【課題】結晶性セフジニル酸付加塩、この製造方法及びこれを用いたセフジニル酸の製造方法の提供
【解決手段】セフジニル中間体をギ酸−硫酸、またはギ酸−メタンスルホン酸の混合酸と反応させて、結晶性セフジニル塩を得る段階；及び得られた結晶性塩を溶媒中で塩基と反応させる段階を含む、本発明の方法によって、高純度のセフジニルを高収率で製造できる。 （もっと読む）

本発明は、β−ラクタム誘導体ベースの新規の抗生作用物質に関し、この物質は、まずフリーラジカルの作用下、公知のβ−ラクタム誘導体と、ポリフェノールオキシダーゼの基質との反応によって、そして第二に任意のβ−ラクタム誘導体と、ポリヘキサメチレンビグアニド炭酸水素塩との塩形成により製造される。これらの新規の化合物は、抗生物質として適している。 （もっと読む）

【課題】合成セフェピムよりセフェピム二塩酸塩一水和物を得るためのプロセスの提供。
【解決手段】合成セフェピム溶液を炭素で脱色し、滅菌ろ過し、ｐＨ0.4−0.6まで15-30℃で濃塩酸で処理する。次いで結晶化し、滅菌セフェピム二塩酸塩一水和物が完全に沈殿するまで20-30℃で水混和性有機溶媒を添加する。次にろ過後、メタノール及び水から選択される溶媒中に再溶解し、滅菌ろ過し、結晶化を誘導するために前期有機溶媒に希釈する。生じた結晶をろ過し、アセトンで洗浄し、真空下で3.0-4.5％Ｋ．Ｆ．になるまで乾燥する。 （もっと読む）

【課題】セフェピムは、広い作用スペクトルを有するセファロスポリンであり、滅菌二塩酸セフェピム一水和物へ直接変換する工業的方法の提供。
【解決手段】合成により生産された硫酸セフェピムを、ｐＨ７．０ないし８．０の水に０℃から＋５℃の間の温度で溶解すること、１５％から３０％の間の濃度の水酸化ナトリウム水溶液を添加し、次いで前記溶液を水混和性有機溶媒で希釈して、形成された硫酸ナトリウムを沈殿させること、前記沈殿を濾過し、次いで滅菌条件下で前記溶液を濾過すること並びに前記溶液を６ＮＨＣｌによりｐＨ０．４ないし０．６に酸性化し、次いで二塩酸塩一水和物が完全に沈殿するまで同一のすでに使用された有機溶媒で希釈し、次いで沈殿を濾過し、アセトンで洗浄しおよび真空下で３．０％から４．５％の間のＫ．Ｆ．になるまで乾燥することを特徴とする、滅菌した二塩酸セフェピム一水和物を製造するための方法。 （もっと読む）

高純度で且つ実質的に不純物を含まない式（Ｉ）のセフチオフルの調製方法を開示する。当該方法は、式（ＩＩ）の[２−（２−アミノチアゾール−４−イル）]−２−ｓｙｎ−メトキシイミノ酢酸−２−ベンゾチアゾリルチオエステルと、式（ＩＩＩ）の７−アミノ−３−（２−フラニルカルボニルチオメチル）−３−セフェム−４−カルボン酸とを、水非混和性不活性有機溶媒と水の混合物の存在下で且つ有機塩基の存在下で反応させ、そしてｄ）水を反応混合物に添加し、そして有機相中に不純物を、水相中に塩基との塩の形態のセフチオフル（Ｉ）を選択的に分配し、ｅ）水混和性有機性溶媒及び水非混和性有機溶媒を含む混合物の存在下で且つアルカリ又はアルカリ土類含有塩の飽和水溶液の存在下で前記塩基との塩の形態のセフチオフル（Ｉ）を含む水相を酸性化し、有機相中にセフチオフル（Ｉ）を分配せしめ、そして
ｆ）前記有機溶媒を蒸発させることにより又は補助溶媒の添加で沈殿させることにより高純度で且つ実質的に不純物を含まないセフチオフル（Ｉ）を単離すること、を含んで成る。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のセファロスポリン抗生物質を製造するための改善されたプロセスに関する。本発明は、式（ＩＩ）（式中、ｎ＝０．５〜２である）の化合物の新規な塩およびこれらの新規な塩を製造するプロセスも提供する。本発明は、式（ＩＩ）の新規な塩を使用して、式（Ｉ）の化合物を製造するプロセスも提供する。
（もっと読む）

本発明は、非晶質又は他の無秩序状態である、セフォベシンナトリウム塩を含む医薬組成物を安定させる方法を提供する。 （もっと読む）