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Fターム[4C072UU01]の内容

N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 化合物の用途 (2,401) | 医薬 (1,977)

Fターム[4C072UU01]に分類される特許

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式(I)


(I)
[式中、X1、X2、X3、W、Q1、Q2およびG2は、本明細書で定義される]の化合物、あるいはその立体異性体または塩が開示される。Gタンパク質共役受容体S1P1に対する選択性アゴニストとしてのかかる化合物の使用方法、ならびにかかる化合物を含む医薬組成物もまた開示される。これらの化合物は、自己免疫疾患および血管性疾患などの様々な治療部位で疾患または障害を治療し、予防し、その進行を遅延させることに有効である。
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この発明は、自己免疫疾患、炎症性疾患、多発性硬化症、及び癌などの他の疾患を治療するためのPi3k阻害剤としての式(I)の化合物に関する。

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新規のサーチュイン調節化合物、ならびにその使用方法が、本明細書中で提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増大するため、かつ、広範な種々の疾患および障害、例えば老化またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管性疾患、血液凝固障害、炎症、癌および/または潮紅、ならびにミトコンドリア活性増大から利益を得る疾患または障害を処置し、および/または防止するために用いられ得る。サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組合せて含む組成物も提供される。 (もっと読む)


【課題】優れたSmo阻害活性を有し、低毒性であり、かつ医薬品として十分満足できる化合物を提供すること。
【解決手段】式


〔式中、環Aは置換基を有していてもよい5ないし7員環を示し、置換基同士が結合して環を形成してもよく;XはO、SまたはNR(Rは水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す)を示し;Rは置換基を有していてもよいカルバモイルを示し;Rは置換基を有していてもよいヒドロキシを示す。〕で表される化合物またはその塩。 (もっと読む)


本発明は式I:


の化合物に関し、ここで、R、R、R、A、A、A、A、Y及びY及びDはここに記載された意味を有している。本発明はそのような化合物を含有する薬学的組成物及びその治療的用途にも関する。
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本開示は、塩を含む式I:


の化合物、ならびに本化合物を使用する組成物および使用方法に関する。本化合物は、ニコチン性α7受容体に対するリガンドであり、中枢神経系の種々の障害、特に情動障害および神経変性障害の処置に有用であり得る。
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本明細書では、N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−N’−{4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)イミダゾ[2,1−b][1,3]ベンゾチアゾール−2−イル]フェニル}尿素、又はその医薬上許容される塩、溶媒和物、水和物若しくは多形の調製方法を提供する。N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−N’−{4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)イミダゾ[2,1−b][1,3]ベンゾチアゾール−2−イル]フェニル}尿素は、疾患又は状態(増殖性疾患、FLT−3媒介性疾患及び癌を含むが、これらに限定されない)を治療、予防及び/又は管理するのに有用である。N−(5−tert−ブチル−イソオキサゾール−3−イル)−N’−{4−[7−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)イミダゾ[2,1−b][1,3]ベンゾチアゾール−2−イル]フェニル}尿素は、以下の構造により表される:
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本発明は、式IA


(IA)
[式中、R1a、R1b、X、R2a、R2b、W、R、RおよびRは、本明細書中に定義の通りである。]
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。該化合物は、癌および炎症のような過増殖性疾患の処置に有用であり得る、MEK阻害剤としての作用が示されている。
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本開示は、式Ia、Ib、IcまたはIdを含む式I:


の化合物(それらの塩を含む)および組成物ならびに本化合物を使用する使用方法に関する。本化合物は、ニコチン性α7受容体に対するリガンドであり、中枢神経系の種々の障害、特に情動障害および神経変性障害の処置に有用であり得る。
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本発明は、有用な薬理活性を有する式(I)により定義される化合物(式中、可変物R、R、R、R、及びmは請求項1で定義されたとおりである)に関する。特に、その化合物は11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、かくして、この酵素の阻害によって影響され得る疾患、例えば、代謝症候群、特に2型糖尿病、肥満、及び脂質異常症の治療及び予防に適している。
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本発明は、式(I)
【化13】


(式中、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、およびRfは、明細書中で定義の通りである)の化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ホスファチジルイノシトール−3−キナーゼ(PI3K)、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)、シグナル伝達性転写因子3(STAT3)、腫瘍壊死因子−α(TNF−α)、インターロイキン6(IL−6)、またはこれらの組み合わせが介在する疾患の治療における、特に癌および炎症の治療における当該化合物の使用に関する。 (もっと読む)


タンパク質キナーゼを阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびにその化合物を用いた疾患の治療方法が開示される。

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本発明は、一般式(I)の新規オキシム誘導体、それらを含む医薬組成物、及び、哺乳動物でのグルタミン酸作動性シグナル伝達及び/又は機能の変化に関連する状態、及び/又はグルタミン酸レベル若しくはシグナル伝達の変化に影響を受ける可能性のある状態を治療する及び/又は予防するためのその使用を提供する。本発明はさらに、グルタミン酸に感受性をもつ神経系受容体の調節因子を含むことで、急性及び慢性の神経学的及び/又は精神医学的障害の治療及び/又は予防に特に好適な、一般式(I)の新規オキシム誘導体を提供する。特定の実施形態では、本発明の新規オキシム誘導体は、代謝型グルタミン酸受容体(mGluR)の調節因子である。本発明はさらに、mGluRの正のアロステリック調節因子、及びより具体的には、mGluR4の正のアロステリック調節因子を提供する。 (もっと読む)


式(I)(式中、R1〜R16、A、BおよびEは、請求項に定義したものである)の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式(I)の化合物は、組織−選択的アンドロゲン受容体モジュレーター(SARM)としての有用性を有し、そして前立腺がんおよびAR拮抗作用が望まれる他のAR依存性症状および疾患の治療における医薬として特に有用である。
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本開示は、塩を含む式I:


の化合物、および、本化合物を使用する組成物および方法を提供する。本化合物は、ニコチン性α7受容体に対するリガンドであり、中枢神経系の種々の障害、特に情動障害および神経変性障害の処置に有用であり得る。
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種々の置換基の意味が明細書に開示されたとおりである、式I又はIIの窒素含有ヘテロアリール誘導体。これらの化合物は、JAK、特にJAK3のキナーゼ阻害剤として有用である。
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本発明に係る、以下の構造を有するヘテロアリール化合物を調製する方法:
【化1】


〜Rは、本明細書で定義した通りである。上記へテロアリール化合物は、癌、炎症性の症状、免疫学的な症状、神経変性疾患、糖尿病、肥満、神経学的な疾患、年齢関連性の疾患、および心臓血管の症状に対して有効である。
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本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式I、式II、または式IIIの少なくとも1つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したCFTR媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。

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本出願には、TLRの新しい調節因子、そうした化合物を含む組成物、そうした化合物の投与を含む治療方法が含まれる。本発明の別の側面には、本発明の化合物および1個以上の医薬品として容認できる担体または賦形剤が含まれる。さらなる実施態様において、組成物はさらに1個以上の追加的な治療薬を含む。本発明の別の側面には、ウイルス感染を治療する方法での本発明の化合物が含まれる。一実施態様において、治療の結果がウィルス負荷の低減またはウィルスRNAの排除のうち1つ以上をもたらす。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、n、m、p、A、L、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R及びR10は、明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである)で示される新規な二環式化合物及びその生理的に許容される塩に関する。これらの化合物は、CCR2受容体、CCR5受容体及び/又はCCR3受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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