酸、好ましくは硫酸をベタイン溶液に添加する、セフキノム酸付加塩、好ましくは硫酸塩をセフキノムベタイン溶液から沈殿させることによるセフキノム酸付加塩の粒子、好ましくは硫酸セフキノム粒子の製造のための方法が開示される。本発明によれば、酸、好ましくは硫酸は、４０％〜１００％未満のモル過剰でシングルショットで素早く添加される。結果として、マイクロスケールの一次結晶粒子の凝集体を含む粒子が形成される。これにより、微粉化された材料に相応する粒度であるが安定性の向上したセフキノム酸付加塩、好ましくは硫酸セフキノムの粒子を得ることが可能となる。 （もっと読む）

抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物（ＨＰＣ）またはプロドラッグ（ＨＰＰ）を提供する。ＨＰＣ／ＨＰＰは、生物学的障壁を通過した後に親薬物または薬物代謝産物へと転換することができるので、治療を与えることができる。さらに、ＨＰＣ／ＨＰＰは、その親薬物が接近することができないような領域に到達し、標的領域で十分な濃度を与えることができるので、新規治療を与える。 （もっと読む）

【課題】公知の結晶形のセフジニルより高い安定性および低い溶解度を有する、新規な結
晶形のセフジニルを提供する。
【解決手段】セフジニルの水溶液に、少なくとも１種の有機溶媒を１０％までの体積／体
積百分率で加え、溶液を０℃〜＋６℃の間の温度に冷却し、ｐＨを１．５〜３の間に下げ
て、結晶を析出させ、公知の技術によって単離することにより、特定のＸ線回析スペクト
ルを有する、新規セフジニルの結晶形を得る。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】セフジニル酸式複塩の溶解度が高く、生物利用度が高いなどの明らかなメリットを有し、経口固体製剤と注射剤に作ることができ、セフジニルの抗菌スペクトルが広く、活性が強く、薬物効能が優れている特徴をより良く発揮させる。
セフジニル酸式複塩は、セフジニルを酸とアルカリ金属元素又はアンモニウム（アンモニアなど）化合物との反応、又は酸式塩との反応によって得られ、酸又は酸式塩が硫酸根である場合は、セフジニル硫酸複塩が得られ、酸又は酸式塩がリン酸根である場合は、セフジニルリン酸複塩が得られ、デザインが合理的で、プロセスが安定で、生産性に優れている。
本発明は次の構造通式を有する。

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本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】セフジニルの製造に有効に使用可能な新規な中間体化合物、及びこれを用いてセフジニルを効率的に製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、（ａ）一般式（４）の化合物を一般式（５）の活性化剤と反応させて、一般式（１）の化合物を製造し、（ｂ）工程（ａ）で製造された一般式（１）の化合物を一般式（６）の化合物とカップリング反応させ、次いで塩基として、第２級または第３級アミンを添加して一般式（２）の化合物を製造し、そして（ｃ）工程（ｂ）で製造された一般式（２）の化合物を弱塩基の条件下で反応させることを特徴として、一般式（７）のセフジニルを製造する。 （もっと読む）

広帯域スペクトルβ−ラクタマーゼ阻害薬。いくつかの阻害薬は、また、β−ラクタマーゼの阻害に加えて強力な抗菌活性を示す。本発明の化合物は、β−ラクタム環の開裂により、β−ラクタマーゼを不活性化することのできる反応性部分を生じるように設計される。このような阻害を示すβ−ラクタマーゼ阻害薬の製造方法及びβ−ラクタム系抗生物質も提供される。さらに、細菌感染症を治療又は予防するための医薬組成物、及びこのような感染症の治療方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、β−ラクタム誘導体ベースの新規の抗生作用物質に関し、この物質は、まずフリーラジカルの作用下、公知のβ−ラクタム誘導体と、ポリフェノールオキシダーゼの基質との反応によって、そして第二に任意のβ−ラクタム誘導体と、ポリヘキサメチレンビグアニド炭酸水素塩との塩形成により製造される。これらの新規の化合物は、抗生物質として適している。 （もっと読む）

本発明は、ａ）セファドロキシル水溶液および滴定液を結晶化容器に入れて、結晶化容器内のｐＨを７〜９に保つステップと、ｂ）結晶形のβ−ラクタム化合物の懸濁液を得るために、結晶化容器のｐＨを５〜６．５の値に低下させるステップを含んでなる、結晶形のセファドロキシルを調製する方法に関する。本発明は、本発明に従った方法によって得られる結晶形のセファドロキシルにさらに関する。本発明はまた、２５℃の温度で少なくとも１ヶ月保存された場合に、ＣＩＥ ｂ値が１２未満である結晶形のセファドロキシルにも関する。 （もっと読む）

