Fターム[4C075AA03]の内容
セファロスポリン系化合物 (1,025) | クレーム上の定義 (71) | 3位の置換基が不特定 (7)
Fターム[4C075AA03]に分類される特許
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セフェム化合物および抗菌薬としての利用
本発明は、式[I]:
(式中、R1は、低級アルキル等であり、かつ、R2は、水素等であるか、またはR1およびR2は、一緒に結合して、低級アルキレンを形成し;R3は、
(式中、R6およびR7は、独立して、保護されていてもよいアミノ等であり;mおよびnは、独立して、0〜6の整数であり;R8およびR9は、独立して、保護されていてもよいアミノ等であり、かつ、qおよびrは、独立して、0〜6の整数であるか、またはR8およびR9は、隣接するアルキレンおよび窒素原子と一緒になって、置換基を有していてもよい飽和窒素含有ヘテロ環を形成する)で表される基であり;R4は、低級アルキル等であり;かつ、R5は、アミノ等である)の化合物またはその医薬上許容され得る塩を提供する。
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(1−オキサ−又は1−チア−)3−セフェム誘導体及び関連する中間体の調製方法
カルボキシ保護された7β−アミノ−7α−メトキシ−(1−オキサ−又は1−チア−)3−(1−置換−1H−テトラゾール−5−イル)チオメチル−3−セフェム−4−カルボン酸を調製する方法を記載する。この方法は、(a)カルボキシ保護された7−アミノ−3−クロロメチル−(1−オキサ−又は1−チア−)3−セフェム−4−カルボキシレートとアルキル−又はアリール−スルフェニルクロリドとを反応させる工程と、(b)対応する7−アルキル−又はアリール−チオイミノ誘導体と1−(アルキル−又はω−ヒドロキシアルキル−)1H−テトラゾール−5−イルチオールとを反応させる工程と、(c)トリフェニルホスフィン及び塩基で中和された塩化アルミニウムの存在下で、対応する7−(アルキル−又はアリール−)チオイミノ−3−(1−置換−1H−テトラゾール−5−イル)チオメチル−(1−オキサ−又は1−チア−)3−セフェムとメタノールとを反応させる工程とを含む。得られたカルボキシ保護された7β−アミノ−7α−メトキシ−(1−オキサ−又は1−チア−)3−(1−置換−1H−テトラゾール−5−イル)チオメチル−3−セフェム−4−カルボン酸と、活性化された2−(シアノメチルチオ)酢酸又は2−(ジフルオロメチルチオ)酢酸との反応により、保護エステル基を最終的に除去した後で、セフメタゾール及びフロモキセフそれぞれを得る。こうした7−(アルキル−又はアリール−)チオイミノ−3−(1−置換−1H−テトラゾール−5−イル)チオメチル−1−デチア−1−オキサ−3−セフェム中間体は、新規な化合物である。 (もっと読む)
蛋白修飾物生成抑制剤
【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB6欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系(アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど)、セフェム系(セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど)、カルバペネム系(チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど)、単環β-ラクタム系(ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど)、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系(セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど)が包含される。
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セフェム化合物
本発明は、式[I]:
【化1】
(式中、
R1は、低級アルキル、ヒドロキシ(低級)アルキルもしくはハロ(低級)アルキル、及び
R2は、水素もしくはアミノ保護基、又は
R1とR2は、一緒に結合して低級アルキレン又は低級アルケニレンを形成する;
R3は、水素又は低級アルキル;
R4は、
【化2】
R5は、カルボキシ又は保護されたカルボキシ;及び
R6は、アミノ又は保護されたアミノである)
の化合物又は医薬として許容されるその塩、式[I]の化合物の製造方法、及び医薬として許容される担体と共に、式[I]の化合物を含有する医薬組成物に関する。
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無秩序なセフォベシンナトリウム塩を安定させる方法
本発明は、非晶質又は他の無秩序状態である、セフォベシンナトリウム塩を含む医薬組成物を安定させる方法を提供する。 (もっと読む)
安定な非晶質セフジニル
本発明は、安定な非晶質7−[2−(2−アミノチアゾール−4−イル)−2−ヒドロキシイミノアセトアミド]−3−ビニル−3−セフェム−4−カルボン酸(シン異性体)、それの製造方法、および安定な非晶質7−[2−(2−アミノチアゾール−4−イル)−2−ヒドロキシイミノアセトアミド]−3−ビニル−3−セフェム−4−カルボン酸(シン異性体)を含む医薬組成物に関するものである。 (もっと読む)
α−ヨード−1−アゼチジン酢酸エステル及びトリアルキルホスファイトを用いるセファロスポリン中間体の製造方法
本発明は、式中のR1がパラ−ニトロベンジル又はアリルであり;そしてXがハロである式(I)の化合物;並びにその異性体の製造方法に関する。
【化1】
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