眼乾燥症等の眼症状及び他の症状を治療する処方を開示する。ラパマイシン及び／又はアスコマイシンは、局所適用、眼内注射、又は眼の中若しくは上に移植して眼内投与される。例えば、局所投与は、就寝前又は日中常時適用し得る処方で約５０ｐｇ／ｍｌ〜約５０μｇ／ｍｌの薬物を含む。注射には、約５０ｐｇ／ｍｌ〜約２００μｇ／ｍｌの用量が使用される。ラパマイシン及び／又はアスコマイシンは、また外科的移植として、例えば、強膜壁に縫合される拡散性壁のレザバー中に、又は徐放性薬物送達システムを提供するマイクロスフェア、又はリポソーム等の不活性担体中に含有されミリグラム量で投与される。 （もっと読む）

ＣＣＩ−７７９と、ジメチルスルホキシド、アセトニトリル、エタノール、イソプロパノールまたはｔ−ブチルアルコールから選択される溶媒とからなるフリーズドライさせたＣＣＩ−７７９処方を調製するのに有用な凍結乾燥させたＣＣＩ−７７９処方および溶液が記載される。凍結乾燥させたＣＣＩ−７７９処方、その復元方法およびその使用も提供される。 （もっと読む）

マクロライドを吸着樹脂層上に負荷し、そして適切な溶離液、例えば水及びテトラヒドロフランの組合せにより溶出することを包含する、マクロライド、特にタクロリマスの精製方法が提供される。 （もっと読む）

精製されたＣＣＩ−７７９アイソマーＣが提供され、それを含有する医薬組成物およびキットも提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症（例えば、糖尿病および肥満）の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語ＲＵＰ３は、ＧｅｎｅＢａｎｋ受託番号ＸＭ＿０６６８７３およびＡＹ２８８４１６に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。

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α−１Ａ／Ｂアドレノセプターアンタゴニストであり、式（Ｉ）〔式中、 Ｑは、本明細書で定義されている、単環式又は二環式の場合により置換されている複素環であり；Ｚは、−Ｃ（＝Ｏ）−又は−Ｓ（＝Ｏ）₂−であり；Ｒ及びＲ′は、低級アルキルであり；Ｒ⁵は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−Ｒ⁶又は−ＯＲ⁶であり；そしてＲ⁶は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロ又は置換ヘテロシクロである〕で表される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩、水和物、プロドラッグ及び異性体。

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本発明は、式（Ｉ）のＡｒ¹、Ａ及びＡｒ²が本明細書に定義されている化合物及び薬学的に許容されるその塩、それらを含む医薬組成物及び製剤、病気又は状態を治療するための単独或いは他の治療活性がある化合物又は物質と併用したそれらの使用方法、それらの製造に使われるプロセス及び中間体、治療用医薬としてのそれらの使用、医薬製造におけるそれらの使用及び診断並びに分析用のそれらの使用、を提供する。
【化１】

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式１の化合物又は薬剤として許容されるその塩。


［式中、
Ｘは、Ｓ、Ｏ、又はＮＨであり、
「ａ」は、単結合であり、或いは
「ａ」は二重結合であり、Ｒ^３及びＲ^４の一方、またＲ^５及びＲ^６の一方は不在であり、
Ｒ^１はＨであり、或いはそれぞれが１個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、Ｒ^８及びＲ^９から選択される１個又は複数の基によって置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、アラルキル基、ＣＯ−アルキル、ＳＯ_２−アルキル、ＣＯ_２Ｒ^１３、及びアリール基から選択され、
Ｒ^２は、Ｈ、Ｒ^８、又は１個又は複数のＲ^８基によって置換されていてもよいアルキル基であり、
Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、及びＲ^６は、Ｈ、Ｒ^８、アルキル基、及びアルケニル基からそれぞれ独立に選択され、前記アルキル基及びアルケニル基は、１個又は複数のＲ^８基によって置換されていてもよく、或いは
Ｒ^３とＲ^４、及び／又はＲ^５とＲ^６は、まとまって＝Ｏを表し、
Ｒ^７は、Ｈ、Ｒ^８、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、ＣＯ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、ＮＨＣＯ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、Ｏ（ＣＨ_２）_ｎＲ^９、又はＲ^８及びＲ^９から選択される１個又は複数の基によってそれぞれが置換されていてもよいアルキル基若しくはフェニル基であり、
Ｒ^８は、ＯＲ^１０、ＮＲ^１０Ｒ^１１、ハロゲン、ＣＦ_３、ＮＯ_２、ＣＯＲ^１０、ＣＮ、ＣＯＯＲ^１０、ＣＯＮＲ^１０Ｒ^１１、ＳＯ_２Ｒ^１０、又はＳＯ_２ＮＲ^１０Ｒ^１１であり、
Ｒ^９は、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、１個又は複数のＲ^８基によって置換されていてもよい飽和又は不飽和の５若しくは６員環状基であり、
Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、及びＲ^１３は、それぞれ独立にＨ又はヒドロカルビル基であり、
ｎは、０、１、２又は３である。］本発明の別の態様は、式（１）の化合物を含む薬剤組成物、並びに増殖性障害、ウイルス障害、ＣＮＳ障害、糖尿病、脳卒中、及び心血管障害の治療におけるその治療上の使用に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）で表されるチアゾリルピペリジン誘導体（ただし、Ａは、以下の基ａ１およびａ２を示し；Ｇは、結合、または以下の基ｇ１、ｇ２およびｇ３から選択される二価の基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＹおよびＺは本文に定められた通りである）に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式（Ｉ）の化合物の応用。





