本発明は、ペントキシフィリンの便秘の予防または治療するための医薬品の調製における応用、ペントキシフィリンを含む便秘の予防または治療するための医薬品組成物、およびペントキシフィリンを用いて便秘を治療する方法を開示した。本発明は、試験によってペントキシフィリンが便秘、特に機能性便秘を改善することができることを確認した。 （もっと読む）

【課題】効果、薬物動態、または作用持続時間の点で適切な薬理学的プロフィールを有し、吸入経路による投与に特に適した、改良されたＭ３受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】ビフェニル−２−イル−カルバミン酸１−｛９−［（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ノニル｝−ピペリジン−４−イルエステル塩酸塩の水和物、溶媒和物、および多形体で、実質的に結晶質である新規なＭ３受容体拮抗薬ならびに医薬品。 （もっと読む）

【課題】リン脂質で構成される脂質コンジュゲートを医薬として利用する。；
【解決手段】本発明のリン脂質化合物（ＰＬ−コンジュゲート）は、一般的な式：［ホスファチジルエタノールアミン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルセリン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルコリン−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルイノシトール−Ｙ−］_ｎ−Ｘ、［ホスファチジルグリセロール−Ｙ−］_ｎ−Ｘ＜式中 Ｙは存在しないか又は長さ２から３０原子の範囲のスペーサー基であり；そしてＸは生理学的に許容しうるモノマー、ダイマー、又はオリゴマーいずれかであって、ｎは１から１，０００の数である＞として記載され、酵素、ホスホリパーゼＡ2の細胞外型を阻害する能力に加え、多数のそして強力な薬理学的効果の特異な組み合わせを持つ。 （もっと読む）

【課題】非ウィルス性上皮損傷およびそのような損傷により生じたまたはそのような損傷に特徴を有する症状の予防用および/または治療用に入手し得る医薬品は限られている。即ち、適切な新規医薬品開発の必要性が認識されている。
【解決手段】上皮に対する非ウィルス性損傷、あるいはそのような損傷により生じたまたはそのような症状に特性を有する症状の予防用および/または治療用医薬品の製造における、リン酸輸送体活性のインヒビターの使用を提供する。上記リン酸輸送体活性のインヒビターは、必要に応じて、ホスホノカルボン酸またはそのような酸の製薬上許容し得る誘導体であり得る。また、そのようなインヒビター、酸および誘導体を使用する治療方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍作用を有する新規医薬化合物及び該化合物を用いた医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒは、水素原子等を表し、Ｒ_１は、フェニル基、ピリジル基等を表し、Ｒ_２は、水素原子、置換アルキル基等を表し、Ｒ_３、Ｒ_４は、水素原子等を表し、Ｚは、酸素原子又はイオウ原子を表す］で示されるＮ−置換−インドール−３−グリオキシルアミド化合物。 （もっと読む）

本出願は、微生物成長、微生物感染、炎症性疾病、ウイルス性疾病、心血管疾病、糖尿病、ならびに／またはガンなどの微生物感染によって制御され得るかもしくは微生物感染と関連し得る疾患を阻害し、治療するための新規抗菌性組成物および前記抗菌性組成物の使用法に関する。 （もっと読む）

【課題】標的部位における安定した供給を可能とする、粘膜層中に活性物質を標的導入することを可能にする改良された粘液付着性ポリマーを提供する。
【解決手段】チオール化したアクリル酸およびジビニルグリコールのコポリマー、チオール化キトサン、チオール化ナトリウムカルボキシメチルセルロース、チオール化ナトリウムアルギネート、チオール化ナトリウムヒドロキシプロピルセルロース、チオール化ヒアルロン酸およびチオール化ペクチンまたはこれらのチオール化ポリマーの誘導体から選択される、１０未満の異なるモノマーおよび、末端に位置しない少なくとも一つのチオール基を含む粘液付着性ポリマー。 （もっと読む）

