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Fターム[4C075CC45]の内容

セファロスポリン系化合物 (1,025) | 7位の置換基 (192) | Hy−C−COなるアシル (39) | N含有Hy−C−COなるアシル (37) | チアゾール−C−COなるアシル (28)

Fターム[4C075CC45]に分類される特許

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抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物(HPC)またはプロドラッグ(HPP)を提供する。HPC/HPPは、生物学的障壁を通過した後に親薬物または薬物代謝産物へと転換することができるので、治療を与えることができる。さらに、HPC/HPPは、その親薬物が接近することができないような領域に到達し、標的領域で十分な濃度を与えることができるので、新規治療を与える。 (もっと読む)


【課題】公知の結晶形のセフジニルより高い安定性および低い溶解度を有する、新規な結
晶形のセフジニルを提供する。
【解決手段】セフジニルの水溶液に、少なくとも1種の有機溶媒を10%までの体積/体
積百分率で加え、溶液を0℃〜+6℃の間の温度に冷却し、pHを1.5〜3の間に下げ
て、結晶を析出させ、公知の技術によって単離することにより、特定のX線回析スペクト
ルを有する、新規セフジニルの結晶形を得る。 (もっと読む)


【課題】
【解決手段】セフジニル酸式複塩の溶解度が高く、生物利用度が高いなどの明らかなメリットを有し、経口固体製剤と注射剤に作ることができ、セフジニルの抗菌スペクトルが広く、活性が強く、薬物効能が優れている特徴をより良く発揮させる。
セフジニル酸式複塩は、セフジニルを酸とアルカリ金属元素又はアンモニウム(アンモニアなど)化合物との反応、又は酸式塩との反応によって得られ、酸又は酸式塩が硫酸根である場合は、セフジニル硫酸複塩が得られ、酸又は酸式塩がリン酸根である場合は、セフジニルリン酸複塩が得られ、デザインが合理的で、プロセスが安定で、生産性に優れている。
本発明は次の構造通式を有する。

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【課題】セフジニルの製造に有効に使用可能な新規な中間体化合物、及びこれを用いてセフジニルを効率的に製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、(a)一般式(4)の化合物を一般式(5)の活性化剤と反応させて、一般式(1)の化合物を製造し、(b)工程(a)で製造された一般式(1)の化合物を一般式(6)の化合物とカップリング反応させ、次いで塩基として、第2級または第3級アミンを添加して一般式(2)の化合物を製造し、そして(c)工程(b)で製造された一般式(2)の化合物を弱塩基の条件下で反応させることを特徴として、一般式(7)のセフジニルを製造する。 (もっと読む)


【課題】結晶性セフジニル酸付加塩、この製造方法及びこれを用いたセフジニル酸の製造方法の提供
【解決手段】セフジニル中間体をギ酸−硫酸、またはギ酸−メタンスルホン酸の混合酸と反応させて、結晶性セフジニル塩を得る段階;及び得られた結晶性塩を溶媒中で塩基と反応させる段階を含む、本発明の方法によって、高純度のセフジニルを高収率で製造できる。 (もっと読む)


【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB6欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系(アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど)、セフェム系(セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど)、カルバペネム系(チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど)、単環β-ラクタム系(ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど)、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系(セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど)が包含される。 (もっと読む)


【課題】種々の病原細菌に対して幅広い抗菌スペクトルを示す広域セフェム化合物の新規な抗菌剤の提供。
【解決手段】式:


(式中、Acylは、β−ラクタムの分野で使用可能なアシル基;Tは、S、SOまたはO;環状アミン基は、“―Y―Ar―Y―R”以外の置換基で置換されていてもよい、カチオン性N原子を環内に有する複素環式基;YおよびYはそれぞれ独立して、1)単結合、2)−NR、−CO−、−O−、−S−、−SO−等からなる群から選択されるヘテロ原子含有基、または3)2)のヘテロ原子含有基が介在していてもよい、低級アルキレンまたは低級アルケニレン;Arは、炭素環式基又は複素環式基;Rは、−COOHまたはその生物学的に等価な酸性基;波線は、シス、トランスまたはその混合を意味する)で示される化合物。 (もっと読む)



セフジニルのセシウム塩、その製造方法及びセフジニルの製造におけるその使用が提供される。 (もっと読む)


【課題】セフジトレン ピボキシルを含む製剤の水の濡れ性を向上させ、溶出性を向上させた製剤でしかも初期溶出速度の速い製剤を提供することである。
【解決手段】セフジトレン ピボキシル100mg力価相当量に対しラウリル硫酸ナトリウム0.1〜10mgの割合で含有する医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は結晶性産物としてのセフチオフルナトリウムの新規多型に関する。また、本発明は式(I)で示される結晶性セフチオフルナトリウムの製造方法を提供する。
【化1】

