ｗ_１〜Ｗ_３およびｔは明細書中で定義する通りである。一実施形態において、本発明の方法は、本明細書に記載の式（ＩＩＩ）の化合物または薬学的に許容されるその塩を、環化が起こるのに効果的な条件下で反応させ、それにより式（ＩＩ）のアルデヒドを提供する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、明細書に開示された式ＩおよびＩＩの化合物および塩を提供し、それには式Ａおよび式Ｂの化合物が含まれる。そのような化合物は、有用な抗菌活性を有している。式ＡおよびＢに示された変数の、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、およびＲ_９は本明細書において定義されている。本明細書に開示された、ある種の式Ｉおよび式ＩＩの化合物は、細菌のＤＮＡ合成および細菌の複製の、強力かつ選択的な阻害薬である。本発明はさらに、１種または複数の式Ｉまたは式ＩＩの化合物、ならびに１種または複数のキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む医薬品組成物を含む抗菌組成物も提供する。そのような組成物には、唯一の有効成分として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含んでいてもよいし、あるいは、式Ｉまたは式ＩＩの化合物と１種または複数の他の有効成分とを組み合わせて含んでいてもよい。本発明はさらに、動物における微生物感染症を治療するための方法もまた提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）を有する化合物は、タンパク質チロシンキナーゼ類の阻害に有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる治療方法をも開示するものである。

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本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供するものである。特に、開示した化合物は、Ａｋｔアイソフォームの１又は２種類を選択的に阻害する。本発明は、かかる抑制性化合物を含む組成物、及び癌の治療を必要とする患者にかかる抑制性化合物を投与することによってＡｋｔ活性を阻害する方法も規定する。 （もっと読む）

【課題】 配向性及びキャリア移動度が高い有機半導体薄膜、及びそれを用いた有機半導体薄膜を提供することである。
【解決手段】 光学活性化合物を含有することを特徴とする有機半導体薄膜。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、および５−ＨＴ６受容体に関連するかまたは該受容体の影響を受ける中枢神経系障害の治療的処置におけるその使用を提供する。
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本発明は、抗菌特性を示す式Iの化合物または薬学的に許容され得るその塩、エステルもしくはプロドラッグ (式I参照)を開示する。本発明はさらに、抗生物質処置を必要とする被検体への投与のための前記化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる被験体における細菌感染の処置方法に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を作製するための方法を含む。
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本発明は、置換された4,5,6,7-テトラヒドロ-イソオキサゾロ[4,5-c]ピリジン-化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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抗バクテリア化合物、それらを含有する組成物ならびにバクテリア活性の阻害及びバクテリア感染の処置、予防又は阻止のための使用方法。 （もっと読む）

式I（式中、R¹、R²およびR³は明細書中に定義されるとおりである）の化合物、またはその製薬上許容される塩、ならびに塩および化合物を含む医薬粗製物を製造する。それらは治療、特に疼痛の処置に有用である。
【化１】

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式Ｉの化合物


［式中、Ｗは、式１であり；Ａは、ベンゼン環、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むが、ＯまたはＳ原子は１個以下存在する。）または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）であり；ｎは０、１、２または３であり；ｎが０または１の場合、ＶはＣＨ_２であり；ｎが２または３の場合、ＶはＣＨ_２、ＯまたはＮＲ^５であり；ＶがＣＨ２の場合、Ｖと隣接する炭素環原子とで形成される結合は、フェニル環、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むが、ＯまたはＳ原子は１個以下存在する。）または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）に縮合され、該環は場合により１個以上のＲ^１基によって場合により置換されており；ならびに、Ｒ^７およびＲ^８は、独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲンまたはＣ_１〜４アルキルであり；Ｚは、フェニル環、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮまたはＳから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含み、ＯまたはＳのヘテロ原子は多くても１個である。）、または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）であり、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＮＲ^２Ｒ^３またはＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^２Ｒ^３（ＮＲ^２Ｒ^３は上記の定義通り。）、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、ハロＣ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、ハロＣ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルキルチオ、ハロＣ_１〜６アルキルチオ、Ｃ_３〜７シクロアルキル、ヒドロキシＣ_１〜６アルキル、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むが、ＯまたはＳ原子は１個以下存在する。）または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）によって、場合により置換されている。］またはこれの医薬として許容し得る塩もしくはＮ−オキサイド；これらを含む医薬組成物；治療の方法において使用するためのこれらの化合物；ならびに、うつ病、ＧＥＲＤ、痒症および尿失禁などの状態を含む、ＶＲ１拮抗剤としての疼痛治療薬を製造するためのこれらの化合物の使用。
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