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Fターム[4C072MM10]の内容

N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 縮合複素環系を2以上含む化合物 (1,465) | N及び(O又はS)のみの環を含む縮合系 (256)

Fターム[4C072MM10]に分類される特許

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6−モルホリン−4−イル−ピラゾロ[3,4−d]ピリミジンおよび2−モルホリン−4−イル−7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン誘導体は、PI3および/またはmTORキナーゼの阻害剤としての予期せぬ薬物特性を有し、癌、免疫異常、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝/内分泌異常および神経障害などの異常なPI3K/mTOR活性に関連する疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


多くの実施形態において、本発明は、γ−セクレターゼの調節剤としての新規な複素環化合物、そのような化合物を製造する方法、1以上のそのような化合物を含む医薬組成物、1以上のそのような化合物を含む医薬製剤の製造方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いる中枢神経系関連の1以上の疾患の治療、予防、阻害もしくは改善方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、新規MAO−B結合性化合物、及び、生きている患者におけるMAO−Bレベルの変化を測定することによる該化合物の効果を測定する方法に関する。より具体的には、本発明は、MAO−B活性を阻害するための治療薬としての本発明化合物の使用、及び、アルツハイマー病の診断を可能とするためにインビボで脳内のMAO−Bレベルを調べるための陽電子放射断層撮影(PET)画像化におけるトレーサーとして本発明化合物を使用する方法に関する。かくして、本発明は、新規MAO−B結合性化合物の診断薬及び治療薬としての使用に関する。本発明は、さらに、アルツハイマー病治療薬の臨床効果を測定する方法にも関する。特に、本発明は、アリール又はヘテロアリールで置換されている新規アザベンゾオキサゾール誘導体、組成物及び治療における使用、並びに、そのような化合物を調製する方法に関する。 (もっと読む)


式I


の化合物は、Trkキナーゼの阻害剤であり、Trkキナーゼ阻害剤で治療可能な疾患の治療に有用であり、式中、R、R、R、R、X、Y、およびnは、明細書中に記載される意味を有する。哺乳動物における疼痛、癌、炎症、神経変性疾患、またはクルーズ・トリパノソーマ感染を治療するための方法であって、治療上有効な量の請求項1〜32のいずれか一項に記載の式Iの化合物、またはその薬学的に許容される塩を、前記哺乳動物に投与することを含む、方法もまた提供される。
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本発明は、式I(式中、「−−−−−」は結合であるか、又は存在せず;Vは、CH、CR又はNであり;RはHであるか、又は、「−−−−−」が結合である場合にはアルコキシであってもよく;Rは特にH又はハロゲンであり;Uは、「−−−−−」が結合である場合にはCH又はNであり、又は、「−−−−」が存在しない場合には、Uは、CH、NH又はNRであり;Rは、H、アルキルカルボニル又は−CH−Rであり;Rは、H、アルキル又はヒドロキシアルキルであり;RはHであるか、又は、nが0でなく、かつRがHである場合には、OHであってもよく;Rは、H、アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、カルボキシ又はアルコキシカルボニルであり;Rは、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルコキシカルボニル又は−(CH−NR(qは1、2又は3であり、かつR及びRのそれぞれは、独立にH又はアルキルであるか、又は、R及びRは、それらを保持する窒素原子と共に環を形成する。)であり;Rは、アルキル又はヒドロキシアルキルであり;Aは、−(CH−、−CHCHCH(OH)−又は−COCHCH(OH)−であり;Gは、置換されたフェニル又はG又はG(式中、
QはO又はSであり、かつXはCH又はNであり;かつY、Y及びYはそれぞれCH又はNであってもよく;そしてAが、−CHCHCH(OH)−又は−COCHCH(OH)−である場合には、nは0であり、そしてAが(CH(pは1、2、3又は4である。)である場合には、nは0、1又は2であるが、この場合、nとpの合計は2、3又は4である。)の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化1】
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本発明は、一般式(I)の2−アルキル−6−シクロアミノ−3−(ピリジン−4−イル)イミダゾ[1,2−b]ピリダジン誘導体に関する
(式中のRは、C1―6−アルキル、C3.7−シクロアルキル、C3−7−シクロアルキル−C1−4−アルキル、C1−4−アルキルオキシ−C−M−アルキル、C3−7−シクロアルキルオキシ−C1−4−アルキル>C3.7−シクロアルキル−C1−4−アルキルオキシ−C1−4−アルキル、ヒドロキシ−C1―6−アルキル、C1−4−フルオロアルキル基であり;Rは、水素原子であるか、ハロゲン原子およびC1−3アルキル、−NR、ヒドロキシルまたはC1−4−アルキルオキシ基から選択される置換基であり;Aは、1個または2個のR基によって任意に置換されているC1−7−アルキレン基であり;Bは、1個または2個のR基によって任意に置換されているC−1−7−アルキレン基である;Lは、RまたはR基よって任意に置換されている窒素原子であるか、Re1基とR基によってまたは2個のRe2基によって置換されている炭素原子であり;Rdは、水素原子またはC1―6−アルキル、C3−7−シクロアルキル、C3−7−シクロアルキル−C1―6−アルキル、C1―6−アルキルチオ−C−1―6−アルキル、C1―6−アルキルオキシ−C1―6−アルキル、C1―6−フルオロアルキル、ヒドロキシ−C1―6−アルキル基から選択される基であり;Rは、C1―6−アルキル、C3−7−シクロアルキル、C3−7−シクロアルキル−C1―6−アルキル、C1―6−アルキルオキシ−C1―6−アルキル、C3−7−シクロアルキルオキシ−C1−4−アルキル、C3−7−シクロアルキル−C1−4−アルキルオキシ−C1−4−アルキル、ヒドロキシ−C1―6−アルキル、C1―6−フルオロアルキルまたはベンジル基である。)。本発明は、これらを調製する方法およびこれらの治療応用にも関する。

