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Fターム[4C075HH01]の内容

セファロスポリン系化合物 (1,025) | 5、6、8位の置換基 (62) | 5位−非置換、6位−H、8位C=0 (58)

Fターム[4C075HH01]に分類される特許

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【課題】Z体の含有率が高く、しかも不純物であるフェニル酢酸又はその誘導体含有量の少ない7−アミノ−3−[2−(4−メチルチアゾール−5−イル)ビニル]−3−セフェム−4−カルボン酸又はその塩の製造方法の提供。
【解決手段】7−アミノ−3−[(E/Z)−2−(4−メチルチアゾール−5−イル)ビニル]−3−セフェム−4−カルボン酸の塩を酵素反応し、該脱保護反応の副生成物であるフェニル酢酸又はその誘導体を含んだ水溶液を得た後、該水溶液に対し、有機溶媒を用いてフェニル酢酸又はその誘導体の抽出処理を行うか、又は析出させる晶析処理を行い、次いで、活性炭と接触させて処理することにより、7−アミノ−3−[2−(4−メチルチアゾール−5−イル)ビニル]−3−セフェム−4−カルボン酸又はその塩の含有率を向上させる。 (もっと読む)


酸、好ましくは硫酸をベタイン溶液に添加する、セフキノム酸付加塩、好ましくは硫酸塩をセフキノムベタイン溶液から沈殿させることによるセフキノム酸付加塩の粒子、好ましくは硫酸セフキノム粒子の製造のための方法が開示される。本発明によれば、酸、好ましくは硫酸は、40%〜100%未満のモル過剰でシングルショットで素早く添加される。結果として、マイクロスケールの一次結晶粒子の凝集体を含む粒子が形成される。これにより、微粉化された材料に相応する粒度であるが安定性の向上したセフキノム酸付加塩、好ましくは硫酸セフキノムの粒子を得ることが可能となる。 (もっと読む)


抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物(HPC)またはプロドラッグ(HPP)を提供する。HPC/HPPは、生物学的障壁を通過した後に親薬物または薬物代謝産物へと転換することができるので、治療を与えることができる。さらに、HPC/HPPは、その親薬物が接近することができないような領域に到達し、標的領域で十分な濃度を与えることができるので、新規治療を与える。 (もっと読む)


本発明は、有機化合物、特に、(6R,7R)−7−[(Z)−2−(5−アミノ−[1,2,4]チアジアゾール−3−イル)−2−ヒドロキシイミノ−アセチルアミノ]−8−オキソ−3−[(E)−(R)−1’−(5−メチル−2−オキソ−[1,3]−ジオキソール−4−イルメトキシカルボニル)−2−オキソ−[1,3’]ビピロリジニル−3−イリデンメチル]−5−チア−1−アザ−ビシクロ[4.2.0]オクト−2−エン−2−カルボン酸ナトリウム(セフトビプロールメドカリル)の製造方法、ならびに一般式(1)および一般式(2)の化合物、化合物それ自体、および本発明に記載の製造工程における中間体に関する。

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本発明は、有機化合物、特に、(6R,7R)−7−[(Z)−2−(5−アミノ−[1,2,4]チアジアゾール−3−イル)−2−ヒドロキシイミノ−アセチルアミノ]−8−オキソ−3−[(E)−(R)−1’−(5−メチル−2−オキソ−[1,3]−ジオキソール−4−イルメトキシカルボニル)−2−オキソ−[1,3’]ビピロリジニル−3−イリデンメチル]−5−チア−1−アザ−ビシクロ[4.2.0]オクト−2−エン−2−カルボン酸ナトリウム(セフトビプロールメドカリル)の製造方法、ならびに一般式(1)および一般式(2)の化合物、化合物それ自体、および本発明に記載の製造工程における中間体に関する。

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【課題】公知の結晶形のセフジニルより高い安定性および低い溶解度を有する、新規な結
晶形のセフジニルを提供する。
【解決手段】セフジニルの水溶液に、少なくとも1種の有機溶媒を10%までの体積/体
積百分率で加え、溶液を0℃〜+6℃の間の温度に冷却し、pHを1.5〜3の間に下げ
て、結晶を析出させ、公知の技術によって単離することにより、特定のX線回析スペクト
ルを有する、新規セフジニルの結晶形を得る。 (もっと読む)


