２−［［６−［（３Ｒ）−３−アミノ−１−ピペリジニル］−３，４−ジヒドロ−３−メチル−２，４−ジオキソ−１（２Ｈ）−ピリミジニル］メチル］−ベンゾニトリルおよびその医薬上許容され得る塩を含有する医薬組成物、該医薬組成物を含むキットおよび製造品、並びに該医薬組成物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、例えば、４−シアノ−Ｎ−｛（２Ｒ）−２−［４−（２，３−ジヒドロベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル）ピペラジン−１−イル］プロピル｝−Ｎ−ピリジン−２−イルベンズアミド、薬学的に受容可能なその塩、構造的に関連する化合物および／または代謝産物の送達のための新規な製剤および方法；ならびに疾患を治療するためのこれらの製剤の使用および方法に関する。いくつかの実施形態では、本発明は、本発明の剤形、化合物または組成物を哺乳動物、例えばヒトに投与する方法およびプロセスを提供する。いくつかの実施形態では、剤形、化合物または組成物は、経口的に投与される。一態様では、それらは、１２または２４時間毎に１回経口的に投与される。
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本発明は、微粒子製剤およびモノリシックインプラント製剤を含む、アナストロゾールが組み込まれた徐放性アナストロゾール製剤、さらにとりわけ生分解性ポリマー、典型的にはポリラクチドまたはポリ（ラクチド−コ−グリコリド）コポリマーに関する。本発明はまた、上記製剤を使用した治療の方法、とりわけ乳癌の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、膨潤性の親水マトリックスに製剤化される経口剤形のための制御放出製剤に関する。この制御放出製剤は、ヒプロメロースとポリビニルアセテートフタレートの混合物を含み、これと組み合わされた薬学的に活性の成分を制御放出様式で放出させることができる。 （もっと読む）

本発明は、ｐＨ依存性薬剤化合物およびｐＨ調整剤を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、短時間作用型催眠剤及びＲ−（＋）−(−（２，３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（４−フルオロフェニル）エチル］−４−ピペリジンメタノール（化合物Ａ）若しくは式ＩＩ
【化１】


（式中、ＲはＣ₁−Ｃ₂₀アルキルである）を有するそのプロドラッグ又はそれらの薬学的に許容しうる塩の組み合わせに関する。本発明の組み合わせは、種々の睡眠障害の処置において有用である。
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ナルブフィンまたは薬学上許容されるその塩の徐放性製剤、ナルブフィンまたは薬学上許容されるその塩の徐放性製剤の製造方法、および疼痛患者を治療するためのナルブフィンまたは薬学上許容されるその塩の徐放性製剤の使用方法が提供される。
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本発明は、短時間作用型睡眠剤、及び式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ａｒ、Ｒ_１及びＲ_２は、本明細書に定義したとおりである）の化合物の組み合わせに関する。本発明の組み合わせは、さまざまな睡眠障害の治療に有用である。
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医薬組成物が少なくとも一つのエストロゲン化合物を含み、該組成物が外陰膣表面に単位用量投与剤として適応され、該少なくとも一つの非脂質内相と外陰膣表面に生体接着性を有する該少なくとも一つの脂質外相を含み、該少なくとも一つのエストロゲン化合物は、組成物の単位用量あたり約５〜約１０００μｇのエストラジオール相当量として存在し、外陰膣表面に組成物が投与されたとき、約３時間〜約３０日間該少なくとも一つのエストロゲン化合物が放出される。該組成物は、例えば更年期の又は更年期後の女性における萎縮性膣炎又はそれに関連した疾患の治療のための外陰膣投与に有用である。女性患者の泌尿生殖器系の低エストロゲン関連疾患の治療方法は、ある治療投与計画に従って少なくとも一つのエストロゲン化合物を膣内投与することを含み、この治療投与計画では、該少なくとも一つのエストロゲン化合物の段階的に増加する１日量を放出する一連の組成物を、少なくとも約１ヶ月間投与する。 （もっと読む）

