【課題】活性成分が水分または周辺環境から保護される生物接着性錠剤を提供する。
【解決手段】活性成分は、代謝から、水分、酵素、ｐＨ作用による分解から保護され、制御速度で生物学的利用性を発揮する。活性成分は、製造時に水分から保護され、さらに重要なことに、患者が錠剤を緩やかな制御速度で利用する後まで水分から保護される。この漸進的水和機能によりフラクションである活性成分の部分のみが吸収に利用され、投与後長時間保護される生体接着性錠剤。 （もっと読む）

本発明は、第１の粒子および第２の粒子を含む医薬組成物に関し、前記第１の粒子は少なくとも１種類のオピオイドまたはそれらの薬学的に許容される塩を含み、前記第２の粒子は少なくとも１種類のオピオイド拮抗薬またはそれらの薬学的に許容される塩を含み、ここで、前記第１および第２の粒子は視覚的に検出可能な性質および／または物理的な性質によって互いに識別することができず、オピオイド拮抗薬の放出は経口投与後３０分間〜８時間にわたり継続的に生じ、製剤は経口投与用にそれを含む。加えて、本発明は、オピオイドおよび上述の放出特性を有するオピオイド拮抗薬を含む粒子を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性成分を含むコアを含む制御放出性医薬組成物に関し、ここで、コアは、医薬活性成分がエタノールの影響に対して耐性となる放出プロフィールを付与する効果を有するエタノール耐性付与コーティング層によってコーティングされている。コーティング層は、水不溶性の中性ビニルポリマーまたはビニルコポリマーおよびアミノメタクリレートコポリマーから構成されるポリマー部分と、滑剤、乳化剤、可塑剤および場合によってセルロース系化合物から構成される賦形剤部分とを含む。 （もっと読む）

高い機械的強度を有する医薬添加物を含んでなる固体の連続ネットワークを含有してなる徐放性医薬組成物であって、そのネットワークは細孔を含んでなり、その細孔内に有効成分と薄膜形成剤の混合物が散在しており、当該細孔が該組成物の製造の際に形成されるものであることを特徴とする組成物が提供される。本発明の組成物は、慢性疼痛の治療に使用され得るオピオイド鎮痛剤を含有してなる薬物乱用抵抗性製剤として取り分け有用であることが認められる。
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R−バクロフェンプロドラッグの持効性放出経口投与形が開示される。
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高充填量のガバペンチンプロドラッグを有する持続放出性経口剤形が開示される。
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【課題】エストラジオールの全身性吸収はないか、または全身性吸収は僅かであり、膣粘膜に改善を与え、萎縮性膣上皮に陽性効果を与え、骨粗鬆症の危険性を低下させ、膣成熟を与え、表在性膣細胞の割合を増加させ、および萎縮性膣炎の治療に使用できるエストラジオール組成物の提供。
【解決手段】約１０から３０μｇの1週間量のエストラジオールを、ポリエチレングリコール6000NFからなるフィルムで被覆したヒドロキシプロピルメチルセルロース、乳糖一水和物、トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウムなどを含有する錠剤で経膣投与する。 （もっと読む）

本発明は、結合剤である粉末組成物；および医薬有効成分を含む、制御放出性医薬組成物に関する。第１の態様において、粉末組成物は、第１の相の炭酸カルシウムおよび第２の異なる相の炭酸カルシウムを少なくとも含み、第１および第２相は、非晶質炭酸カルシウム；バテライト；アラゴナイト；およびカルサイトから選ばれ、第２の態様において、粉末組成物は、炭酸カルシウムまたは硫酸カルシウムまたはリン酸カルシウムあるいはその組み合わせを含む。 （もっと読む）

【課題】疼痛治療におけるオキシコドン及びナロキソンを含む製剤において、持続的、独立的、かつ不変的に放出される保存安定性医薬製剤の提供。
【解決手段】オキシコドンがナロキソンの単位投薬量に対して過剰に存在し、製剤の拡散マトリクスにおいて、製剤から薬剤の放出態様に影響を及ぼす成分として、少なくともエチルセルロース及び少なくとも１つの脂肪アルコールを含み、適切量のアルカリ性及び／又は水膨潤性物質、特にアクリル酸及び／又はヒドロキシアルキルセルロースの誘導体を含まないことを特徴とする製剤。 （もっと読む）

本発明は、口腔内適用のための適用系であって、１７α−エストラジオールを５０〜４００μｇ、好ましくは２００〜４００μｇ、特に好ましくは３００μｇの用量で、及び１又は２以上の医薬として許容される添加剤又は媒体を含み、エストロゲン欠乏である女性における顔面潮紅を治療又は最小化するための前記適用系に関する。 （もっと読む）

本発明は、グリコーゲンと多糖類の混合物に分散させた少なくとも一つの活性製剤または食品の成分を含有する制御放出製剤または食品の処方ならびにその製造方法に関する。本発明はまた、グリコーゲンと多糖類の混合物で表わされる徐放系ならびに徐放製剤または食品の処方の製造への使用に関する。 （もっと読む）

