下記式(I)：
【化１】


（式中、R¹、R²、A¹、A²、A³、A⁴、X及びYは、明細書の定義どおり）の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。 （もっと読む）

本明細書では、抗ウイルス薬として有用であり、一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
（式中、変数Ｒ_２、Ｒ_６、およびＲ_７は本明細書で規定される）を有するヒドロキシチエノキノロン類および関連化合物ならびにそれらの薬学的に許容される塩が開示される。本明細書で提供されるある化合物は、強力な抗菌、抗原虫、または抗真菌活性を有し、特に、ＭＲＳＡ感染の治療に有効である。本発明はまた、ヒドロキシチエノキノロンを１つ以上の他の活性剤と共に含む医薬組成物、ならびに有効量のヒドロキシチエノキノロンまたは関連化合物を、微生物感染を患う動物に投与することにより、動物において微生物感染を治療する方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】β−ラクタマーゼ阻害性および抗菌性を有する一群の二環式ヘテロアリール置換６−アルキリデンペネムの提供。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）で示される化合物［式中、ＡおよびＢのうち１つは水素であり、他方は、置換されていてもよい縮合二環式ヘテロアリール基であり；Ｘは、ＯまたはＳであり；Ｒ₅は、Ｈ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₅−Ｃ₆シクロアルキル、またはＣＨＲ₃ＯＣＯＣ₁−Ｃ₆アルキルであり；Ｒ₃は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₅−Ｃ₆シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである］、医薬組成物、および細菌感染症または疾患の治療を必要とする患者におけるその治療のためのその使用を提供する。
（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物：


（式中、
− Ａは、ＳＯ₂又はＣＸ基であり（ＸはＯ又はＳである）；
− Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ”、Ｒ₄は特にＨであり；
− Ｒは、特にアルキル基又はアリール基である）、
及び医薬的に許容し得るその塩であって、
純粋な立体異性体の形態、或いは、ラセミ混合物を含むエナンチオ異性体及び／又はジアステレオ異性体の混合物の形態である、式（Ｉ）の化合物に関する。 （もっと読む）

ＳＯＦ前駆体の反応による、共有結合性有機骨格として配列した複数のセグメントと複数の連結基とを含む構造化有機薄膜（ＳＯＦ）の製造法であって、構造化有機薄膜は、複数セグメントの厚さの構造化有機薄膜とすることができる。 （もっと読む）

本開示は、式Ｉの化合物（それらの塩を含む）、ならびに前記化合物を用いる組成物および方法を提供する。前記化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）に対して活性を有し、ＨＣＶによる感染を治療するのに有用であり得る。


Ｉ
（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：


の化合物、および該化合物を用いる組成物ならびに方法を包含する。化合物はＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）に対する活性を有し、ＨＣＶに感染した患者の治療に有用である。
（もっと読む）

Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス科による併発の感染症は、世界中で著しい死亡率、罹患率および経済的損失をもたらす。ゆえに、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症に対する有効な処置法を開発する必要がある。チエノ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イルおよびフロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−イルのリボシド、リボシドホスフェートおよびそれらのプロドラッグならびに中間体および調製方法が提供される。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は抗増殖作用を有する新規ベンゾジアゼピン誘導体に関し、より具体的には、ジアゼピン環（Ｂ）が二環式複素環（ＣＤ）と融合した式（Ｉ）および（ＩＩ）、または、ジアゼピン環（Ｂ）が単環式複素環（Ｃ）に融合した式（ＩＩＩ）の新規ベンゾジアゼピンに関する。本発明は、これらの化合物の細胞毒性二量体を提供する。また、本発明はモノマーとその二量体の複合体を提供する。さらに、本発明は本発明の化合物または複合体を使って、哺乳動物の異常細胞増殖の阻害または増殖性障害の治療に有用な組成物と方法を提供する。さらに、本発明は哺乳動物細胞または関連病態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断または治療にこの化合物または複合体を使用する方法に関する。
（もっと読む）

