Fターム[4C072UU01]の内容
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Fターム[4C072UU01]に分類される特許
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7−アミノアルキリデニル−複素環式キノロンおよびナフチリドン
【課題】耐性菌に対して有効な幅広いスペクトルを示す新規抗菌物質の提供。
【解決手段】次式I
[式中、Rは、水素、ヒドロキシおよびアルコキシから選択され、R2は、水素であり、R3およびR4は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ等からせんたくされ、R5は、水素、ハロゲン、アルキル等を表し、R6は、独立して、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ等を表す]で表される化合物、またはこれの光学異性体、ジアステレオマーまたは鏡像異性体、薬学的に受け入れられる塩、水化物またはプロドラッグ。
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MDM2の小分子阻害剤およびその使用
【課題】p53腫瘍抑制因子とタンパク質MDM2との間の相互作用のアンタゴニストとして機能する小分子、ならびに癌および他の疾患の処置のための治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式Iを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグ。
[式I中、XはCH、O、N、またはSであり、YはO、SまたはNR'である。]
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マクロライドおよびその製造方法
【課題】神経保護および神経再生組成物ならびに類似体を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】放線菌株LL−C31037およびBD240の発酵を使用した、式(I)の新規化合物およびそれを含有する医薬組成物。
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N−置換−環状アミノ誘導体からなる医薬
【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、置換されてもよいC1−6アルキル基等;R1mは、水素原子等であり;G1、G2、G3およびG4は、(i)等であり((i)G1は、−N(R1b)−、G2は、−CO−、G3は、−C(R1c)(R1d)−、およびG4は、酸素原子等である。);R1bは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R1cおよびR1dは、各々独立して、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R2は、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R3a、R3b、R3c、およびR3dは、各々独立して、基:−A−B(Aは、単結合等であり、Bは、水素原子等である。)等であり;nは、1等であり;R5は、C1−4アルコキシカルボニル基等である。]
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有機化合物
【課題】新規結晶形IIのN−ベンゾイル−スタウロスポリン;それを含む組成物;その製造法;および温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置における、結晶形IIのN−ベンゾイル−スタウロスポリンの使用を提供することが本発明の課題である。本発明は無定形形態のN−ベンゾイル−スタウロスポリン;それを含む組成物;その製造法;および温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置における、無定形N−ベンゾイル−スタウロスポリンの使用にも関する。
【解決手段】本発明は、スタウロスポリンと安息香酸無水物を反応させることによる、N−ベンゾイル−スタウロスポリンの製造法を提供することにより上記課題を解決する。この方法は、所望により、無定形または結晶形IIのN−ベンゾイル−スタウロスポリンのいずれかを製造するために、反応溶液に種晶添加する工程をさらに含む。
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大環状C型肝炎セリンプロテアーゼ阻害薬
【課題】新規な大環状化合物、および前記大環状化合物の使用方法に関する。
【解決手段】下記一般式(I)、もしくは(I’)の化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステルもしくはプロドラッグを、薬学的に許容できる担体または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。
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カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の合成
【課題】カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の製造法を提供する。
【解決手段】例えば、1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4−オキソ−3-[(フェニルメチル)オキシ]-1,4-ジヒドロ-2-ピリジンカルボン酸メチルエステルを臭素化することにより5−ブロモ化化合物を得、早期に環側鎖を結合し、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖が環Qの形成前に結合される、最終生成物(例えば、AA)の製造方法。
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医薬
【課題】中枢神経系の過剰なストレス応答を抑制する新規な作用機序を有し、公知の抗うつ薬や抗不安薬と比較して副作用が少なく、安全性に優れた医薬を提供する。
【解決手段】一般式(1)
[式中、R1及びR2は、それぞれ、独立して、水素等を示し、R3は、低級アルキニル基等を示し、R4は、フェニル基等で示す。]で表される複素環化合物又はその塩。
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ムスカリン受容体のモジュレーター
【課題】ムスカリン受容体のモジュレーター、かかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供すること。
【解決手段】ムスカリン受容体の活性を調節する方法であって、当該受容体活性を式(I)または(II)の化合物またはその医薬的に許容される塩を用いて調節する方法を提供する。式(I)または(II)で示される化合物、かかる化合物を含む医薬組成物を提供する。
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ムスカリン受容体のモジュレーター
【課題】ムスカリン受容体のモジュレーター、かかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供すること。
【解決手段】ムスカリン受容体の活性を調節する方法であって、当該受容体活性を式(I)または(II)の化合物またはその医薬的に許容される塩を用いて調節する方法を提供する。式(I)または(II)で示される化合物、かかる化合物を含む医薬組成物を提供する。
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キナーゼ阻害剤
【課題】キナーゼに関して使用される、化合物、医薬組成物、キット及び方法の提供。
【解決手段】下記式
からなる群から選択される化合物。
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キサンチンオキシダーゼ阻害剤
【課題】新規なキサンチンオキシダーゼ阻害剤及び高尿酸血症治療剤の提供。
【解決手段】一般式