本発明は、式［Ｉ］：


（式中、Ｒ^１は、低級アルキル等であり、かつ、Ｒ^２は、水素等であるか、またはＲ^１およびＲ^２は、一緒に結合して、低級アルキレンを形成し；Ｒ^３は、



（式中、Ｒ^６およびＲ^７は、独立して、保護されていてもよいアミノ等であり；ｍおよびｎは、独立して、０〜６の整数であり；Ｒ^８およびＲ^９は、独立して、保護されていてもよいアミノ等であり、かつ、ｑおよびｒは、独立して、０〜６の整数であるか、またはＲ^８およびＲ^９は、隣接するアルキレンおよび窒素原子と一緒になって、置換基を有していてもよい飽和窒素含有ヘテロ環を形成する）で表される基であり；Ｒ^４は、低級アルキル等であり；かつ、Ｒ^５は、アミノ等である）の化合物またはその医薬上許容され得る塩を提供する。
（もっと読む）

【課題】合成セフェピムよりセフェピム二塩酸塩一水和物を得るためのプロセスの提供。
【解決手段】合成セフェピム溶液を炭素で脱色し、滅菌ろ過し、ｐＨ0.4−0.6まで15-30℃で濃塩酸で処理する。次いで結晶化し、滅菌セフェピム二塩酸塩一水和物が完全に沈殿するまで20-30℃で水混和性有機溶媒を添加する。次にろ過後、メタノール及び水から選択される溶媒中に再溶解し、滅菌ろ過し、結晶化を誘導するために前期有機溶媒に希釈する。生じた結晶をろ過し、アセトンで洗浄し、真空下で3.0-4.5％Ｋ．Ｆ．になるまで乾燥する。 （もっと読む）

【課題】種々の病原細菌に対して幅広い抗菌スペクトルを示す広域セフェム化合物の新規な抗菌剤の提供。
【解決手段】式：


（式中、Acylは、β−ラクタムの分野で使用可能なアシル基；Ｔは、Ｓ、ＳＯまたはＯ；環状アミン基は、“―Ｙ^１―Ａｒ^１―Ｙ^２―Ｒ^１”以外の置換基で置換されていてもよい、カチオン性Ｎ原子を環内に有する複素環式基；Ｙ^１およびＹ^２はそれぞれ独立して、１）単結合、２）−ＮＲ^２、−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−等からなる群から選択されるヘテロ原子含有基、または３）２）のヘテロ原子含有基が介在していてもよい、低級アルキレンまたは低級アルケニレン；Ａｒ^１は、炭素環式基又は複素環式基；Ｒ^１は、−ＣＯＯＨまたはその生物学的に等価な酸性基；波線は、シス、トランスまたはその混合を意味する）で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、セフジニルカリウム塩の固体化学を包含する。 （もっと読む）

本発明は、そのカリウム及びセシウム塩を介するセフジニルを製造するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は結晶性産物としてのセフチオフルナトリウムの新規多型に関する。また、本発明は式（I）で示される結晶性セフチオフルナトリウムの製造方法を提供する。
【化１】

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【課題】セフェピムは、広い作用スペクトルを有するセファロスポリンであり、滅菌二塩酸セフェピム一水和物へ直接変換する工業的方法の提供。
【解決手段】合成により生産された硫酸セフェピムを、ｐＨ７．０ないし８．０の水に０℃から＋５℃の間の温度で溶解すること、１５％から３０％の間の濃度の水酸化ナトリウム水溶液を添加し、次いで前記溶液を水混和性有機溶媒で希釈して、形成された硫酸ナトリウムを沈殿させること、前記沈殿を濾過し、次いで滅菌条件下で前記溶液を濾過すること並びに前記溶液を６ＮＨＣｌによりｐＨ０．４ないし０．６に酸性化し、次いで二塩酸塩一水和物が完全に沈殿するまで同一のすでに使用された有機溶媒で希釈し、次いで沈殿を濾過し、アセトンで洗浄しおよび真空下で３．０％から４．５％の間のＫ．Ｆ．になるまで乾燥することを特徴とする、滅菌した二塩酸セフェピム一水和物を製造するための方法。 （もっと読む）