【課題】オレキシン受容体拮抗作用を有するスピロ環化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２を表す］で表される化合物またはその塩。これらは睡眠障害（内在因性睡眠障害，外在因性睡眠障害，概日リズム障害，睡眠時随伴症，内科もしくは精神科障害に伴う睡眠障害，または不眠症など）、精神疾患（うつ病，不安神経症，双極性障害，躁病，アルコール依存症，または薬物依存症など）、記憶障害（加齢性記憶障害など）、神経変性疾患（アルツハイマー病またはダウン症など）、および摂食障害（肥満または過食症など）などの予防または治療薬として使用される。 （もっと読む）

本発明は、電子素子、光電子素子またはエレクトロルミネセント素子における電荷移動材料、遮断材料または光拡散材料としての複素環式化合物の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、ポロ様キナーゼ１（ＰＬＫ１）の活性を含む、キナーゼ活性を阻害するために有用なピリミジンジアミン化合物を提供する。また、これらの化合物を含む薬学的組成物、ならびに腫瘍性疾患を含む、異常な細胞増殖に関連する疾病等の、キナーゼ活性、特に、増強したＰＬＫ１触媒活性に関連する疾病を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本技術は、式Ｉ〜ＶＩの化合物、ならびにかかる化合物を作製および使用する方法に関する。使用方法は、高脂血症、高コレステロール血症、高中性脂肪血症、脂肪肝、およびメタボリック症候群の防止および治療を含む。本明細書に開示する化合物はまた、総コレステロール、ＬＤＬコレステロール、およびトリグリセリドを低下させ、肝臓ＬＤＬ受容体発現を増加させ、ＰＣＳＫ９発現を阻害し、ＡＭＰを活性化したタンパク質キナーゼを活性化する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターを提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の処置または予防に有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を処置または予防する方法も提供する。
（もっと読む）

ある特定のイミダゾピラジンおよびその医薬組成物が本明細書において提供される。
Ｓｙｋは、マスト細胞および単球においても発現し、これらの細胞の機能にとって重要であることが示されてきた。Ｓｙｋ活性の阻害に応答するある特定の疾患および障害に罹患している患者を治療する方法であって、そのような患者に、該疾患または障害の徴候または症状を低減させるために有効な量の少なくとも１種の化学的実体を投与するステップを含む方法が提供される。試料中におけるＳｙｋキナーゼの有無を決定するための方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式（Ｉ）の化合物に関する。
【化１】


式中、Ａｒ^１は置換基を有していてもよい、アリール基又はヘテロアリール基を；Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基、又は置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくはヘテロアリール基を；Ｒ^２は置換基を有していてもよい、アリール基、アラルキル基若しくはヘテロアリール基を；Ｒ^３は水素原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基を意味する。
本発明の化合物は、優れたＷｅｅ１キナーゼ阻害作用を有することから医薬の分野、特に各種がん治療の分野において有用である。
（もっと読む）

式Ｉの化合物は、サイクリックグアノシン一リン酸（「ｃＧＭＰ」）の生体における産生を調節することができ、一般的にはｃＧＭＰバランスの障害に関連する疾患の治療及び予防に適している。発明は、更に、式Ｉの化合物を調製する工程、前記の疾患の治療及び予防のための化合物の使用及びこれを目的とする製剤調製のための化合物の使用、並びに式Ｉの化合物を含有する製剤に関する。
式Ｉ
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式Ｉの置換ピラゾロキノリンおよびそれらの誘導体、ＰＤＥ１０調節障害を治療するためのホスホジエステラーゼ１０（ＰＤＥ１０）阻害剤としてのそれらの化合物の使用、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＰＤＥ１０調節障害を治療するためのさらなる置換ピラゾロキノリンおよびそれらの誘導体の使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、有用な薬理学的活性を有する、式（Ｉ）［式中、基Ｘ、Ｙ、Ｗ及びＲ^１〜Ｒ^４は請求項１のとおり定義される］により定義される化合物に関する。特に、本化合物は、５−ＨＴ２Ｃ受容体のアゴニストであり、よって、代謝及びＣＮＳ関連障害などの、この受容体の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適切である。
（もっと読む）

６−モルホリン−４−イル−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンおよび２−モルホリン−４−イル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体は、ＰＩ３および／またはｍＴＯＲキナーゼの阻害剤としての予期せぬ薬物特性を有し、癌、免疫異常、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝／内分泌異常および神経障害などの異常なＰＩ３Ｋ／ｍＴＯＲ活性に関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）