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Fターム[4C075DD30]の内容

セファロスポリン系化合物 (1,025) | 3位の置換基 (159) | 置換炭化水素基 (48) | 置換ビニル基 (11)

Fターム[4C075DD30]に分類される特許

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本発明は、有機化合物、特に、(6R,7R)−7−[(Z)−2−(5−アミノ−[1,2,4]チアジアゾール−3−イル)−2−ヒドロキシイミノ−アセチルアミノ]−8−オキソ−3−[(E)−(R)−1’−(5−メチル−2−オキソ−[1,3]−ジオキソール−4−イルメトキシカルボニル)−2−オキソ−[1,3’]ビピロリジニル−3−イリデンメチル]−5−チア−1−アザ−ビシクロ[4.2.0]オクト−2−エン−2−カルボン酸ナトリウム(セフトビプロールメドカリル)の製造方法、ならびに一般式(1)および一般式(2)の化合物、化合物それ自体、および本発明に記載の製造工程における中間体に関する。

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本発明は、有機化合物、特に、(6R,7R)−7−[(Z)−2−(5−アミノ−[1,2,4]チアジアゾール−3−イル)−2−ヒドロキシイミノ−アセチルアミノ]−8−オキソ−3−[(E)−(R)−1’−(5−メチル−2−オキソ−[1,3]−ジオキソール−4−イルメトキシカルボニル)−2−オキソ−[1,3’]ビピロリジニル−3−イリデンメチル]−5−チア−1−アザ−ビシクロ[4.2.0]オクト−2−エン−2−カルボン酸ナトリウム(セフトビプロールメドカリル)の製造方法、ならびに一般式(1)および一般式(2)の化合物、化合物それ自体、および本発明に記載の製造工程における中間体に関する。

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【課題】Z体の含有率が高く、しかも不純物の少ない7−アミノ−3−[2−(4−メチルチアゾール−5−イル)ビニル]−3−セフェム−4−カルボン酸の製造方法の提供。
【解決手段】下記式(1)で表される化合物の塩を酵素反応に付して7位アミド結合の脱保護反応を行い、式(3)で表される化合物の水溶液を活性炭と接触させて処理することにより、下記式(2)で表される化合物又はその塩の含有率の向上。
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【課題】セファロスポリン系抗生物質の合成中間体として有用なセフェム化合物のZ体を、選択的にかつ高収率で製造する方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式(I)で表される3−[(トリフェニル−ホスホラニリデン)メチル]−3−セフェム化合物と、下記式(II)で表される4−メチルチアゾール−5−カルボアルデヒドとを、塩素化炭化水素と低級アルコールとを体積比(前者:後者)10:1以下で混合してなる混合溶剤中で、+5℃〜−50℃で反応させて、下記一般式(A)で表される3−[2−(4−メチルチアゾール−5−イル)ビニル]−3−セフェム化合物(A)を得る。下記化学式中、R1、R2は芳香族炭化水素基を示す。
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【課題】7−アミノ−3−[(E/Z)−2−(4−メチルチアゾール−5−イル)ビニル]−3−セフェム−4−カルボン酸又はそのアルカリ金属塩の製造において、E体に比してZ体の含有率を一層向上させること。
【解決手段】7−アミノ−3−[(E/Z)−2−(4−メチルチアゾール−5−イル)ビニル]−3−セフェム−4−カルボン酸又はそのアルカリ金属塩の水溶液を、JIS K−1474に従い測定されたヨウ素吸着性能が1200mg/g以上であり、メチレンブルー吸着性能が250ml/g以上である活性炭と接触させて、7−アミノ−3−[(Z)−2−(4−メチルチアゾール−5−イル)ビニル]−3−セフェム−4−カルボン酸又はそのアルカリ金属塩の含有率を向上させる。 (もっと読む)


広帯域スペクトルβ−ラクタマーゼ阻害薬。いくつかの阻害薬は、また、β−ラクタマーゼの阻害に加えて強力な抗菌活性を示す。本発明の化合物は、β−ラクタム環の開裂により、β−ラクタマーゼを不活性化することのできる反応性部分を生じるように設計される。このような阻害を示すβ−ラクタマーゼ阻害薬の製造方法及びβ−ラクタム系抗生物質も提供される。さらに、細菌感染症を治療又は予防するための医薬組成物、及びこのような感染症の治療方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB6欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系(アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど)、セフェム系(セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど)、カルバペネム系(チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど)、単環β-ラクタム系(ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど)、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系(セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど)が包含される。 (もっと読む)


【課題】セフジトレン ピボキシルを含む製剤の水の濡れ性を向上させ、溶出性を向上させた製剤でしかも初期溶出速度の速い製剤を提供することである。
【解決手段】セフジトレン ピボキシル100mg力価相当量に対しラウリル硫酸ナトリウム0.1〜10mgの割合で含有する医薬組成物。 (もっと読む)


蛍光プローブであって、下記の式(I):


(式中、Rは水素原子、カルボキシル基、又はスルホン酸基以外の一価の置換基を示し;Rは水素原子又は一価の置換基を示し;R及びRはそれぞれ独立に水素原子又はハロゲン原子を示し;Rは測定対象物質との接触により切断される一価の基を示し、ただし、R及びRの組み合わせは、それらが結合するベンゼン環の酸化電位が、(1)上記切断の前には、式(I)で表される化合物が実質的に無蛍光性になるように、かつ(2)上記切断の後には、式(I)で表される化合物に由来する切断後の化合物が実質的に高い蛍光性になるように選ばれる。)で表される蛍光プローブ。
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【課題】
セフジトレンの安価な新しい製造法を提供すること。
【解決手段】
次式(I)
【化1】



で表される7-[2-メトキシイミノ-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)アセトアミド]-3-[2-(4-メチルチアゾール-5-イル)ビニル]-3-セフェム-4-カルボン酸(セフジトレン)の製造方法であって、次式(IV)
【化2】



〔式中、R1はシリル保護基、R2は低級アルキル基またはアリール基である〕で示される化合物と次式(V)
【化3】



で示される化合物とを反応させることを含む方法を提供するものである。 (もっと読む)


【解決課題】本発明は、高純度非結晶形態及び結晶形態のセフジトレンピボキシルの製法と、高純度非結晶形態及び結晶形態のセフジトレンピボキシルを含んだ薬剤組成物に関する。
【解決手段】本発明は高純度非結晶形態及び結晶形態のセフジトレンピボキシルを使用した感染症の治療法にも関する。高純度セフジトレンピボキシルは98.5%以上の純度を有し、1.0%以下のE‐異性体不純物と1%以下のΔ2異性体不純物を含有する。 (もっと読む)


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