【課題】 従来の結晶セフジニルが水に対して難溶解性であるという問題点を解決し、その水に対する溶解性をより高めたセフジニルを提供すること。
【解決手段】 本発明は、結晶セフジニルを含まず、実質的に非結晶質である非晶質セフジニル、その製造方法およびこれを含有する医薬組成物である。本発明の非晶質セフジニルは、臭化カリウム錠剤法による赤外吸収スペクトルにおいて１７６５ｃｍ^-1、１５３０ｃｍ^-1および１３５０ｃｍ^-1付近に強いピークを有し、２５℃の酢酸塩緩衝液（ｐＨ２．０〜６．０）に対し１２５〜２８５μｇ／ｍＬの溶解量を示す。本発明の非晶質セフジニルは、セフジニル溶液の低溶解性溶媒による沈殿、噴霧乾燥、凍結乾燥、または粉砕によって製造することができる。 （もっと読む）

【課題】抗微生物活性を有する新規なセファム系化合物、その製造方法およびその中間体、ならびに当該セファム系化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式I


［式中、ＷはＣＨまたはＮ，ＶはＣＨまたはＮ−Ｏ，Ｒ_１は水素またはエステル部分，Ｒ_２は−Ｏ−Ｙ等の特定の置換基、Ｒ_３は水素，アシル，カルボキシル，その他の特定の置換基を示す。］の化合物及びその中間体。 （もっと読む）

本発明は、新規セフェム化合物、およびその化合物の製造方法に関するものであり、その方法は発酵段階、化学的段階、および／または生体内変換段階を含む可能性がある。式（Ｉ）で表される本発明のセフェム化合物またはその塩若しくはそのエステル（式中、Ｒは（カルボキシメチルチオ）プロピオニル、（カルボキシエチルチオ）プロピオニル、Ｙ−ＣＨ_２−ＣＯ_１５からなる群から選択され、式中、Ｙはフェニル、フェノキシまたはテトラゾリルＨＯＯＣ−Ｘ−ＣＯであり、式中、Ｘは（ＣＨ_２）_４と定義されるか、あるいは式中、Ｘは（ＣＨ_２）Ｐ−Ａ−（ＣＨ_２）ｑと定義され、式中、ｐおよびｑはそれぞれ個別に０、１、２、３または４であり、ＡはＣＨ＝ＣＨ、Ｃ≡Ｃ、ＣＨＢ、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、Ｓ、ＮＨであり、窒素は置換されてもよく、または硫黄は酸化されてもよく、Ｂは水素、ハロゲン、Ｃ_１−３アルコキシ、ヒドロキシル、または置換されてもよいメチルであり、但し、ＡがＣＨ＝ＣＨまたはＣ≡Ｃのとき、ｐ＋ｑは２または３であり、またはＡがＣＨＢ、Ｃ＝Ｏ、Ｏ、ＳまたはＮＨのとき、ｐ＋ｑは３または４であり、あるいは式中、Ｘは（ＣＨ_２）_ｍ−ＣＨ＝Ａ−（ＣＨ_２）_ｎまたは（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_ｎであり、式中、ｍおよびｎはそれぞれ個別に０、１、２または３であり、ｍ＋ｎ＝２または３であり、ＡはＣＨまたはＮであるか、あるいは式中、Ｘは（ＣＨ_２）ｐ−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｃ−（ＣＨ_２）ｑであり、式中、ｐおよびｑはそれぞれ個別に０または１であり、ｐ＋ｑ＝０または１であり、かつ式中、Ｒ’は、ＯＨ、アルキルが直鎖または分枝鎖であり得るＯ−（アルキル１〜６Ｃ）およびアルキル基が直鎖または分枝鎖であり得るＯ−Ｃ（アルキル１〜６Ｃ）−Ｏ−（アルキル１〜６Ｃ）からなる群から選択される）を、とりわけ本発明による発酵技術により、特に適当なアシル−６−アミノペニシラン酸を所望の化合物に変換するのに必要な遺伝子を有するか、またはその遺伝子で形質転換された適切な微生物を用いて調製することができる。
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本発明は、結晶形態の式（Ｉ）のセファロスポリンに関する。結晶形態の式（Ｉ）の化合物は、強力かつ広範囲の抗菌活性（特にメシチリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）及び緑膿菌に対して）を有する抗生物質として有用である。
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