Fターム[4C072MM10]の内容
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Fターム[4C072MM10]に分類される特許
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医薬組成物のためのヘテロシクロアルキル含有チエノピリミジン
本発明は、チエノピリミジン化合物を含む新しい医薬組成物に関する。さらに、本発明は、Mnk1および/またははMnk2(Mnk2aまたはMnk2b)および/またはその変異体のキナーゼ活性の阻害により影響を受ける可能性のある疾患の予防および/または処置のための医薬組成物を製造するための、本発明のチエノピリミジン化合物の使用に関する。 (もっと読む)
フォトクロミック材料
フォトクロミック色素が開示される。フォトクロミック色素は、第1の光反応性基および第2の光反応性基を含み得る。第1のフォトクロミック反応が、第1の強度を有する放射線によりフォトクロミック色素の第1の光反応基に誘起され、第2のフォトクロミック反応が、第2の強度を有する放射線によりフォトクロミック色素の第2の光反応基に誘起され得る。第2の強度は、第1の強度より大きくてもよい。 (もっと読む)
トリアゾロ[4,5−B]ピリジン誘導体
タンパク質キナーゼまたは脂質キナーゼ(例えばPIM−1、PIM−2および/またはPIM−3などのPIMファミリーキナーゼ、および/またはFlt3)の阻害が望まれかつ/または要求される疾患の処置、特に癌または増殖性疾患の処置に有用な化合物である、式Iの化合物[式中、R1、R2、R3およびR4は、明細書に記載する意味を有する]
および医薬上許容されるそのエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。
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置換されたピラゾリンカルボキシアミジン誘導体の合成
本発明は有機化学に、特に強力な5−HT6アンタゴニストとして知られている式(I)
【化1】
[式中、記号は本記述において示した意味を有する]
のピラゾリンカルボキシアミジン誘導体の製造方法に関する。本発明はまた、これらの化合物の新規中間体にも関する。
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置換ナフチリジン及びSYKキナーゼ阻害剤としてのその使用
本発明は、式1(式中、R1は、−O−R3又は−NR3R4の中から選択され、R3は、R5及びR6により置換されているC1−6−アルキルであり、R5は、水素、分岐鎖又は直鎖C1−6−アルキル、C2−6−アルケニル、−C1−6−アルキレン−O−C1−3−アルキル、C1−3−ハロアルキルから選択され、R6は、環Xであり、nは、0又は1のいずれかであり、そして、式(I)は、単結合又は二重結合のいずれかであり、そして、ここで、A、B、D及びEは、それぞれ互いに独立して、CH2、CH、C、N、NH、O又はSから選択され、そして、環Xは、位置A、B、D又はEのいずれかを介して分子に結合しており、前記環Xは、場合により、−オキソ、ヒドロキシ、−C1−3−アルキル、−C1−3−ハロアルキル、−O−C1−3−アルキル、−C1−3−アルカノール及びハロゲンからなる群よりそれぞれ独立して選択される1、2又は3個の残基によりさらに置換されていてもよく、そして、R4、R2、R7、R8、R9、R10、R11及びQは、請求項1で示される意味を有してもよい)で表される新規置換ナフチリジン及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。
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イミダゾ[4,5−c]ピリジン化合物および抗ウイルス治療の方法
【課題】生物学的利用性、効率、非毒性、最適クリアランス、効力等のような抗ウイルスおよび他の望ましい特性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、置換基が明細書に記載された一般式(A)を有する少なくとも1つのイミダゾ[4,5−c]ピリジンプロドラッグを有効成分として含むウイルス感染の治療または予防用の医薬組成物に関する。また、本発明は、前記一般式を有する本発明による化合物を製造し、スクリーニングする方法、ならびにウイルス感染の治療または予防におけるそれらの使用に関する。
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C型肝炎ウイルス阻害剤
本発明は、RNA含有ウイルス、特にC型肝炎ウイルス(HCV)を阻害する
式(I):
の化合物およびその薬学的に許容される塩類、エステル類またはプロドラッグを記載する。その結果、本発明の化合物はC型肝炎ウイルスの生活環を妨害し、故に抗ウイルス剤として有用である。本発明は、さらにHCV感染症を有する対象に投与するための該化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる対象におけるHCV感染症の処置方法にも関する。
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ポリビオチニル化化合物の調製方法
本発明は、化学式(I)で表される化合物の新規な調製方法に関するものである。
但し、
−X は、ビオチン又は
−Y は、ビオチン又は
−Z は、ビオチン又は
−V は、ビオチン又は
である。また、本発明は、化学式(I)で表される化合物及びそれらの臨床診断及び産業診断への使用に関する者である。
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新規(複素環/縮合ピペリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンまたは(複素環/縮合ピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体およびp75阻害剤としてのこれらの使用
本発明は一般式(I)の(複素環/縮合ピペリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンまたは(複素環/縮合ピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体に関し、式中、A、W、nおよびR2は請求項1において定義される通りである。本発明は、さらに、該誘導体の調製方法および該誘導体の治療的使用に関する。
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タンパク質のリガンド−指向性共有的修飾
本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾;それをデザインする方法;それの医薬製剤;及び、使用方法に関する。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤としての使用のための三環式化合物
タンパク質または脂質キナーゼ(例えばPIM−1、PIM−2および/またはPIM−3などのPIMファミリーキナーゼ)の阻害が望ましいおよび/または必要とされる疾患の治療、特に癌または増殖性疾患の治療において有用な、式I:
[式中、R1、R2、R3およびR4は説明の中で与えられる意味を有する]
の化合物(そして前記化合物は、場合により説明の中で指示されるように置換されている)、ならびにその医薬的に許容されるエステル、アミド、溶媒和物または塩が提供される。また、式Iの化合物を含む組合せ製品も提供される。