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【課題】セフェピムは、広い作用スペクトルを有するセファロスポリンであり、滅菌二塩酸セフェピム一水和物へ直接変換する工業的方法の提供。
【解決手段】合成により生産された硫酸セフェピムを、pH7.0ないし8.0の水に0℃から+5℃の間の温度で溶解すること、15%から30%の間の濃度の水酸化ナトリウム水溶液を添加し、次いで前記溶液を水混和性有機溶媒で希釈して、形成された硫酸ナトリウムを沈殿させること、前記沈殿を濾過し、次いで滅菌条件下で前記溶液を濾過すること並びに前記溶液を6NHClによりpH0.4ないし0.6に酸性化し、次いで二塩酸塩一水和物が完全に沈殿するまで同一のすでに使用された有機溶媒で希釈し、次いで沈殿を濾過し、アセトンで洗浄しおよび真空下で3.0%から4.5%の間のK.F.になるまで乾燥することを特徴とする、滅菌した二塩酸セフェピム一水和物を製造するための方法。 (もっと読む)


【課題】 従来の結晶セフジニルが水に対して難溶解性であるという問題点を解決し、その水に対する溶解性をより高めたセフジニルを提供すること。
【解決手段】 本発明は、結晶セフジニルを含まず、実質的に非結晶質である非晶質セフジニル、その製造方法およびこれを含有する医薬組成物である。本発明の非晶質セフジニルは、臭化カリウム錠剤法による赤外吸収スペクトルにおいて1765cm-1、1530cm-1および1350cm-1付近に強いピークを有し、25℃の酢酸塩緩衝液(pH2.0〜6.0)に対し125〜285μg/mLの溶解量を示す。本発明の非晶質セフジニルは、セフジニル溶液の低溶解性溶媒による沈殿、噴霧乾燥、凍結乾燥、または粉砕によって製造することができる。 (もっと読む)


【課題】抗微生物活性を有する新規なセファム系化合物、その製造方法およびその中間体、ならびに当該セファム系化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式I


[式中、WはCHまたはN,VはCHまたはN−O,Rは水素またはエステル部分,Rは−O−Y等の特定の置換基、Rは水素,アシル,カルボキシル,その他の特定の置換基を示す。]の化合物及びその中間体。 (もっと読む)


【課題】 式:
【化1】


で示される化合物の製造法を見出す。
【解決手段】 上記化合物の効率的な合成中間体として、式:
【化2】


(式中、Rは水素、アルキル又は置換されていてもよいアラルキルであり、R1は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、R2は水素であり、R3は水素であり、又はR2及びR3は一緒になってオキソであり、R4は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、R5はアルキル、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルである。)で示される化合物又はその塩を見出した。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


の結晶性セフジニルアンモニウム塩とその調製方法に関する。この塩は高純度のセフジニルの調製を可能にする点で特に有利である。
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組成物であって、以下の:(a)1つ〜3つの生理活性物質;並びに(b)以下の:(i)修飾された液体担体、及び(ii)非修飾液体担体を含むビヒクルを含み、ここで、修飾された液体担体の非修飾液体担体に対する容積比が0.00001:99.99999〜0.01:99.99未満であり、それにより該組成物は予測可能な徐放特性を提供され、そしてここで、上記組成物の製造直後に、上記1つ〜3つの生理活性物質が宿主に対して徐々に放出されるように、該組成物が宿主に投与されることができる、上記組成物が提供される。
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【課題】
セフジトレンの安価な新しい製造法を提供すること。
【解決手段】
次式(I)
【化1】



で表される7-[2-メトキシイミノ-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)アセトアミド]-3-[2-(4-メチルチアゾール-5-イル)ビニル]-3-セフェム-4-カルボン酸(セフジトレン)の製造方法であって、次式(IV)
【化2】



〔式中、R1はシリル保護基、R2は低級アルキル基またはアリール基である〕で示される化合物と次式(V)
【化3】



で示される化合物とを反応させることを含む方法を提供するものである。 (もっと読む)


式(I)のセフジニル結晶性塩[式中、nが1〜3の範囲にある]、セフジニルの調製および精製のための、その調製および使用が本明細書に開示される。式(I)の塩は、リン酸による処理により、セフジニル中間体または粗製セフジニルから得ることができる。
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アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y1)p - (U)p’ - (Y2)p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y1)p - (U)p’ - (Y2)p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム1本であり、Aは抗生物質残基1つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 (もっと読む)


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