本発明は、細菌感染症の予防又は治療のための医薬の製造における使用のための、式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、ｍ及びｎは明細書に定義した通りである。）、そのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。式（Ｉ）の特定の化合物は新規であり、また、本発明の一部である。本発明は、新規な抗生物質誘導体、それらを含有する医薬抗菌組成物、及び感染症（例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、中でもグラム陽性及びグラム陰性、好気性及び嫌気性菌、並びにマイコバクテリアを含む多様なヒト及び動物の病原体に対して有効な、有用な抗菌剤である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の三環式含窒素化合物またはその医薬上許容される塩および／またはＮ−オキシド、および該化合物を含有する組成物、結核の治療における使用、ならびに該化合物の製法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アルコキシ又はシアノであり；
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれＣＨを表し、かつＵ、Ｖ、Ｗ及びＸの１又は２個はＮを表し、かつ残りはそれぞれＣＨを表し、若しくはＸについてはＣＲ^ａを表してもよく、Ｒ^ａはハロゲンであり、ＷについてはＣＲ^ｂを表してもよく、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ^１及びＹ^２のそれぞれはＣＨを表し、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＹ^１のそれぞれはＣＨを表し、かつＹ^２はＮを表し、又はＵ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ^１及びＹ^２の１個、若しくは、Ｒ^１が水素であることを条件に、２個はＣＲ^ｃを表し、かつ残りはそれぞれＣＨを表し、Ｒ^ｂはアルコキシ、アルコキシカルボニル又はアルコキシアルコキシであり、Ｒ^ｃはそれぞれ独立にヒドロキシ又はアルコキシを表し；
Ａ−Ｂ−Ｄは４〜６個の原子の鎖を表し、４〜６個の原子は、炭素、酸素及び窒素から選択され、置換されていてもよく；
Ｅは下記の基の一つであるか：


（式中、ＺはＣＨ又はＮであり、ＱはＯ又はＳである。）、又は
Ｅは、メタ及び／又はパラ位において、１又は２個の置換基により置換されたフェニル基である。
）の抗菌化合物及びそのような化合物の塩に関する。 （もっと読む）

抗新生物ワートマニンコンジュゲートが、ラパログとワートマニンとを結合することにより形成されることが説明される。そのような連結基は、対象に投与後に除去され得る。上記コンジュゲートの抗新生物投与計画における使用が説明される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、記号は本明細書に記載の通りである）のヘテロアリールアミド類似体を提供する。このような化合物は、ｉｎ ｖｉｖｏ又はｉｎ ｖｉｔｒｏで特定の受容体活性を調節するのに使用され得るリガンドであり、ヒト、飼い慣らされた伴侶動物および家畜動物の病的受容体活性化と関連する症状の治療に特に有用である。このような障害を治療するためにこのような化合物を使用する医薬組成物および方法と同様に、このようなリガンドを受容体の位置特定試験に使用する方法を提供する。
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式Ｉの化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は、本明細書に示される意味を有し、クラス３およびクラス５受容体チロシンキナーゼによって媒介される疾患の治療に有用な受容体チロシン阻害薬である）。本発明の特定の化合物は、Ｐｉｍ−１の阻害薬であることも分かった。一つの実施形態において、本発明のイミダゾピリジン化合物は、クラス３受容体チロシンキナーゼ阻害薬である。特定の実施形態では、化合物は、クラス３受容体チロシンキナーゼＰＤＧＦＲおよびＦＬＴ３の阻害薬である。
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本発明は、ＣＣＲ５受容体の調節が関係する疾患を包含する、種々の疾患の処置において有用な、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、本明細書中と同義である）のピペリジン誘導体に関する。本発明の誘導体により治療又は予防しうる疾患は、ＨＩＶ−１及び遺伝的に関連するレトロウイルス感染症（及び結果として生じる後天性免疫不全症候群、ＡＩＤＳ）、関節リウマチ、固形臓器移植拒絶（移植片対宿主疾患）、喘息及びＣＯＰＤを包含する。
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本発明は、三環式含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。
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本発明は、式Ｉｂのイミダゾロピリミジン類似体、イミダゾロピリミジン類似体の製造法、イミダゾロピリミジン類似体を含む組成物、およびＰＩ３Ｋ関連障害の治療または予防を必要とする対象に、イミダゾロピリミジン類似体の有効量を投与することを含むＰＩ３Ｋ関連障害の治療または予防方法に関する。また、本発明は、ｍＴＯＲ関連障害の治療または予防を必要とする対象に、イミダゾロピリミジン類似体の有効量を投与することを含むｍＴＯＲ関連障害の治療または予防方法にも関する。

