【課題】眼圧下降作用が強力で且つその持続時間が延長された、緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）（Ｓ）−６−（２−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）イソキノリン、（Ｓ）−６−（７−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）イソキノリン、６−｛（２Ｒ，７Ｒ）−２，７−ジメチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル｝イノキノリン、（Ｒ）−６−（２−メチル−１，４−ジアゾカン−１−イルスルホニル）イソキノリン、及び（Ｒ）−６−（５−メチル−１，４，７−オキサジアゾナン−４−イルスルホニル）イソキノリンから選ばれる化合物又はその塩と、（Ｂ）プロスタグランジン類、炭酸脱水素酵素阻害剤、α₂刺激薬、β遮断薬、α₁遮断薬及びＲｈｏキナーゼ阻害剤から選ばれる１種又は２種以上とを組み合わせてなる緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】大規模でのゾタロリムス及び他のラパマイシン誘導体を得るためのワンポット合成法の提供。
【解決手段】乾燥ラパマイシンを酢酸イソプロピルに溶解する。冷却及び２，６−ルチジンの添加の後に、トリフルオロメタンスルホン酸無水物を−３０℃で徐々に加える。塩をろ過により除去する。テトラゾールを、続いて第３級塩基ジイソプロピルエチルアミンを加える。室温でインキュベートした後、生成物を濃縮し、ＴＨＦ／ヘプタンを溶離剤として用いてシリカゲルカラムにより精製する。生成物を収集し、濃縮し、アセトン／ヘプタンカラムを用いて精製する。生成物を含む画分を濃縮する。生成物をｔ−ＢＭＥに溶解し、ヘプタンで沈殿させる。固体をアセトンに溶解し、ブチルヒドロキシトルエンで処理し、溶液を濃縮する。この工程をアセトンを用いて２回繰り返して溶媒を除去する。乾燥の前に０．５％のＢＨＴなどの少なくとも１つの安定化剤を加える。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤の提供。
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ、水素原子、ハロゲン原子、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ又はシアノであり、Ｒ^３はアルキル又はハロアルキルであり；ｎは０又は１の整数であり；Ｑは一般式［Ｑ−１］〜［Ｑ−６］（明細書参照）である〕で表される化合物又はその塩、それらを有効成分として含有する有害生物防除剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にＪＡＫファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるＪＡＫキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 （もっと読む）

【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、環Ａ、および破線は明細書に記載される）で示される化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、アルツハイマー症治療用または予防用医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染症の治療および／または予防のための薬剤として新規な薬剤の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）：


［式中、Xは窒素原子またはC-R⁴を表し；R¹、R²、R³、およびR⁴は、それぞれ独立に水素原子、炭素数１〜６のアルキル基、炭素数２〜６のアルケニル基、炭素数２〜６のアルキニル基、炭素数１〜６のアルコキシ基などを表し；R²およびR³、またはR³およびR⁴は架橋していてもよく；R⁵は置換基を有していてもよい炭素数１〜５の直鎖のアルキレン基を表し、前記アルキレン基上の置換基は互いに結合して環構造を形成していてもよい］で表される化合物、またはその塩を有効成分として含む、Ｃ型肝炎ウイルス感染症を除くウイルス感染症の治療および／または予防のための薬剤。 （もっと読む）

【課題】 ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および／または予防に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはこれらの混合物としての、式（Ｉ）（式中、ｋ、ｊ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、明細書に規定するとおりである）で表されるスピロオキシインドール化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグに関し、これらは、疼痛のような、ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および／または予防に有用である。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】新規なＮＰＹＹ５受容体拮抗作用を有する化合物の提供。
【解決手段】


（式中、Ｒ^１は置換もしくは非置換のアルキル等であり；ｐおよびｑはそれぞれ独立して、０または１であり；−Ｘ^１＝Ｘ^２−Ｘ^３＝Ｘ^４−は、−Ｃ（Ｒ^２）＝Ｃ（Ｒ^３）−Ｎ＝Ｃ（Ｒ^５）−等であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン等である。）で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】サイトカインの生合成を調整するのに有用な新規なクラスの化合物の提供。
【解決手段】ピラゾロピリジン−４−アミン、ピラゾロキノリン−４−アミン、ピラゾロナフチリジン−４−アミン、６，７，８，９−テトラヒドロピラゾロキノリン−４−アミン、これらの化合物を含有する製剤組成物、中間体、これらの化合物を動物でサイトカインの生合成を誘導または阻害するための免疫調整薬として利用、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療時に利用するための方法。 （もっと読む）

