【課題】１，４−ジヒドロピリジン縮合複素環、その調製法、使用およびこれを含有する組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される、Ａｕｏｒａ Ａおよび／またはＢキナーゼの阻害剤として作用する、癌疾患の治療、特に癌性細胞の分裂を予防するのに有用な置換ジヒドロピリジン縮合複素環化合物、とくに特定の部分飽和ピロールまたはピラゾール縮合５−オキソ−ヘキサヒドロナフチリジンまたは５−オキソ−ヘキサヒドロキノリン化合物。
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【課題】新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドならびにその薬理学的に許容される塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物または溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）
【化１】


(1)
（式中、Ｘは、ＳＯまたはＳＯ₂を表すが、好ましくはＳＯであり、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、請求項１に定義される）の新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジン、ならびにその薬理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物に関する。新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器もしくは胃腸の障害もしくは疾患、関節、皮膚もしくは目の炎症性疾患、末梢もしくは中枢神経系の疾患またはがんの処置における使用に好適である。 （もっと読む）

【課題】優れたＰＤＥ１０阻害活性を有する新規化合物、そのような化合物の調製方法、該化合物の使用、及び該化合物を含む医薬組成物などの提供。
【解決手段】式［Ｉ］


（式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり；環Ａは、場合により置換されている複素環基であり；環Ｂは、場合により置換されている３〜６員単環式基であり；そして、Ｙは、場合により置換されているアミノ、場合により置換されている環状アミノ、場合により置換されている脂肪族３〜６員モノシクリルオキシ、場合により置換されている低級アルキル又は場合により置換されている低級アルキル−Ｏ−である）で表される化合物又はその薬理的に許容しうる塩、及びＰＤＥ１０阻害剤としてのその使用。 （もっと読む）

【課題】高い平面性と高い化学的安定性をあわせもち、且つ、電子供与性の高い化合物を合成する。
【解決手段】チアゾール縮環ビ（ヘテロアリール）構造を有する化合物を、オルト位にアリールカルボニル基を有するジチアゾリルアセチレンの分子内二重５−ｅｘｏ環化反応により合成する。当該チアゾール縮環ビ（ヘテロアリール）構造を有する化合物は、高い平面性と高い化学的安定性をあわせもち、且つ、電子供与性の高いものである。 （もっと読む）

【課題】ＰＩ３Ｋ−ＡＫＴ経路及びＲａｓ−Ｒａｆ−ＭＥＫ−ＥＲＫ経路の少なくとも一方の経路に対し優れた阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】一般式［１］（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、水素原子又は−Ｌ−Ｚ（式中、Ｚは、非芳香族複素環基などを；Ｌは、単結合などを示す。）などを、Ｒ^６は、−Ｌ−Ｚなどを、Ｒ^７及びＲ^８は、水素原子などを、Ｑは、酸素原子などを示す。）で表される１，５−ナフチリジン誘導体又はその塩は、ＰＩ３Ｋ−ＡＫＴ経路及びＲａｓ−Ｒａｆ−ＭＥＫ−ＥＲＫ経路に対し、優れた阻害活性を有し、ＰＩ３Ｋ−ＡＫＴ経路及びＲａｓ−Ｒａｆ−ＭＥＫ−ＥＲＫ経路が関与する疾患の予防又は治療などの処置に有用である。


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【課題】粒径が小さく、かつ粒度分布が狭い薬剤多量体微粒子およびその薬剤多量体微粒子の製造方法を提供する。
【解決手段】水混和性の有機溶媒に下記一般式（I）で表わされる化合物を溶解させた溶液を水に注入して得たことを特徴とする、薬剤二量体微粒子の製造方法。


（式中、Dは、抗がん剤を示し、Lは、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル等を示し、Rは、−C(=O)-、−C(=O)O-、−C(=O)NR1-、−C(=O)OC(=O)-、−C(=O)OC(=O)O-、-O-、−NHR1-、−S(=O)-、−SO2-、−SO(NR1)-、−SO2NR1、−P(=O)(OR1)O-、−P(=O)(NR)O-およびアルキレンからなるグループから選択されたものを示し、R1は、水素、アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル又は置換されていてもよいアリールを示す。） （もっと読む）

【課題】発光効率が高く、低駆動電圧であり、且つ耐久性が高く、駆動時の電圧上昇が小さい有機エレクトロルミネッセンス素子材料、それを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子、照明装置、表示装置、並びに有機エレクトロルミネッセンス素子材料を構成する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(１)で表される化合物であることを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子材料。
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【課題】発光効率が高く駆動耐久性の優れた有機発光素子を提供する。
【解決手段】陽極と陰極と、前記陽極と前記陰極との間に配置された有機化合物層と、を有する有機発光素子において、前記有機化合物層に、下記一般式［１］に示されるインドロフェノキサジン化合物が含まれることを特徴とする有機発光素子。


（式［１］において、Ｒ₁乃至Ｒ₄は、それぞれ水素原子又は炭素数１乃至４のアルキル基である。ｎは、０乃至３の整数である。） （もっと読む）

【課題】中枢神経系の過剰なストレス応答を抑制する新規な作用機序を有し、公知の抗うつ薬や抗不安薬と比較して副作用が少なく、安全性に優れた医薬を提供する。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ、独立して、水素等を示し、Ｒ_３は、低級アルキニル基等を示し、Ｒ_４は、フェニル基等で示す。］で表される複素環化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】ムスカリン受容体のモジュレーター、かかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供すること。
【解決手段】ムスカリン受容体の活性を調節する方法であって、当該受容体活性を式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物またはその医薬的に許容される塩を用いて調節する方法を提供する。式（Ｉ）または（ＩＩ）で示される化合物、かかる化合物を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＦａｂＩ阻害特性を持つ化合物を含む医薬品組成物の提供。
【解決手段】


式中、それぞれ個別に、Ｌは、１以上のＲ１で置換されてもよいＣ２アルケニルであり；Ａは、０〜２のヘテロ原子を含有する原子数４〜７の単環式の環、０〜４のヘテロ原子を含有する原子数８〜１２の二環式環、または０〜６のヘテロ原子を含有する原子数１２〜１６の三環式の環である。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、Ｘは、−ＣＨ_２又は−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、Ｒ_１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３）Ｒ^４であり、Ｒ_２はＯＳＯ_３Ｈであり、Ｒ^３は、ＨｅｔＡ、ＣＨ_２−ＨｅｔＡ、ＣＨ_２ＣＨ_２−ＨｅｔＡ、又はＣＨ（ＣＨ_３）−ＨｅｔＡであり、Ｒ^４は、Ｈであるか、又はＮ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂで置換されていてもよいＣ_１−８アルキルである。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質（例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム）と一緒に使用することができる。
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【課題】スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法を提供する。
【解決手段】下記化学式Ｉの化合物


特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び／若しくは阻止するために有用である。 （もっと読む）