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【解決課題】本発明は、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４型阻害剤、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）７型阻害剤及び二重ＰＤＥ４型/ＰＤＥ７型阻害剤に関する。
【解決手段】式１の構造を有する化合物は、特にヒトにおいて、ＣＮＳ疾患、例えば多発性硬化症；種々の病的状態、例えば免疫系に影響を及ぼす疾患、例えばＡＩＤＳ、移植片の拒絶、自己免疫疾患、例えばＴ−細胞関連疾患、例えば関節リウマチ；炎症性疾患、例えば呼吸器炎症性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支炎、アレルギー性鼻炎、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）及びその他の炎症性疾患、例えば乾癬、ショック、アトピー性皮膚炎、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節炎；胃腸炎症性疾患、例えばクローン病、大腸炎、膵炎並びに様々な種類の癌、例えば白血病の治療、予防、阻止又は抑制に有用であり得る。開示化合物の製造方法、開示化合物を含有する医薬組成物及びこれらのＰＤＥ４型阻害剤、ＰＤＥ７型阻害剤及び二重ＰＤＥ４型/ＰＤＥ７型阻害剤としての使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に記載のとおりである）の新規化合物、新規化合物を含む医薬品組成物、それらの調製方法、ならびに５−ＨＴ_６レセプター関連の障害に対する薬剤調製のための新規化合物の使用に関する。
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本発明は一般に、複素環式部分を含有する医薬品に関し、特に、メタロプロテアーゼ阻害性を有する複素環式化合物に関する。より具体的には、本発明は、修飾されたベンゾオキサジン部分を有する、新しい種類のＭＭＰ−１３阻害性を有する複素環式化合物を提供し、これは、現在知られているＭＭＰ−１３阻害剤に比べてより強い作用性および選択性を示す。

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本発明は、抗菌薬として有用な式(I)の複素環化合物又はその医薬として許容し得る塩、プロドラッグ、溶媒和物、又は水和物、それらを含む医薬組成物、それらの使用方法、及びそれらの化合物の製造方法を提供する。
【化１】
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本発明は、インデノイソキノリノン類似体と、有効量のインデノイソキノリノン類似体
を含む組成物と、インデノイソキノリノン類似体をそれを必要とする被検体に投与するこ
とを含む炎症性疾患、再灌流障害、真性糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植にともなう再
酸素化傷害、虚血状態、神経変性疾患、腎不全、血管障害、心血管疾患、癌、早産児合併
症、心筋症、網膜症、腎症、神経障害、勃起不全または尿失禁を治療または予防するため
の方法と、に関する。 （もっと読む）

【課題】 グラム陰性菌だけでなく、キノロン系抗菌薬にも低感受性となったグラム陽性球菌に対しても強い抗菌活性を有し、優れた安全性および体内動態を有する、医薬として優れた特性を有するキノロン系合成抗菌薬が提供する。
【解決手段】 下記の式（Ｉ）で表わされる化合物、その塩、またはそれらの水和物。
【化１】





すなわち、式中、置換基Ｒ^６およびＲ^７が一体化して、酸素原子を環の構成原子として含んでもよい環状構造を形成して、５−４、５−５、５−６等の縮合二環性の縮合ピロリジニル置換基を形成し、この置換基がＱであるピリドベンゾオキサジン構造を含むキノロン母核に結合した構造のキノロン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^０はＨ又はＯＨを表し；Ｒ^１はアルコキシを表し；Ｕ及びＷはＮを表し、ＶはＣＨを表し、そしてＲ^２はＨ又はＦを表すか、又はＵ及びＶはＣＨを表し、ＷはＮを表し、そしてＲ^２はＨ又はＦを表すか、又はＵ及びＶはＮを表し、ＷはＣＨを表し、そしてＲ^２はＨを表すか、又はＵはＮを表し、ＶはＣＨを表し、ＷはＣＲ^ａを表し、そしてＲ^２はＨを表し；Ｒ^ａはＣＨ_２ＯＨ又はアルコキシカルボニルを表し；Ａは、基、ＣＨ＝ＣＨ−Ｂ又は二核複素環系Ｄを表し；Ｂは、１又は２個のハロゲン原子により置換されたフェニル基を表し；Ｄは下記の基の一つを表し、式中、ＺはＣＨ又はＮを表し、そしてＱはＯ又はＳを表す。）の化合物及びそのような化合物の塩に関する。これらの化合物は抗菌剤として有用である。
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本発明は、哺乳動物における細胞のＡＴＰ結合カセット輸送体ＡＢＣＡ１の生産を増加させるために有用な化合物、ならびに冠動脈疾患、異常脂質血症およびメタボリックシンドロームの治療においてそのような化合物を使用する方法を提供する。本発明は、そのような化合物の調製方法、およびそれらを含有する医薬組成物にも関する。一つの実施形態、本発明は、血清ＨＤＬ−Ｃレベルを上昇させる化合物で治療することができる哺乳動物における疾患または状態の治療において式Ｉの化合物を使用するための方法に関し、この方法は、式Ｉの化合物の治療有効用量をその必要がある哺乳動物に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。 （もっと読む）

【課題】新規血液凝固の予防剤および／または治療剤の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
【効果】脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群、多臓器不全、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固等の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なインドール−２−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及び抑鬱障害、ならびに他の疾患の予防及び／又は治療において有用である。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^１１、Ｘ及びＹは明細書に定義したとおりである］により表される。
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