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Fターム[4C075CC32]の内容

セファロスポリン系化合物 (1,025) | 7位の置換基 (192) | カルボン酸由来のアシルアミノ基により置換 (82) | 置換複素環脂肪族カルボン酸由来のアシル (43)

Fターム[4C075CC32]の下位に属するFターム

C=C−COなるアシル (3)
Z−C−COなるアシル
O〜C−COなるアシル
S〜C−COなるアシル (1)
N〜C−COなるアシル (32)

Fターム[4C075CC32]に分類される特許

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酸、好ましくは硫酸をベタイン溶液に添加する、セフキノム酸付加塩、好ましくは硫酸塩をセフキノムベタイン溶液から沈殿させることによるセフキノム酸付加塩の粒子、好ましくは硫酸セフキノム粒子の製造のための方法が開示される。本発明によれば、酸、好ましくは硫酸は、40%〜100%未満のモル過剰でシングルショットで素早く添加される。結果として、マイクロスケールの一次結晶粒子の凝集体を含む粒子が形成される。これにより、微粉化された材料に相応する粒度であるが安定性の向上したセフキノム酸付加塩、好ましくは硫酸セフキノムの粒子を得ることが可能となる。 (もっと読む)


【課題】
【解決手段】セフジニル酸式複塩の溶解度が高く、生物利用度が高いなどの明らかなメリットを有し、経口固体製剤と注射剤に作ることができ、セフジニルの抗菌スペクトルが広く、活性が強く、薬物効能が優れている特徴をより良く発揮させる。
セフジニル酸式複塩は、セフジニルを酸とアルカリ金属元素又はアンモニウム(アンモニアなど)化合物との反応、又は酸式塩との反応によって得られ、酸又は酸式塩が硫酸根である場合は、セフジニル硫酸複塩が得られ、酸又は酸式塩がリン酸根である場合は、セフジニルリン酸複塩が得られ、デザインが合理的で、プロセスが安定で、生産性に優れている。
本発明は次の構造通式を有する。

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本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物(HPC)の組成物または医薬組成物を提供する。HPCは、1箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物(例えば、代謝物)に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、HPCは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、NSAIAのHPCは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。HPCを種々の投与経路で(例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような)被検体に投与してもよい。 (もっと読む)


本発明は結晶性産物としてのセフチオフルナトリウムの新規多型に関する。また、本発明は式(I)で示される結晶性セフチオフルナトリウムの製造方法を提供する。
【化1】

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本発明は、新規セフェム化合物、およびその化合物の製造方法に関するものであり、その方法は発酵段階、化学的段階、および/または生体内変換段階を含む可能性がある。式(I)で表される本発明のセフェム化合物またはその塩若しくはそのエステル(式中、Rは(カルボキシメチルチオ)プロピオニル、(カルボキシエチルチオ)プロピオニル、Y−CH−CO15からなる群から選択され、式中、Yはフェニル、フェノキシまたはテトラゾリルHOOC−X−COであり、式中、Xは(CHと定義されるか、あるいは式中、Xは(CH)P−A−(CH)qと定義され、式中、pおよびqはそれぞれ個別に0、1、2、3または4であり、AはCH=CH、C≡C、CHB、C=O、O、S、NHであり、窒素は置換されてもよく、または硫黄は酸化されてもよく、Bは水素、ハロゲン、C1−3アルコキシ、ヒドロキシル、または置換されてもよいメチルであり、但し、AがCH=CHまたはC≡Cのとき、p+qは2または3であり、またはAがCHB、C=O、O、SまたはNHのとき、p+qは3または4であり、あるいは式中、Xは(CH−CH=A−(CHまたは(CH−C≡C−(CHであり、式中、mおよびnはそれぞれ個別に0、1、2または3であり、m+n=2または3であり、AはCHまたはNであるか、あるいは式中、Xは(CH)p−CH=CH−CH=C−(CH)qであり、式中、pおよびqはそれぞれ個別に0または1であり、p+q=0または1であり、かつ式中、R’は、OH、アルキルが直鎖または分枝鎖であり得るO−(アルキル1〜6C)およびアルキル基が直鎖または分枝鎖であり得るO−C(アルキル1〜6C)−O−(アルキル1〜6C)からなる群から選択される)を、とりわけ本発明による発酵技術により、特に適当なアシル−6−アミノペニシラン酸を所望の化合物に変換するのに必要な遺伝子を有するか、またはその遺伝子で形質転換された適切な微生物を用いて調製することができる。
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本発明は、式(I)


の結晶性セフジニルアンモニウム塩とその調製方法に関する。この塩は高純度のセフジニルの調製を可能にする点で特に有利である。
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アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y1)p - (U)p’ - (Y2)p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y1)p - (U)p’ - (Y2)p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム1本であり、Aは抗生物質残基1つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 (もっと読む)


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