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cFMS阻害剤としての置換N−(1H−インダゾール−4−イル)イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−カルボキサミド化合物
R1、R2、R3、R4、およびR5が本明細書で定められた意味を有する式(I)の化合物およびその薬学的に許容される塩は、cFMSの阻害剤であり、骨関連疾患、癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、および疼痛の治療に有用である。本発明の別の態様において、哺乳動物における骨関連疾患、癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、または疼痛の治療における式Iの化合物の使用が提供され、本方法には、該哺乳動物に治療有効量の式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することが含まれる。
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三環式抗生物質
式(I)[式中、A1は、−O−、−S−又は−N−R3を表わし;A2は、−CH2−、−O−、−N−R4、−C(=O)−又は−CH(O−R4)−を表わし;A3は、C3−C8シクロアルキレン;窒素、酸素及び硫黄より選択される、1、2、又は3個のヘテロ原子を有する、飽和及び不飽和の4員〜8員ヘテロシクロジイルを表わし、この基A3は、非置換であるか又は置換されており;A4は、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、>C=O、又は炭素原子を介して隣接するNR5−基に結合している−C2H4NH−、−C2H4O−、及び−C2H4S−より選択される基を表わし;そしてGは、非置換又は置換されている、アリール又はヘテロアリールを表わし、そしてR1及びR2は、互いに独立して、水素、又はヒドロキシ、ハロゲン、メルカプト、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキルチオ、C1−C6アルキルカルボニルオキシ、C1−C6アルキルスルホニルオキシ、C1−C6ヘテロアルキルカルボニルオキシ、C5−C6ヘテロシクリルカルボニルオキシ、C1−C6ヘテロアルコキシより選択される置換基を表わし、ここで、ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄より選択される1、2又は3個のヘテロ原子を含み、これらの置換基においてアルキル部分は、非置換であるか、又は更に置換されており;R3、R4及びR5は、互いに独立して、水素又はC1−C6アルキルを表わし;X1及びX2は、互いに独立して、窒素原子又はCR2を表わし(但し、X1及びX2の少なくとも1つは、窒素原子を表わす);mは、1であり;そして(CH2)m部分は、場合により、C1−C4アルキル;ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、C1−C4アルコキシ、C1−C4−アルキルカルボニルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(C1−C4アルキル)アミノ又はアシルアミノで置換されており;nは、0、1又は2である]で示される化合物、又はその薬学的に許容しうる塩は、細菌感染症の処置のための医薬としての使用に有用である。
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癌などの疾患を処置するためのチアゾール誘導体
式IaおよびIbで表され、式中R1、R1’、R2、R3、R5、R6およびR7は請求項1に示す意味を有する化合物は、キナーゼ阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。
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5,5−縮合アリーレン又はヘテロアリーレンC型肝炎ウイルス阻害剤
例えば式I、IA、又はIBの5,5-縮合ヘテロアリーレンC型肝炎ウイルス阻害剤化合物、該化合物を含む医薬組成物、及びその製造方法が本明細書に提供される。HCV感染の治療の必要のある宿主における該治療のためのそれらの使用方法も提供される。式(I)、(IA)、(IB)。
【化1】
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二環式ヘテロアリールのベンゼン縮合6員酸素含有ヘテロ環誘導体
本発明は、式I:
[式中、置換基は、本明細書で定義された通りである。]
の新規誘導体;当該誘導体の製造方法;当該誘導体を含む医薬組成物;医薬としての当該誘導体;増殖性疾患の処置のための当該誘導体に関する。
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フロピリジニル置換1,4−ジヒドロピリジン誘導体およびその使用方法
本発明は、プロテインチロシンキナーゼ阻害活性を有する新規4−(フロ[3,2−c]ピリジン−2−イル)−1,4−ジヒドロピリジン誘導体に、その製造方法に、及びc−Met媒介性の疾病もしくはc−Met媒介性の状態、特に癌および他の増殖性疾患の処置用のその使用に関する。 (もっと読む)
サーチュイン調節因子としての二環式ピリジンおよび類似体
新規のサーチュイン調節化合物、ならびにその使用方法が、本明細書中で提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増大するため、かつ、広範な種々の疾患および障害、例えば老化またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管性疾患、血液凝固障害、炎症、癌および/または潮紅、ならびにミトコンドリア活性増大から利益を得る疾患または障害を処置し、および/または防止するために用いられ得る。サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組合せて含む組成物も提供される。 (もっと読む)
イミダゾピリジン誘導体
本発明は、式(I)
【化13】
(式中、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、およびRfは、明細書中で定義の通りである)の化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ホスファチジルイノシトール−3−キナーゼ(PI3K)、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)、シグナル伝達性転写因子3(STAT3)、腫瘍壊死因子−α(TNF−α)、インターロイキン6(IL−6)、またはこれらの組み合わせが介在する疾患の治療における、特に癌および炎症の治療における当該化合物の使用に関する。
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α7ニコチン性アセチルコリン受容体リガンドとしてのアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン化合物
本開示は、式Ia、Ib、IcまたはIdを含む式I:
の化合物(それらの塩を含む)および組成物ならびに本化合物を使用する使用方法に関する。本化合物は、ニコチン性α7受容体に対するリガンドであり、中枢神経系の種々の障害、特に情動障害および神経変性障害の処置に有用であり得る。
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