本発明はメトホルミン徐放性錠剤およびその製造方法に関する。上記方法はメトホルミンまたはその薬剤学的に許容可能な塩およびマトリクス剤を含む薬剤組成物をスラッグ化した後、そのスラッグを顆粒化し、打錠して錠剤を形成する段階で構成される。選択的に上記錠剤に適切なフィルム材料でコーティングをする。 （もっと読む）

ｐＨ依存性放出プロフィールを有する少なくとも１種の薬学的活性剤、少なくとも１種の非ｐＨ依存性徐放剤、および有効量のオイドラギット（Ｅｕｄｒａｇｉｔ）Ｌ１００−５５を含有する、特定の硬度の固体剤形の薬物を配合する方法。 （もっと読む）

有用な総錠剤サイズを有する１日１回の単回投与形態でのグアンファシンの治療用剤形が開示される。 （もっと読む）

活性物質として少なくとも１種のシクロオキシゲナーゼ酵素阻害剤もしくはその製薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、またはその誘導体を含み、シクロオキシゲナーゼ酵素阻害剤の放出制御のための、製薬学的に許容されるキャリアも共に含む調節放出性医薬製剤を提供する。この製剤は好ましくは、ラウリル硫酸ナトリウム２．０％含有の蒸留水を溶出媒体として用いる、本明細書に記載の溶出法（Ｉ）に従ってか、ラウリル硫酸ナトリウム２．０％含有のｐＨ７．０リン酸緩衝液を溶出媒体として用いる、本明細書に記載の溶出法（ＩＩ）に従ってか、またはラウリル硫酸ナトリウム１．０％含有の０．００１Ｎ塩酸を溶出媒体として用いる、本明細書に記載の溶出法（ＩＩＩ）に従って試験した場合に１時間で約６０％以下のシクロオキシゲナーゼ酵素阻害剤を放出し、１２時間後に約７５％以上のシクロオキシゲナーゼ酵素阻害剤を放出する。本発明の医薬組成物はまた、健康なヒトのグループで試験すると好ましくは製剤の投与から少なくとも約１時間後に平均ピーク血漿中濃度（Ｃ_ｍａｘ）をもたらす。本発明は、上記のような製剤組成物を調製する方法、ならびに上記のような製剤を用いる予防および／または治療方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、弱ゲル化剤、強ゲル化剤およびガス発生剤の混合物とともに粒状化された活性物質を含む胃保持型製剤ならびに前記製剤を製造するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ポリオール若しくはポリマーに複合された貴金属ナノ粒子およびナノワイヤの組成物および製造方法を包含する。本発明は、細菌、ウイルスおよび真菌に対する銀ナノ粒子の殺生物特性を利用するための身体保護製品のような広範な製品への貴金属ナノ粒子の組み込みを可能にする。
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少なくとも１種の活性物質もしくはその互変異性形態、類似体、異性体、多形体、溶媒和物、またはその塩を含む新規な徐放性医薬組成物。好ましくは抗ウイルス活性物質が供給される。前記組成物を調製する方法、および該組成物の使用方法も提供する。本発明の徐放性組成物は活性物質を長期間所望のように送達し得る。 （もっと読む）

