本発明は、抗癌剤として使用することができるピロロ［１，４］ベンゾジアゼピン二量体（Ｉ）の新規コンジュゲートに関する。

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【課題】写真用カプラーや染料中間体、あるいは有機合成における中間体として有用な１，２，４−トリアゾロ［３，４−ｂ］−１，３，４−チアジアジン系化合物を高収率で製造する新規な方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表される１，２，４−トリアゾロ［３，４−ｂ］−１，３，４−チアジアジン系化合物の製造方法において、最終工程における反応溶媒の沸点が１３１℃以上、３００℃以下であることを特徴とする１，２，４−トリアゾロ［３，４−ｂ］−１，３，４−チアジアジン系化合物の製造方法。
【化１】
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【課題】半導体層を構成する有機半導体材料として、安定性が良好であるアンタントレン系化合物を提供。
【解決手段】大気中での安定性が良好である構造式（１）で表されるオリゴ・ジカルコゲノ・アンタントレン系化合物。


ここで、Ｘは第１６族元素を示し、ｎは０乃至２０の整数を表し、ｍは１乃至９の整数を表し、置換基Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₃，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｒ₉，Ｒ₁₀及びＲ₁₁は、それぞれ、独立に、水素原子、アルキル基、アリール基、アリールアルキル基等から成る群から選択された１種類の置換基。 （もっと読む）

本発明は、超分子標的−リガンド−複合体の架橋反応のための、反応性基として１−ヒドロキシベンゾトリアゾール又は１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール基を含有する特定の架橋試薬の使用を記載している。生じる架橋生成物は、質量分析法、ゲル又は蛍光ベースの方法、Ｘ線結晶学法、ＮＭＲ法又は他の分析法を用いて直接分析することができる。High-Mass MALDI質量分析法を用いる本方法は、抗体の特性決定、創薬、及び自動又は高処理量の応用を包含するタンパク質複合体分析のような、種々の生物学的応用を提供する。 （もっと読む）

薬物を細胞結合剤に結合させるためのリンカーを、ポリエチレングリコールスペーサーを組み込むことにより修飾して、親水性リンカーにする。細胞結合剤−薬物コンジュゲートの有効性または効能は、細胞表面に少ない数の抗原を発現するものまたは処置に対して耐性である癌細胞を含めた種々の癌細胞タイプにおいて、驚くべきことに数倍向上する。チオエーテル部位および反応性基を持つメイタンシノイドを調製するための方法であって、本質的に単一の工程においてメイタンシノイドを細胞結合剤に連結させる方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】低触媒量、高収率で得られる含窒素縮合複素環化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式［１］で表される化合物と下記一般式［２］で表される化合物とを銅、または銅イオン及び配位子の存在下で反応させ、下記一般式［３］で表される含窒素縮合複素環化合物を製造することを特徴とする含窒素縮合複素環化合物の製造方法。
【化１】
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本発明は、ＴＲＰＡ（一過性受容体電位型サブファミリーＡ）調節因子としての新規イソチアゾロ［３，４−ｄ］ピリミジンジオン及びイソチアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジンジオン誘導体に関する。特に、本明細書に記載される化合物は、ＴＲＰＡ１（一過性受容体電位型サブファミリーＡ、メンバー１）によって調節される疾患、症状、及び／又は障害の治療又は予防に有用である。また、本発明は、本明細書に記載される化合物、その合成に用いられる中間体、その医薬組成物を調製する方法、及びＴＲＰＡ１によって調節される疾患、症状、及び／又は障害を治療又は予防する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、モルフィン−６−グルクロニドまたはこの誘導体の１つを調製するための方法に関し、この方法は、次の段階：（ｉ）式（Ｉ）