【課題】
【解決手段】セフジニル酸式複塩の溶解度が高く、生物利用度が高いなどの明らかなメリットを有し、経口固体製剤と注射剤に作ることができ、セフジニルの抗菌スペクトルが広く、活性が強く、薬物効能が優れている特徴をより良く発揮させる。
セフジニル酸式複塩は、セフジニルを酸とアルカリ金属元素又はアンモニウム(アンモニアなど)化合物との反応、又は酸式塩との反応によって得られ、酸又は酸式塩が硫酸根である場合は、セフジニル硫酸複塩が得られ、酸又は酸式塩がリン酸根である場合は、セフジニルリン酸複塩が得られ、デザインが合理的で、プロセスが安定で、生産性に優れている。
本発明は次の構造通式を有する。

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【課題】Z体の含有率が高く、しかも不純物の少ない7−アミノ−3−[2−(4−メチルチアゾール−5−イル)ビニル]−3−セフェム−4−カルボン酸の製造方法の提供。
【解決手段】下記式(1)で表される化合物の塩を酵素反応に付して7位アミド結合の脱保護反応を行い、式(3)で表される化合物の水溶液を活性炭と接触させて処理することにより、下記式(2)で表される化合物又はその塩の含有率の向上。
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【課題】生体内分子を標識できる、タンパク質の蛍光標識方法の提供。
【解決手段】標識対象タンパク質と変異型βラクタマーゼとの融合タンパク質を得ること、および該融合タンパク質と下記式(I)で表わされる化合物とを接触させることにより、対象タンパク質を蛍光標識することを含む、タンパク質の蛍光標識方法。


前記式(I)中、Xは、蛍光性基であり、Yは、消光性基であり、L1は、Xのためのリンカーであり、L2は、Yのためのリンカーであり、R1は、H、低級アルキルカルボニルオキシで置換された低級アルキレン基または低級アルキル基である。 (もっと読む)


【課題】セファロスポリン系抗生物質の合成中間体として有用なセフェム化合物のZ体を、選択的にかつ高収率で製造する方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式(I)で表される3−[(トリフェニル−ホスホラニリデン)メチル]−3−セフェム化合物と、下記式(II)で表される4−メチルチアゾール−5−カルボアルデヒドとを、塩素化炭化水素と低級アルコールとを体積比(前者:後者)10:1以下で混合してなる混合溶剤中で、+5℃〜−50℃で反応させて、下記一般式(A)で表される3−[2−(4−メチルチアゾール−5−イル)ビニル]−3−セフェム化合物(A)を得る。下記化学式中、R1、R2は芳香族炭化水素基を示す。
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【課題】7−アミノ−3−[(E/Z)−2−(4−メチルチアゾール−5−イル)ビニル]−3−セフェム−4−カルボン酸又はそのアルカリ金属塩の製造において、E体に比してZ体の含有率を一層向上させること。
【解決手段】7−アミノ−3−[(E/Z)−2−(4−メチルチアゾール−5−イル)ビニル]−3−セフェム−4−カルボン酸又はそのアルカリ金属塩の水溶液を、JIS K−1474に従い測定されたヨウ素吸着性能が1200mg/g以上であり、メチレンブルー吸着性能が250ml/g以上である活性炭と接触させて、7−アミノ−3−[(Z)−2−(4−メチルチアゾール−5−イル)ビニル]−3−セフェム−4−カルボン酸又はそのアルカリ金属塩の含有率を向上させる。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)のセフォゾプラン、その塩酸塩、その水和物およびその溶媒和物の改良した製造方法に関する。より具体的には、本発明は、セフォゾプラン塩酸塩IPA溶媒和物の製造方法、セフォゾプラン塩酸塩又はその水和物の新規な結晶形、ならびにセフォゾプランの医薬組成物の改良した製造方法を提供する。
【化1】
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広域抗生物質のCeftobiprole及びCeftobiprole Medocarilを製造するために有用な中間体である、式(I)の化合物の固体DMSO溶媒和物が説明される。
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広帯域スペクトルβ−ラクタマーゼ阻害薬。いくつかの阻害薬は、また、β−ラクタマーゼの阻害に加えて強力な抗菌活性を示す。本発明の化合物は、β−ラクタム環の開裂により、β−ラクタマーゼを不活性化することのできる反応性部分を生じるように設計される。このような阻害を示すβ−ラクタマーゼ阻害薬の製造方法及びβ−ラクタム系抗生物質も提供される。さらに、細菌感染症を治療又は予防するための医薬組成物、及びこのような感染症の治療方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】結晶性セフジニル酸付加塩、この製造方法及びこれを用いたセフジニル酸の製造方法の提供
【解決手段】セフジニル中間体をギ酸−硫酸、またはギ酸−メタンスルホン酸の混合酸と反応させて、結晶性セフジニル塩を得る段階;及び得られた結晶性塩を溶媒中で塩基と反応させる段階を含む、本発明の方法によって、高純度のセフジニルを高収率で製造できる。 (もっと読む)