（１）不快な臭いを有する薬剤、（２）鮮明な抑止／インジケータ色素および（３）微細な不溶性粒状物質のうちの１以上を含有する、減少された薬物乱用潜在性を有する薬物製剤。悪臭剤および色素は、該薬物の適切な投与には影響を与えない形態であるが、該悪臭剤は、該剤形が、粉砕されるか化学的に抽出され、そして経鼻的に、吸入によって、経口的に、バッカルにまたは舌下に投与されると不快な臭いを発生させ、そして該色素は、粉砕されるか接触されると鮮明な色を発生させる。該微細な不溶性粒状物質は、該剤形からの該薬物の抽出を妨げ、そして、粉砕されると、該不溶性粒子の存在のために静脈注射を抑止し得、あるいは静脈注射針をブロッキングすることによって注射を妨げ得る。該色素の鮮明な色はまた、抽出されると、静脈注射乱用者に対して精神的な抑止効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、薬学的組成物中のエリスロマイシン誘導体の放出を遅延させるのに有効な量の、アルギン酸若しくはその塩または親水性徐放ポリマーからなる群から選択される物質の不存在下で、薬学的有効量のエリスロマイシン誘導体と、潤滑的有効量の潤滑剤とを含む、錠剤形態の徐放製剤に関する。本発明は、治療的有効量のエリスロマイシン誘導体と潤滑的有効量の潤滑剤とを含む薬学的組成物からの、エリスロマイシン誘導体の放出を促進する方法であって、錠剤からの前記エリスロマイシン誘導体の放出を促進するために、放出促進物質を錠剤崩壊有効量で前記組成物に添加することを含む方法にも関する。 （もっと読む）

6-ジメチルアミノメチル-1-(3-メトキシ-フェニル)-シクロヘキサン-1,3-ジオール又はその薬学的に許容し得る塩を有効物質徐放性マトリックスの形で含む徐放性医薬調合物において、マトリックスが薬学的に許容し得るマトリックス形成剤として１種以上の親水性又は疎水性ポリマー1 〜 80重量％を含み、かつインビトロで次の放出速度を有する[この速度は欧州薬局方パドル法（Ph. Eur. Paddle Method）の使用下、37 °C でpH-値6,8で緩衝液（欧州薬局方による）中で75U/分で及びUV-スペクトロメトリー検出下で測定される]：
0,5 時間後、3-35 重量％(100 重量％有効物質に対して)の6-ジメチルアミノメチル-1-(3-メトキシ-フェニル)-シクロヘキサン-1,3-ジオールを放出し,
1 時間後、5-50 重量％の6-ジメチルアミノメチル-1-(3-メトキシ-フェニル)-シクロヘキサン-1,3-ジオールを放出し,
2 時間後、10-75 重量％の6-ジメチルアミノメチル-1-(3-メトキシ-フェニル)-シクロヘキサン-1,3-ジオールを放出し,
3 時間後、15-82 重量％の6-ジメチルアミノメチル-1-(3-メトキシ-フェニル)-シクロヘキサン-1,3-ジオールを放出し,
6 時間後、30-97 重量％の6-ジメチルアミノメチル-1-(3-メトキシ-フェニル)-シクロヘキサン-1,3-ジオールを放出し,
12 時間後、50 重量％より多くの6-ジメチルアミノメチル-1-(3-メトキシ-フェニル)-シクロヘキサン-1,3-ジオールを放出し,
18 時間後、70 重量％より多くの6-ジメチルアミノメチル-1-(3-メトキシ-フェニル)-シクロヘキサン-1,3-ジオールを放出し,
24時間後、80 重量％より多くの6-ジメチルアミノメチル-1-(3-メトキシ-フェニル)-シクロヘキサン-1,3-ジオールを放出する
ことを特徴とする、上記医薬調合物。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシプロピルメチルセルロースを含有する製剤において、粉体の流動性及び圧縮成形性を改善し、水溶性薬物などの活性成分を徐放化する。
【解決手段】活性成分、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（ＨＰＭＣ）、無水リン酸水素カルシウムの噴霧乾燥造粒品、および必要により結晶セルロースを含む粉体成分を打錠し、徐放性製剤を得る。活性成分には塩酸フェニルプロパノールアミンなどの水溶性活性成分も含まれる。ＨＰＭＣのメトキシ基含量は１９〜２４重量％，ヒドロキシプロポキシ基含量は４〜１２重量％程度であってもよい。各成分の割合は、ＨＰＭＣ１００重量部に対して無水リン酸水素カルシウム５〜１００重量部、結晶セルロース１〜５０重量部である。徐放性製剤は、徐放部と速放部とで構成してもよい。 （もっと読む）