Fターム[4C075AA06]の内容
セファロスポリン系化合物 (1,025) | クレーム上の定義 (71) | 7位の置換基が不特定 (9)
Fターム[4C075AA06]に分類される特許
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タンパク質を蛍光標識する方法
【課題】生体内分子を標識できる、タンパク質の蛍光標識方法の提供。
【解決手段】標識対象タンパク質と変異型βラクタマーゼとの融合タンパク質を得ること、および該融合タンパク質と下記式(I)で表わされる化合物とを接触させることにより、対象タンパク質を蛍光標識することを含む、タンパク質の蛍光標識方法。
前記式(I)中、Xは、蛍光性基であり、Yは、消光性基であり、L1は、Xのためのリンカーであり、L2は、Yのためのリンカーであり、R1は、H、低級アルキルカルボニルオキシで置換された低級アルキレン基または低級アルキル基である。
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結晶性セフジニル酸付加塩及びこれを用いたセフジニルの製造方法
【課題】結晶性セフジニル酸付加塩、この製造方法及びこれを用いたセフジニル酸の製造方法の提供
【解決手段】セフジニル中間体をギ酸−硫酸、またはギ酸−メタンスルホン酸の混合酸と反応させて、結晶性セフジニル塩を得る段階;及び得られた結晶性塩を溶媒中で塩基と反応させる段階を含む、本発明の方法によって、高純度のセフジニルを高収率で製造できる。
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蛋白修飾物生成抑制剤
【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB6欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系(アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど)、セフェム系(セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど)、カルバペネム系(チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど)、単環β-ラクタム系(ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど)、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系(セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど)が包含される。
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3−プロペニルセフェム誘導体
【課題】種々の病原細菌に対して幅広い抗菌スペクトルを示す広域セフェム化合物の新規な抗菌剤の提供。
【解決手段】式:
(式中、Acylは、β−ラクタムの分野で使用可能なアシル基;Tは、S、SOまたはO;環状アミン基は、“―Y1―Ar1―Y2―R1”以外の置換基で置換されていてもよい、カチオン性N原子を環内に有する複素環式基;Y1およびY2はそれぞれ独立して、1)単結合、2)−NR2、−CO−、−O−、−S−、−SO−等からなる群から選択されるヘテロ原子含有基、または3)2)のヘテロ原子含有基が介在していてもよい、低級アルキレンまたは低級アルケニレン;Ar1は、炭素環式基又は複素環式基;R1は、−COOHまたはその生物学的に等価な酸性基;波線は、シス、トランスまたはその混合を意味する)で示される化合物。
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セフチオフルの製造方法
高純度で且つ実質的に不純物を含まない式(I)のセフチオフルの調製方法を開示する。当該方法は、式(II)の[2−(2−アミノチアゾール−4−イル)]−2−syn−メトキシイミノ酢酸−2−ベンゾチアゾリルチオエステルと、式(III)の7−アミノ−3−(2−フラニルカルボニルチオメチル)−3−セフェム−4−カルボン酸とを、水非混和性不活性有機溶媒と水の混合物の存在下で且つ有機塩基の存在下で反応させ、そしてd)水を反応混合物に添加し、そして有機相中に不純物を、水相中に塩基との塩の形態のセフチオフル(I)を選択的に分配し、e)水混和性有機性溶媒及び水非混和性有機溶媒を含む混合物の存在下で且つアルカリ又はアルカリ土類含有塩の飽和水溶液の存在下で前記塩基との塩の形態のセフチオフル(I)を含む水相を酸性化し、有機相中にセフチオフル(I)を分配せしめ、そして
f)前記有機溶媒を蒸発させることにより又は補助溶媒の添加で沈殿させることにより高純度で且つ実質的に不純物を含まないセフチオフル(I)を単離すること、を含んで成る。
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セフェム化合物
本発明は、式[I]:
【化1】
(式中、
R1は、低級アルキル、ヒドロキシ(低級)アルキルもしくはハロ(低級)アルキル、及び
R2は、水素もしくはアミノ保護基、又は
R1とR2は、一緒に結合して低級アルキレン又は低級アルケニレンを形成する;
R3は、水素又は低級アルキル;
R4は、
【化2】
R5は、カルボキシ又は保護されたカルボキシ;及び
R6は、アミノ又は保護されたアミノである)
の化合物又は医薬として許容されるその塩、式[I]の化合物の製造方法、及び医薬として許容される担体と共に、式[I]の化合物を含有する医薬組成物に関する。
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無秩序なセフォベシンナトリウム塩を安定させる方法
本発明は、非晶質又は他の無秩序状態である、セフォベシンナトリウム塩を含む医薬組成物を安定させる方法を提供する。 (もっと読む)
安定な非晶質セフジニル
本発明は、安定な非晶質7−[2−(2−アミノチアゾール−4−イル)−2−ヒドロキシイミノアセトアミド]−3−ビニル−3−セフェム−4−カルボン酸(シン異性体)、それの製造方法、および安定な非晶質7−[2−(2−アミノチアゾール−4−イル)−2−ヒドロキシイミノアセトアミド]−3−ビニル−3−セフェム−4−カルボン酸(シン異性体)を含む医薬組成物に関するものである。 (もっと読む)
セファロスポリン合成に使用するための中間体の生成プロセス
本発明は、式(I)
(式中、R1、R2及びR3は、互いに独立に、アキリル(aklyl)、アルケニル、アリール、ヒドロキシ(C1−6)アルキル、カルバモイル−(C1−6)アルキル、アミノ−(C1−6)アルキル、アクラミノ(aclamino)−(C1−6)アルキルもしくはカルボキシ(C1−6)アルキルであるか、又は、R2及びR3は、隣接する窒素原子と一緒に、脂環式5員から8員複素環を形成し、R1は、アルキル、アルケニル又はアリールを表す。)の、セファロスポリン合成のための中間体の生成のための新規プロセスに関する。本発明によるプロセスは、好ましくない副産物、特に式(I)のΔ2−類似化合物の形成を大幅に減少させる点で注目に値する。
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