(式中、R1〜3、X、Yは特定の基。の縮合ピリミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有するキサンチンオキシダーゼ阻害剤、及び高尿酸血症治療剤。
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ヘテロアリールアミド誘導体およびグルコキナーゼ活性化因子としてのその使用
【課題】グルコキナーゼ活性化因子として作用し、糖尿病関連の治療に使用され得る化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるヘテロアリールアミド誘導体。
[式中、R1はH、メチル、−CF3、−S(O)2CH3など、R2はシクロペンチルまたはテトラヒドロピラニル、R4は、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニルなど]
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抗腫瘍剤
【課題】新しい抗腫瘍剤を提供すること。
【解決手段】式(I)で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩および式(II)で表されるエベロリムスを併用する抗腫瘍剤。
[式中、R1はC1−6アルキル基またはC3−8シクロアルキル基を意味し、R2は水素原子またはC1−6アルコキシ基を意味し、R3は水素原子またはハロゲン原子を意味する。]
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プロテインキナーゼを阻害するためのピラゾロ[1,5−A]ピリミジン誘導体の使用およびプロテインキナーゼを阻害する方法
【課題】AKT、チェックポイントキナーゼ、Auroraキナーゼ、Pimキナーゼおよびチロシンキナーゼからなる群から選択されるプロテインキナーゼをピラゾロ[1,5−a]ピリミジン化合物を用いて阻害する方法、およびこのような化合物を用いてプロテインキナーゼと関連する1つ以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供すること。
【解決手段】1つの態様では、本発明は、患者において1つ以上のキナーゼの活性を阻害する方法を提供し、このキナーゼは、Aktキナーゼ、チェックポイントキナーゼ、PimキナーゼおよびAuroraキナーゼからなる群から選択され、この方法は、治療的に有効量の少なくとも1つの化合物、またはその化合物の薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステル、異性体またはプロドラッグを、この方法を必要とする患者に投与する工程を含む。
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P38MAPキナーゼのイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール阻害剤の合成
【課題】癌の治療またはp38MAPキナーゼおよびサイトカイン関連病態を治療する方法に有用な化合物の提供。
【解決手段】炎症および自己免疫応答などの疾患病態に対する治療薬として有用な、p38MAPキナーゼ経路の阻害剤である式(I)のイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール、及び、式Iのイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール化合物調製の高収率法。化合物を調製するいずれの方法も、該化合物の製薬的に許容できる塩類、プロドラッグ類、代謝物、類縁体または誘導体を調製するために使用できる。
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サイクリン依存性キナーゼインヒビターとしての新規ピラゾロピリミジン
【課題】サイクリン依存性キナーゼインヒビターとしての新規ピラゾロピリミジンの提供。
【解決手段】本発明の多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼインヒビターとしての新規な類型のピラゾロ[1,5−a]ピリミジン化合物、このような化合物の調製方法、1種以上のこのような化合物を含む医薬組成物、1種以上のこのような化合物を含む医薬製剤の調製方法、および、このような化合物または医薬組成物を用いたCDKと関連する1種以上の疾患を処置、予防、抑止または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、増殖性疾患、例えば、癌、炎症および関節炎の処置および予防に有用であり得る。該化合物はまた、アルツハイマー病などの神経変性疾患、心血管疾患、ウイルス性疾患および真菌性疾患の処置および予防に有用であり得る。
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多環式スピロピペリジン誘導体
【課題】統合失調症、アルツハイマー病などの中枢疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I):
[式中、R1は置換されていてもよいC1−4アルキル基を表し、R2、R3およびR4は互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子などを表し、R5は、水素原子、C1−6アルキル基などを表し、R6およびR7は互いに独立して、水素原子、C1−6アルキル基などを表すか、またはR6およびR7が一緒になってそれらが結合する炭素原子とともにC=Oを表し、mおよびnは互いに独立して、1、2または3を表し、Aは単結合またはCH2を表し、Xは酸素原子、NHなどを表し、YはCR8R9または酸素原子を表し、R8およびR9は互いに独立して、水素原子またはC1−3アルキル基を表す。]で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。
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ベンズアゾール誘導体、組成物及びβ−セクレターゼ阻害剤としての使用方法
【課題】本発明は、β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素(BACE)を抑制し、そしてBACEが関与する疾患、例えばアルツハイマー病の治療又は予防に有用であり得るベンズアゾール化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】1−メチル−1H−インダゾール−3−カルボン酸[7−(1H−イミダゾール−2−イルカルバモイル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−アミド、イソキノリン−3−カルボン酸[4−(4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルカルバモイル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−アミド、および2−[(6−シクロプロピルエチニル−ピリジン−2−カルボニル)−アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−4−カルボン酸(1H−イミダゾール−2−イル)−アミド、から成る群から選択される化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
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JAKおよび他のプロテインキナーゼの阻害剤として有用なアザインドール
【課題】JAKおよび他のプロテインキナーゼの阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤である式(I)の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、JAK、ROCKおよびAuroraプロテインキナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、JAK、ROCKおよびAuroraプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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