（この式中のＲ_１は、カルボニル基、ＣＯＲ_５ＣＯまたはＳＯ_２Ｒ_６ＳＯ_２を表す。）を有する化合物と、式（ＩＩ）


（この式中のＰＧは、アセチル、イソブチリル、ベンゾイルまたはピバロイル基を表し、Ｘは、トリハロゲノアセトアミダート基を表し、およびＲ_４は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルカルボキシラート基を表す。）とを、芳香族溶媒およびトリメチルシランのトリフルオロメタンスルホニルの存在下で反応させる段階；（ｉｉ）段階（ｉ）において得た生成物を強塩基性物質と反応させる段階；およびその後、（ｉｉｉ）段階（ｉｉ）において得た生成物を回収する段階、を含む。
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【課題】有機色素、或いは、各種の有機ゲスト分子を包接させることにより、色調と蛍光性を大きく変化させうる有機蛍光性色素として機能する新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｖ）〜(VI)で表わされる複素多環系化合物。


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、それぞれ炭素数１〜１０のアルキル基等を示し、Ｘ、Ｙは、酸素原子等を示し、Ａｒは、炭素数６〜２０のアリール基等を示す。］ （もっと読む）

本発明は、式(T)の化合物[式中、R²は、CHR^2Aであり、R^2Aは、H、R、CO₂R、COR、CHO、CO₂H及びハロから独立に選択され;R⁶及びR⁹は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn及びハロから独立に選択され;R⁷は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn及びハロから独立に選択され;R⁸は、H、R、OH、OR、SH、SR、NH₂、NHR、NRR’、NO₂、Me₃Sn及びハロから独立に選択され;Rは、場合によって置換されているC_1-12アルキル基、C_3-20ヘテロシクリル基及びC_5-20アリール基から独立に選択され;或いはこの化合物は、式(M)からなる各単量体との二量体であり、ここで、各単量体のR⁷基又はR⁸基は、一緒になって、単量体を連結する式-X-R”-X-を有する二量体架橋を形成しており;R”は、C_3-12アルキレン基であり、この鎖は、一つ又は複数のヘテロ原子、例えばO、S、N(H)及び/又は芳香環、例えばベンゼン若しくはピリジンによって中断されていてよく;並びに各Xは、O、S又はN(H)から独立に選択され;或いはR⁶からR⁹までの隣接基の任意のペアが、一緒になって、基-O-(CH₂)_p-O-を形成しており、ここで、pは、1又は2である。]並びにその塩及び溶媒和物を含む、ある特定のピロロベンゾジアゼピン(PBD)、特にC2置換を有するピロロベンゾジアゼピン二量体並びに他のPBD化合物を調製するための中間体としてのそれらの使用に関する。
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希硝酸での炭化水素化合物のニトロ化によるニトロ化化合物の生成プロセスを提供する。前記ニトロ化化合物の工業的に有用な下流誘導体の製造プロセス並びに新規なニトロ化化合物及び誘導体並びに種々の用途に於けるこの誘導体の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明はフッ素誘導体及び有機電子素子に関するものであり、前記化合物は発光層において母材として、及び／又は、正孔輸送物質として、及び／又は、電子遮蔽又は励起子遮蔽物質として、及び／又は、電子輸送物質として使用される。 （もっと読む）

【課題】抗菌薬の工業的に有利な製造法を提供する。
【解決手段】下記中間体を経由するレボフロキサシンの新規製造法。中間体


レボフロキサシン
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【課題】含窒素環状β−アミノアルコール化合物の位置選択的な製造方法の提供。
【解決手段】式（IV）で示される化合物とアジド化合物とを反応させて得た化合物を加水分解し、


次いで、該化合物のアミノ基を保護して、酸の存在下に該化合物と、ケトン化合物またはアセタール化合物とを反応させ、式（Ｘ）で示される化合物の製造方法。
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【課題】 ６−置換−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルハライドの新規な調製方法を提供すること。
【解決手段】 本発明は、式（II）の化合物をＲ_１ＳＯ_３Ｈの加熱した溶液中に徐々に添加することを含む、式（Ｉ）の６−置換−イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−５−スルホニルハライドの調製方法に関する。式中、Ｒ_１はＦ又はＣｌを表し、Ｒ_２はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ又はトリフルオロメチルを表す。