本発明は、使いやすさが改善されるように設計されたメサラミン直腸坐剤に関する。本発明の一実施形態は、メサラミン、および１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤を含むメサラミン直腸坐剤であって、坐剤の薬剤添加量は３５％〜５０％の範囲である。本発明のなお別の実施形態は、約６００〜約８００ｇ／Ｌの範囲のタップ密度（ＵＳＰ＜６１６＞で測定）を有するメサラミン、および３２〜３５．５℃の上昇融点を有するハードファットを含むメサラミン直腸坐剤である。なお別の実施形態は、メサラミン粒子、および１種または複数種の薬学的に許容される賦形剤を含むメサラミン直腸坐剤であって、メサラミン粒子は約０．１ｍ^２／ｇ〜約２．８ｍ^２／ｇ（たとえば、約０．１ｍ^２／ｇ〜約１．３ｍ^２／ｇ）の表面積を有するメサラミン直腸坐剤である。また、メサラミン坐剤を調製する方法、およびメサラミン坐剤で処置する方法も提供する。本発明はさらに、０．２Ｍのリン酸塩緩衝液（ｐＨ７．５）を用い、４０℃およびパドル回転数１２５ｒｐｍでＵＳＰ Ａｐｐａｒａｔｕｓ ＃２によりその溶解を測定することにより、１ｇのメサラミン坐剤などメサラミン直腸坐剤の溶解パラメーター（溶出速度など）を判定する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】オピオイド作動性レセプター親和性を有する新規ジアザ多環式化合物の提供。
【解決手段】次式


式中−A₁は式(II)の基：


(ここで、R¹、R²は、任意に置換されていてもよいフェニル等であり、−D₁は、ジアザ多環式基であり、−T₁は、Ｈ、アルキル、アルケニル、又はへテロアリールアルキル等)を有する。 （もっと読む）

本発明は、オリゴフッ素化コーティング及び薬物送達におけるそれらの使用に関する。オリゴフッ素化コーティングは、式(XVII)を含む組成物である。それらのコーティングは、生理活性物質を哺乳動物組織の組織表面に送達する方法に使用される。この方法は、その表面を、オリゴフッ素化オリゴマーと生理活性物質とを含むコーティングと接触させることにより実施され、そのコーティングは、組織表面上に存在し、生理活性物質を組織表面に放出する。 （もっと読む）

新規のキラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、新規のアキラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、及びそれらの誘導体、並びにそれらの生成方法を開示する。化合物は、互変異性体、位置異性体及び幾何異性体を含む。かかる複雑なカルボキサミド類は、ＨＩＶ−１インテグラーゼを阻害するＨＩＶ複製阻害剤として設計されたものである。本発明の化合物は、ＨＩＶ感染の予防又は治療、並びにＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療において有用であり、その化合物又は薬理的に許容される塩のいずれかで、薬理的に許容される担体と共に、単独で又は組み合わせの抗ＨＩＶカクテルを製造可能である抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質、ワクチン及びその他の治療薬、特に他の抗ＨＩＶ化合物（本発明以外の他の抗ＨＩＶインテグラーゼ剤を含む）と組み合わせて使用される。ＡＩＤＳ及びＡＲＣを治療する方法、並びにＨＩＶ感染を治療又は予防する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、直腸投与、膣内投与又は尿道投与のための坐剤に関する。本発明は、組成物中に抗生物質及びプロバイオティックを含有する、直腸投与、膣内投与又は尿道投与のための坐剤の製造のための、少なくとも１つの不飽和の非エステル化脂肪酸の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、肝障害、特にアミノトランスフェラーゼなどの生化学マーカーの血漿レベルを低下させる必要のある肝障害を処置するための、１，３−ジフェニルプロパ−２−エン−１−オン誘導体およびそれを含む医薬組成物を提供する。一般式（Ｉ）で示される１，３−ジフェニルプロパ−２−エン−１−オン誘導体は肝保護性を有し、肝線維症または脂肪肝疾患などの、肝細胞の病的破壊、炎症、変性、および／または増殖が関係する肝障害を処置するための方法に使用することができる。
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本発明は、野菊抽出物またはこの分画物を含む抗炎症活性を持つ組成物に関し、前記組成物は、炎症疾患、特に、アトピーに対する予防及び治療効果を持つところ、薬学組成物に利用されることができ、この他に医薬外品、化粧品組成物、食品、及び軟水器などで様々な用途として利用され得る。
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特定の実施形態では、本発明は、バイオフィルムを破壊するための化合物、組成物、及び方法に関する。いくつかの実施形態では、化合物及び組成物は、不飽和長鎖アルコール及び／又はアルデヒド、又はそのような化合物の組合せを含む。更なる実施形態では、本発明は、バイオフィルムがいったん破壊された後にバイオフィルムにおける細菌を低減及び／又は根絶することを助ける治療活性物質を含有する。 （もっと読む）