【課題】ジアザベンゾ［デ］アントラセン−３−オン化合物、及び、ＰＡＲＰの阻害方法の提供。
【解決手段】本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（「ＰＡＲＰ」）を阻害するジアザベンゾ［デ］アントラセン−３−オン化合物、これらの化合物を含む組成物、並びに、本明細書中に記載の症状の影響を治療、予防及び／又は緩和するためのこれらのＰＡＲＰ阻害剤の使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なサーチュイン調節化合物およびその使用方法の提供。
【解決手段】次式（ＸＶＩＩＩ）


［式中、Ｒ^１９は、特定の複素環基を示し、Ｒ^２０は、独立して、Ｈまたは可溶化基から選択され、Ｒ^２１は、−ＮＲ１’−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ１’−Ｓ（Ｏ）２−等を示し、Ｒ^３１は、必要に応じて置換された単環式または二環式アリール、または必要に応じて置換された単環式または二環式ヘテロアリールを示す］で表される化合物。この化合物は、細胞の寿命を延ばすために使用され、および多種多様な疾病および障害、たとえば、老化またはストレス、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／または紅潮に関連する疾患または障害、およびミトコンドリア活性の増加から利益を受ける疾患または障害を治療するおよび／または予防するために使用され得る。 （もっと読む）

【課題】 有害無脊椎生物を防除するための化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】 式１の化合物
【化１】


［式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は明細書に定義されているとおりである］、それを含有する組成物、ならびに、有害無脊椎生物またはその環境に生物学的に有効な量の該化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法。 （もっと読む）

【課題】細胞の寿命を増加させるため、加齢またはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心臓血管疾患、血餅障害、炎症、癌、潮紅、ならびに増加したミトコンドリア活性により利益を受ける疾患または障害、などの疾患および障害を処置および／または予防するためのサーチュイン調節化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で表されるベンゾチアゾール誘導体およびチアゾロピリジン誘導体、および該化合物と別の治療剤と組み合わせて含有する組成物。
（もっと読む）

【課題】種々の癌疾患の治療のための化合物の提供。
【解決手段】有糸分裂調節薬としてのポロ様キナーゼの抑制によるヒト又は非ヒト哺乳類生体中の異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療のための医薬組成物の調製のための、特定のジヒドロプテリジノン化合物（必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学的に機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい）の使用。 （もっと読む）

【課題】より強い効力を示す抗結核治療薬の提供。
【解決手段】（Ｉ）一般式（１）


［式中、Ｒ^１は水素原子またはＣ１〜６アルキル基、ｎは０〜６の整数、Ｒ^２は下記一般式（Ａ）


（式中、Ｒ^３は、フェノキシ基等を示す。）等を示す。］で表されるオキサゾール化合物、その光学活性体またはその塩、ならびに（ＩＩ）２次抗結核薬、キノロン系抗菌薬、マクロライド系抗菌薬、サルファ剤及び抗ＨＩＶウィルス薬からなる群より選ばれた少なくとも１種の薬剤、を含有する結核治療薬。 （もっと読む）

【解決手段】式（Ｉ）：


[式中、Ｒ^１は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ^２は、アルキル基を表し；Ｒ^３は、アリールまたはヘテロアリール基を表す]で表される化合物、医薬。
【効果】上記の化合物は、統合失調症、単極性鬱病、アルツハイマー病、血管性認知症、自閉症スペクトラム障害、ダウン症、脆弱性Ｘ症候群、パーキンソン病、ハンチントン病、全般性不安、広場恐怖症を伴うもしくは伴わないパニック障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、双極性障害、脳血管障害の後遺症および脳の後遺症、脊椎損傷または延髄損傷の治療又は予防に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】薬理効果を発揮する金属サレン錯体の分子構造を明確し、係る分子構造を備えた金属サレン錯体及びその誘導体を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の複数分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して多量体化されていることを特徴とする、金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の阻害作用を有する薬理組成物とその製法の提供、およびタイプIまたはタイプII真性糖尿病などの予防もしくは治療。
【解決手段】一般式Iで表される新規な置換されたキサンチン、およびその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物、プロドラッグおよびその塩、特に無機または有機の酸または塩基との生理的に許容される塩。
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