広帯域スペクトルβ−ラクタマーゼ阻害薬。いくつかの阻害薬は、また、β−ラクタマーゼの阻害に加えて強力な抗菌活性を示す。本発明の化合物は、β−ラクタム環の開裂により、β−ラクタマーゼを不活性化することのできる反応性部分を生じるように設計される。このような阻害を示すβ−ラクタマーゼ阻害薬の製造方法及びβ−ラクタム系抗生物質も提供される。さらに、細菌感染症を治療又は予防するための医薬組成物、及びこのような感染症の治療方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、β−ラクタム誘導体ベースの新規の抗生作用物質に関し、この物質は、まずフリーラジカルの作用下、公知のβ−ラクタム誘導体と、ポリフェノールオキシダーゼの基質との反応によって、そして第二に任意のβ−ラクタム誘導体と、ポリヘキサメチレンビグアニド炭酸水素塩との塩形成により製造される。これらの新規の化合物は、抗生物質として適している。 （もっと読む）

【課題】 降圧作用を有さず、ビタミンB６欠乏症を惹起しない蛋白修飾物生成抑制剤を提供すること。
【解決手段】 遊離形または塩形のβ-ラクタム構造を有する化合物を有効成分として使用する。β−ラクラム構造を有する化合物には、ペニシリン系（アモキシシリン、アンピシリン、オキサシリンなど）、セフェム系（セファゾリン、セファマンドール、セファレキシンなど）、カルバペネム系（チェナマイシン、イミペネム、カルペチマイシンAなど）、単環β-ラクタム系（ノカルジン、スルファゼシン、アズスレオナムなど）、天然セフェム系およびその他のβ-ラクタム系（セファロスポリンC、デアセチルセファロスポリンC、セファマイシンAなど）が包含される。 （もっと読む）

結晶性塩の形態にある式（Ｉ）の７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−（メチルカルボニルオキシイミノ）アセトアミド］−３−ビニル−セフェム−４−カルボン酸、および、例えば、純粋なセフジニルの調製におけるその使用。別の局面において、本発明は、リン酸塩、リン酸水素塩、メシラート、トシラート、硫酸塩、硫酸水素塩およびスルファミン酸塩からなる群から選択される塩の形態にあり、場合により結晶性形態にある式（Ｉ）の化合物に関する。
【化１９】

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本発明は、安定な非晶質７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−ヒドロキシイミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セフェム−４−カルボン酸（シン異性体）、それの製造方法、および安定な非晶質７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−ヒドロキシイミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セフェム−４−カルボン酸（シン異性体）を含む医薬組成物に関するものである。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、式[Ｉ]：


（式中、
Ｒ^１は、低級アルキルもしくはヒドロキシ（低級）アルキル、及び
Ｒ^２は、水素もしくはアミノ保護基、又は
Ｒ^１とＲ^２は、一緒に結合して低級アルキレンを形成する；
Ｒ^３は、−Ａ−Ｒ^６
（式中、Ａは、結合、−ＮＨＣＯ−（ＣＨ_２ＣＯ）_ｎ−、低級アルキレン、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＯ−等、
Ｒ^６は、


（式中、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は、独立して、アミノ、グアニジノ、アミジノ等である）である）；
Ｒ^４は、カルボキシ又は保護されたカルボキシ；及び
Ｒ^５は、アミノ又は保護されたアミノである）
の化合物又は医薬として許容されるその塩、式[Ｉ]の化合物の製造方法、及び医薬として許容される担体と共に、式[Ｉ]の化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）