本発明は、サイトカイン／ケモカインまたは他のバイオマーカーによって媒介される炎症および免疫関連疾患または障害を予防、処置、抑制または管理するための、バンレイシ由来の末端α，β−不飽和−γ−メチル−γ−ラクトン部分を含む、アセトゲニン、アセトゲニンに規格化された抽出物／フラクション、またはそれらの組成物を開示する。本発明は、さらに、代謝性疾患／障害を予防、処置、抑制または管理するための、該バンレイシ由来のアセトゲニン、抽出物／フラクションまたはそれらの組成物を開示する。
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【課題】患者が坐剤を投与する時、違和感や恐怖感を持つことのない坐剤を提供する。
【解決手段】二枚の包装材を貼り合わせることによって構成され坐剤用コンテナ４において、坐剤形成空間６の途中にくびれ部４ｃを設け、くびれ部４ｃの近傍から充填口４ａ側は、包装材５が高強度で接着されるようにし、くびれ部４ｃの近傍から充填口側と反対側は、包装材５が低強度で接着されるようにし、坐剤形成空間６内で成型された坐剤３を取り出す際に、包装材５の低強度で接着された領域のみを手指で剥離することで、坐剤余剰部２ａを坐剤形成空間内６に残留させるようにした。 （もっと読む）

【課題】サリドマイドを含む慣用の治療に治療抵抗性で骨髄様化生を伴った骨髄線維症を治療、予防および／または管理するための組成物の提供。
【解決手段】３−（４−アミノ−１−オキソ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−ピペリジン−２，６−ジオン又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、若しくは立体異性体を含み、該化合物を１日当たり５ｍｇ〜５０ｍｇを単独、またはプレドニゾンと組み合わせて投与される組成物。 （もっと読む）

【課題】生物学的利用能の増大を示すニューブラスチンの修飾形態を同定することが、本発明の１つの目的である。
【解決手段】ポリマーに結合された変異ニューブラスチンポリペプチドを含んでなるダイマーを開示する。このようなダイマー類は、生物学的利用能の延長、および好ましい実施形態においては、ニューブラスチンの野生型形態に比較して生物学的活性を示す。また、本発明によるダイマーを含む薬学的組成物、核酸（例えば、本発明のダイマーに組み込むためのポリペプチド）をコードするＤＮＡ発現ベクター、その核酸によって形質転換された宿主細胞、および哺乳動物における神経障害性疼痛を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】イオン性薬剤および一種以上の相補的親油性化学種を含有する薬学的組成物を提供する。
【解決手段】高熱力学活性の親油性会合体（ＬＡ）の調製および処方が開示され、このＬＡにおいて、イオン化可能な薬剤と、この薬剤とは反対のイオン特性を有する親油性種との間に、対形成が存在する。そのような親油性会合体は、室温で主に液相中にあることまたは水よりも低い誘電性溶媒中で溶媒和化されることにより示されるような、高い熱力学活性を示す。さらに、この薬剤が可溶化されていることは、溶解は、経粘膜吸収に対する律速ではないことを意味する。このＬＡまたはＬＡ溶媒和物は、低誘電性投与形態へと処方され、この投与形態から、この投与形態が水和した際に、上記薬剤は、粘膜組織を通って体循環中へと駆動される。従って、本発明は、生理的ｐＨでかまたはその付近で、イオン化可能な薬剤のための増強された経粘膜薬物送達系を提供する。 （もっと読む）