本発明は、β−ラクタム誘導体ベースの新規の抗生作用物質に関し、この物質は、まずフリーラジカルの作用下、公知のβ−ラクタム誘導体と、ポリフェノールオキシダーゼの基質との反応によって、そして第二に任意のβ−ラクタム誘導体と、ポリヘキサメチレンビグアニド炭酸水素塩との塩形成により製造される。これらの新規の化合物は、抗生物質として適している。 (もっと読む)


【課題】哺乳類、特にヒトの治療を目的とした改善された治療剤、より具体的には類似構造の既知の化合物と比べて高い活性の特異性、毒性の低下及び血中での改善された安定性を示す細胞毒素の開発に対する要望に対処すること。
【解決手段】薬剤及びリガンドがペプチジル又は他のリンカーを介して結合された薬剤−リガンド抱合体、並びに薬剤−酵素切断可能な基質抱合体。これらの抱合体は、目的の活性部位に活性形態で選択的に送達され、次いで切断により活性薬剤を放出しうる強力な細胞毒素である。また、薬剤−リガンド抱合体を含有する組成物及びそれを用いて治療する方法。 (もっと読む)


本発明は、a)セファドロキシル水溶液および滴定液を結晶化容器に入れて、結晶化容器内のpHを7〜9に保つステップと、b)結晶形のβ−ラクタム化合物の懸濁液を得るために、結晶化容器のpHを5〜6.5の値に低下させるステップを含んでなる、結晶形のセファドロキシルを調製する方法に関する。本発明は、本発明に従った方法によって得られる結晶形のセファドロキシルにさらに関する。本発明はまた、25℃の温度で少なくとも1ヶ月保存された場合に、CIE b値が12未満である結晶形のセファドロキシルにも関する。 (もっと読む)


本発明は、式[I]:


(式中、Rは、低級アルキル等であり、かつ、Rは、水素等であるか、またはRおよびRは、一緒に結合して、低級アルキレンを形成し;Rは、



(式中、RおよびRは、独立して、保護されていてもよいアミノ等であり;mおよびnは、独立して、0〜6の整数であり;RおよびRは、独立して、保護されていてもよいアミノ等であり、かつ、qおよびrは、独立して、0〜6の整数であるか、またはRおよびRは、隣接するアルキレンおよび窒素原子と一緒になって、置換基を有していてもよい飽和窒素含有ヘテロ環を形成する)で表される基であり;Rは、低級アルキル等であり;かつ、Rは、アミノ等である)の化合物またはその医薬上許容され得る塩を提供する。
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カルボキシ保護された7β−アミノ−7α−メトキシ−(1−オキサ−又は1−チア−)3−(1−置換−1H−テトラゾール−5−イル)チオメチル−3−セフェム−4−カルボン酸を調製する方法を記載する。この方法は、(a)カルボキシ保護された7−アミノ−3−クロロメチル−(1−オキサ−又は1−チア−)3−セフェム−4−カルボキシレートとアルキル−又はアリール−スルフェニルクロリドとを反応させる工程と、(b)対応する7−アルキル−又はアリール−チオイミノ誘導体と1−(アルキル−又はω−ヒドロキシアルキル−)1H−テトラゾール−5−イルチオールとを反応させる工程と、(c)トリフェニルホスフィン及び塩基で中和された塩化アルミニウムの存在下で、対応する7−(アルキル−又はアリール−)チオイミノ−3−(1−置換−1H−テトラゾール−5−イル)チオメチル−(1−オキサ−又は1−チア−)3−セフェムとメタノールとを反応させる工程とを含む。得られたカルボキシ保護された7β−アミノ−7α−メトキシ−(1−オキサ−又は1−チア−)3−(1−置換−1H−テトラゾール−5−イル)チオメチル−3−セフェム−4−カルボン酸と、活性化された2−(シアノメチルチオ)酢酸又は2−(ジフルオロメチルチオ)酢酸との反応により、保護エステル基を最終的に除去した後で、セフメタゾール及びフロモキセフそれぞれを得る。こうした7−(アルキル−又はアリール−)チオイミノ−3−(1−置換−1H−テトラゾール−5−イル)チオメチル−1−デチア−1−オキサ−3−セフェム中間体は、新規な化合物である。 (もっと読む)


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