抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物（ＨＰＣ）またはプロドラッグ（ＨＰＰ）を提供する。ＨＰＣ／ＨＰＰは、生物学的障壁を通過した後に親薬物または薬物代謝産物へと転換することができるので、治療を与えることができる。さらに、ＨＰＣ／ＨＰＰは、その親薬物が接近することができないような領域に到達し、標的領域で十分な濃度を与えることができるので、新規治療を与える。 （もっと読む）

本発明は、新規セフェム化合物、およびその化合物の製造方法に関するものであり、その方法は発酵段階、化学的段階、および／または生体内変換段階を含む可能性がある。式（Ｉ）で表される本発明のセフェム化合物またはその塩若しくはそのエステル（式中、Ｒは（カルボキシメチルチオ）プロピオニル、（カルボキシエチルチオ）プロピオニル、Ｙ−ＣＨ_２−ＣＯ_１５からなる群から選択され、式中、Ｙはフェニル、フェノキシまたはテトラゾリルＨＯＯＣ−Ｘ−ＣＯであり、式中、Ｘは（ＣＨ_２）_４と定義されるか、あるいは式中、Ｘは（ＣＨ_２）Ｐ−Ａ−（ＣＨ_２）ｑと定義され、式中、ｐおよびｑはそれぞれ個別に０、１、２、３または４であり、ＡはＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ、ＣＨＢ、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、Ｓ、ＮＨであり、窒素は置換されてもよく、または硫黄は酸化されてもよく、Ｂは水素、ハロゲン、Ｃ_１−３アルコキシ、ヒドロキシル、または置換されてもよいメチルであり、但し、ＡがＣＨ＝ＣＨまたはＣ≡Ｃのとき、ｐ＋ｑは２または３であり、またはＡがＣＨＢ、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、ＳまたはＮＨのとき、ｐ＋ｑは３または４であり、あるいは式中、Ｘは（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＨ＝Ａ−（ＣＨ_２）_ｎまたは（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_ｎであり、式中、ｍおよびｎはそれぞれ個別に０、１、２または３であり、ｍ＋ｎ＝２または３であり、ＡはＣＨまたはＮであるか、あるいは式中、Ｘは（ＣＨ_２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ−（ＣＨ_２）ｑであり、式中、ｐおよびｑはそれぞれ個別に０または１であり、ｐ＋ｑ＝０または１であり、かつ式中、Ｒ’は、ＯＨ、アルキルが直鎖または分枝鎖であり得るＯ−（アルキル１〜６Ｃ）およびアルキル基が直鎖または分枝鎖であり得るＯ−Ｃ（アルキル１〜６Ｃ）−Ｏ−（アルキル１〜６Ｃ）からなる群から選択される）を、とりわけ本発明による発酵技術により、特に適当なアシル−６−アミノペニシラン酸を所望の化合物に変換するのに必要な遺伝子を有するか、またはその遺伝子で形質転換された適切な微生物を用いて調製することができる。
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【課題】 式：
【化１】


で示される化合物の製造法を見出す。
【解決手段】 上記化合物の効率的な合成中間体として、式：
【化２】


（式中、Ｒは水素、アルキル又は置換されていてもよいアラルキルであり、Ｒ¹は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ²は水素であり、Ｒ³は水素であり、又はＲ²及びＲ³は一緒になってオキソであり、Ｒ⁴は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ⁵はアルキル、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルである。）で示される化合物又はその塩を見出した。 （もっと読む）

式：
【化１】


（式中、Ａは置換されていてもよい低級アルキレン（置換基：モノまたはジ低級アルキル、低級アルキリデン、または炭素２以上の低級アルキレン）；Ｚ^＋は以下のいずれかの基：
【化２】


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアミノ低級アルキル、置換されていてもよいアミノシクロアルキル、置換されていてもよい環状アミノ、または置換されていてもよい環状アミノ低級アルキル；Ｒ⁹は水素または低級アルキル、またはＲ^１およびＲ^９は隣接するＮ原子と一緒になって、置換されていてもよい環状アミノを形成してもよい；Ｒ^３は水素またはアミノ；ＸはＮまたはＣＲ^４（Ｒ^４は水素または置換されていてもよい低級アルキル））
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）