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【課題】哺乳類、特にヒトの細菌感染症の治療方法において有用な、シクロヘキサンおよびシクロヘキサン誘導体およびその医薬上許容される誘導体を提供すること。
【解決手段】式(I):


で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(1)[式中、R及びRは基Aでありうるか、又は、Rは請求項1記載の基Bであってもよく、R、R、R、R、R6’、R、R、R、R10、V、n及びmは、請求項1に示された意味を有してもよい]で示される新規な置換ナフチリジン及びその薬理学的に適合性の塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物、並びにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。

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【課題】 抗菌活性を有する新規なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】 哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法において有用な式(I)のピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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【課題】式(I)の構造を示すカルバペネム化合物において、保存安定性が著しく改善されている結晶形態の物質を提供する。
【解決手段】式(I)の構造を示すカルバペネム化合物またはその溶媒和物の結晶性物質を提供する。
【化1】
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本発明は、式


からなる、PI3K/mTORを阻害する化合物に関し、式中、変数は本明細書に定義される通りである。また、本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、前記化合物の作製に有用な方法および中間体、ならびに前記化合物を使用する方法にも関する。
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【課題】CGPR受容体のアンタゴニストであり、CGRPが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式Iの化合物。また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びCGRPが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物。
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本発明は、式(I)で表される新規なアミロイド結合性化合物、および、生存している患者のアミロイド斑レベル変化を測定することによる該化合物の効果を測定するための方法に関する。より具体的には、本発明は、脳におけるアミロイド沈着をインビボで研究するためのポジトロン放射断層撮影(PET/)画像化のトレーサーとして本発明の化合物を用いることによりアルツハイマー病の診断を可能にする方法に関する。つまり、本発明は、新規アミロイド結合性化合物の診断薬としての使用に関する。本発明はさらにアルツハイマー病治療薬の臨床有効性を測定する方法に関する。具体的には、本発明は、新規なアリールまたはヘテロアリール置換アザベンゾオキサゾール誘導体[式中、Xは、0またはSであり、AおよびYは、独立して、NまたはCHである]またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはインビボ加水分解性エステル、組成物、ならびに治療使用およびこれらの化合物の製造方法に関する。

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本発明は、キナーゼインヒビター、特にチェックポイントキナーゼ1(chk1)インヒビターとして有用な、よって癌治療に有用な、式(I)、(I-a)及び(I-b)の1,7-ジアザカルバゾール化合物に関する。また本発明は、これらの化合物を含有する組成物、特に薬学的組成物、及び種々の形態の癌及び過剰増殖性疾患を処置するための該組成物の使用方法、並びに哺乳動物細胞又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断又は治療のための該化合物の使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、3環式インドール誘導体、少なくとも1つの3環式インドール誘導体を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するために3環式インドール誘導体を使用する方法に関するものである。式(I)の化合物ならびにその製薬的に許容される塩、溶媒和物、エステルおよびプロドラッグは、患者のウイルス感染を治療または予防するのに有用であり得る。本発明によって、患者に少なくとも1つの3環式インドール誘導体の有効量を投与することを含む、患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防する方法も提供される。

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本発明には、式Iの化合物、並びに該化合物を用いた組成物および方法が含まれる。該化合物は、C型肝炎ウイルス(HCV)に対して活性を有しており、HCVに感染したものを治療するのに有用である。



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癌および他の増殖性障害の治療に有用な、抗有糸分裂活性を有するインドリン化合物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式I


の化合物およびその塩、ならびに該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物は、ニコチン性α7受容体のリガンドであり、中枢神経系の様々な障害、特に、情動障害および神経変性障害の治療に有用でありうる。
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LTA4加水分解酵素(LTA4H)調節因子として有用なチアゾロピリジン−2−イルオキシ−フェニル及びチアゾロピラジン−2−イルオキシ−フェニルアミン化合物を開示する。こうした化合物は、LTA4Hを調節し、LTA4加水分解酵素活性によって媒介される病態、疾患及び状態を治療するための医薬組成物及び方法において有用でありうる。 (もっと読む)


【課題】 ヘリコバクター・ピロリ感染及び関連する胃十二指腸疾患の処置において有用な薬剤を提供すること。
【解決手段】 本発明は、7位において2−オキサ−5,8−ジアザビシクロ[4.3.0]−ノニ−8−イル−基により置換されているキノロン及びナフチリドンカルボン酸誘導体ならびにそれらの製薬学的に適用可能な水和物及び/又は塩の、ヘリコバクター・ピロリ感染及び関連する胃十二指腸疾患の処置における使用に関する。 (もっと読む)


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