（Ｉ）


（II）
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【課題】ベンゾオキサジン系モノマー、その重合体、それを含む燃料電池用電極、それを含む燃料電池用電解質膜及びそれを採用した燃料電池を提供する。
【解決手段】所定の構造を有するベンゾオキサジン系モノマーその重合体、それを含む燃料電池用電極、それを含む燃料電池用電解質膜及びそれを採用した燃料電池が提供される。このような本発明によるベンゾオキサジン系モノマーその重合体、それを含む燃料電池用電極、それを含む燃料電池用電解質膜及びそれを採用した燃料電池は、電極に対するリン酸の湿潤性が改善されて耐熱性及び耐リン酸性を持っており、酸親和力に優れている。 （もっと読む）

【課題】 ジオキサジニルピラゾール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】公知のスルファモイルピラゾールカルボン酸エステル化合物または公知のスルファモイルピラゾールカルボン酸化合物より、新規なスルホニルカーバメートピラゾールカルボン酸化合物、スルファモイルピラゾールヒドロキサム酸化合物、スルファモイルピラゾールカルボン酸混合酸無水物、スルファモイルピラゾールカルボン酸クロリド化合物、ピラゾロイソチアゾール化合物およびスルファモイルピラゾールヒドロキサム酸−Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）化合物を中間体として製造し、スルファモイルピラゾールヒドロキサム酸−Ｏ−（２−ヒドロキシエチル）化合物を脱水反応させることにより４−（５，６−ジヒドロ−１，４，２−ジオキサジン−３−イル）スルファモイルピラゾール化合物を製造する。
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本出願は、式２７ａ−スルホン酸塩化合物を酢酸の存在下で亜鉛と反応させるステップを含む、８−（｛１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ）−メチル｝−８−フェニル−１，７−ジアザ−スピロ［４．５］デカン−２−オンの合成方法を開示する。この方法は、（ａ）式ＩＩＩの保護エナミンをニトロ化剤と反応させて対応する保護ニトロ−エナミンを生成させ、続いてその生成物を還元して式ＩＶの保護ピペリジンとするステップと、（ｂ）ステップ「ａ」からの式ＩＶの保護ピペリジンを、パラジウム触媒の存在下で水素と反応させることによって脱保護して式Ｖの化合物を生成させるステップと、などを含む。

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【課題】免疫調節活性を有する新規な化合物およびその新規化合物の製造に有用な合成中間体、およびとくにマクロライド免疫調節剤に関する。ラパマイシン(ｒａｐａｍｙｃｉｎ)の半合成類似体、それらの製造方法、そのような化合物を含む薬剤組成物、およびそれらを用いる治療方法の提供。
【解決手段】新規なマクロライド化合物、ラパミシンの半合成類似体、およびそれらの薬学的に許容し得る塩、エステル、アミドおよびプロドラッグ、本発明の化合物の製造方法、これらの方法に有用な中間体、薬剤組成物、および免疫調節疾患の治療方法。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用なアミノ置換Ｎ，Ｎ’−架橋ビスインドリルマレイミド化合物の合成において鍵となる中間体を提供する。
【解決手段】下式で示される化合物。


（式中、Ｒ1はＯ−トシル基である。）該化合物は、望ましくない有毒不純物を伴わず、高い収率でＮ，Ｎ’−架橋ビスインドリルマレイミド化合物を製造するのに有用である。また、該化合物は、アイソザイム選択的ＰＫＣ阻害物質としても有用であり、糖尿病およびその合併症、虚血、炎症、中枢神経系障害、心臓血管疾患、皮膚疾患および癌に関連する状態の処置に有用である。 （もっと読む）