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ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明はうつ病の治療のための医薬調合物を製造するためにガボクサドールを使用する方法に関する。さらに、セロトニン再取り込み阻害剤または細胞外セロトニンレベルの上昇を引き起こすその他の化合物と組み合わせて使用される医薬調合物を製造するためにガボクサドールを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である、二環式ジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）のトリアゾール誘導体は、１１β−水酸化ステロイド脱水素酵素−１の選択的阻害剤である。これらの化合物は、インシュリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）などの糖尿病、高血糖、肥満症、インスリン抵抗性、異脂肪血症、高脂血症、高血圧、代謝症候群及びＮＩＤＤＭに付随する他の症状の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｚは、Ｏ、ＣＨ_２、ＮＨまたはＳを表し、特に、ＺはＮＨを表し、Ｙは、−Ｃ_３−９アルキル−、−Ｃ_３−９アルケニル−、−Ｃ_３−９アルキニル−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ_３−７アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、場合によりアミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルアミノ−で置換されていてもよい−Ｃ_３−７アルケニル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−５アルキル−オキシ−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル ＮＲ^１３−、−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^１４−ＣＯ−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＣＯ ＮＲ^１５−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＳ−Ｈｅｔ^２０−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ^２０−、Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ^２１−ＣＯ−、−Ｈｅｔ^２２−ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−６アルキル−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１−６アルキル−、−ＣＯ−Ｃ_１−７アルキル−、−Ｃ_１−７アルキル−ＣＯ−、−Ｃ_１−６アルキル−ＣＯ−Ｃ_１−６アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＣＲ^１６Ｒ^１７−ＮＨ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−ＣＲ^１８Ｒ^１９−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＲ^２０−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＲ^２１−ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−または−ＮＲ^２２−ＣＯ−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−を表し、Ｘ^１は、直接結合、Ｏまたは−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、ＮＲ^１１、−ＮＲ^１１−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ_１−２アルキル−を表し、Ｘ^２は、直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、ＣＯ、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、ＮＲ^１２、−ＮＲ^１２−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＨ_２−、−Ｏ−Ｎ＝ＣＨ−または−Ｃ_１−２アルキル−を表す］
で表される化合物、これらのＮ−オキサイド形態、薬学的に許容されうる付加塩および立体化学異性体に関する。本化合物が増殖抑制効果である抗腫瘍活性を有することを受容体チロシンキナーゼＥＧＦＲを用いたインビトロ酵素検定で立証した。
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【課題】線維性癒着の治療、予防、抑制等に有用な作用剤の投与を含む組成物及び方法。 （もっと読む）

硫黄原子を持つα−炭素原子上にモノ又はジ−アルキル置換を有する新規なチオール及びジスルフィド含有メイタンシノイドを開示する。また、これらの新規メイタンシノイドの合成法及びこれらの新規メイタンシノイドの細胞結合剤への連結法も開示する。メイタンシノイド−細胞結合剤複合体は、標的細胞に特異的に送達され細胞毒性があるため治療薬として有用である。これらの複合体は、動物腫瘍モデルにおいて従前の薬剤と比べてはるかに改良された治療効果を示す。
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【課題】新規な医薬を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式（I）
【化１】


[式中、Ｒ¹は、アルキル基等を表し、Ｒ²は、アルキル基、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ基等を表し、Ｒ³は水素原子又はハロゲン原子を表し、Ｒ⁴は水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ｒ⁵は一般式（ａ）
【化２】


等で表わされる基（式中、環式基Ａは、ヘテロアリール環等を表し、環式基Ｇはシクロアルケン環等を表し、Ｒ^7a乃至R^7dは、水素原子、ハロゲン原子等を表す。）である。］を有する化合物、そのエステル又はその薬理学上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）