1またはそれ以上のフマル酸エステルおよび1またはそれ以上の律速物質を含む浸食マトリックスを含む、該浸食マトリックスの浸食が該フマル酸エステルの制御放出を可能にする医薬製剤。
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【課題】本発明は、シロスタゾールの効果を発揮するために必要な量だけを長時間にわたって持続的に放出することによって、シロスタゾールの最高血中濃度の上昇を抑えると共に、適度の血中濃度を維持し得る新しいタイプの製剤提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬製剤は、シロスタゾール、ｐＨ非依存型高分子物質及び親水性ハイドロゲル形成物質を含有する。ｐＨ非依存型高分子物質は、完全ケン化ポリビニルアルコールである。 （もっと読む）

医薬品形式のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターを開示する。それにより、MAO受容体は消化管での持続放出が可能である。特定のフェノキサチインに基づくMAO-Aインヒビターは、以下の式:


[式中、nは0、1または2であり; R¹は分岐鎖または直鎖C1-5アルキルまたはC3-6シクロアルキルであり、これはヒドロキシル、または1個以上のハロゲンで場合により置換され; およびX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵はすべて水素であるか、またはX¹、X²、X³、X⁴、およびX⁵の1または2個がハロゲンであり、かつ残りが水素であり、ただしnが0または1であり、かつ各Xが水素である場合、R¹はメチルではない]、のものを含む。医薬品形式、例えば錠剤またはカプセルとしての摂取後の活性成分の緩やかな放出を提供するために、種々の持続放出機構を利用することができる。形式には、持続放出錠剤、持続放出カプセル、持続放出ビーズを含むカプセルが含まれる。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種の薬学的に適合性の賦形剤成分と、活性成分としてラサギリンまたは薬学的に適合性のその塩とを含有する固体組成物に関する。本発明はさらに、前記固体組成物の製造方法と前記固体組成物を含む薬剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、製薬学的技術における適用のための、特に製剤使用のための付形剤としての表面活性ハイドロフォビンの使用に関する。提供されるのは、製剤形態の製薬学的特性の改変のために、製剤組成物にハイドロフォビンを混合するか、ハイドロフォビン含有溶液を用いて製薬学的形態の表面を処置するための方法である。本発明の好ましい一実施態様においては、ハイドロフォビンが、製薬学的組成物の特性を改善するために、例えば、界面活性剤として作用するために、又は、製剤形態の崩壊に対する抵抗性を増加させるために、遅延された薬物放出を達成するべく、使用される。付形剤としての表面活性タンパク質の使用により改変されるべき製剤形態は、更なる製剤形態が構想されているものの、カプセル、タブレット、丸剤、マイクロ粒子、ベシクル、及び坐剤であることができる。本発明の目的のために使用される表面活性タンパク質は、そのそれぞれの天然供給源から単離されるか、又は組み換え技術及び適した宿主中での発現により製造されることができる。 （もっと読む）

【課題】服用時の苦味のない、感染性腸炎の治療等に有用な塩酸バンコマイシンの経口用錠剤の提供。
【解決手段】平均分子量平均分子量が２６００〜３８００のポリエチレングリコールおよび／または平均分子量７３００〜９３００のポリエチレングリコールを用いるマトリックス錠剤。 （もっと読む）

アセトアミノフェン及びトラマドールの長期放出経口投与形態。この投与形態はアニオン性ポリマーとともに形成されるトラマドール複合体とアセトアミノフェンの組成物を含む。このトラマドール複合体は、アセトアミノフェンとトラマドールの同時（調整された）放出プロファイルのために、トラマドールの持続的放出を提供する。
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本発明は、以下の［化１］にて表される２つの結晶形ピノセンブリン（α及びβ）、その製造方法、医薬組成物の製造におけるこれらの使用に関する。これらの結晶形の間には、生物学的利用能に差がある。これらは、神経血管ユニットの保護作用によって脳虚血を治療及び予防するとともに、インビボにおける血中薬物濃度を改善するために用いられる。
【化１】

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新規固体組成物ならびに該固体組成物の調製方法および使用方法が提供される。該固体組成物は、（ａ）約３７℃の温度で最高で約６.８のｐＨを有する水溶液中で約０.３ｍｇ／ｍｌ未満の溶解度を有する少なくとも１つの活性薬剤；および（ｂ）以下のものを含む親水性ポリマーマトリックス組成物：ｉ）ＭＥＴＨＯＣＥＬ^TM、ＰＯＬＹＯＸ^TM ＷＳＲ １１０５およびそれらの組み合わせからなる群から選択される親水性ポリマー；および、所望により、ｉｉ）Ｅｔｈｏｃｅｌ ２０ ｐｒｅｍｉｕｍからなる群から選択される疎水性ポリマー；および（ｃ）炭酸カルシウム、重質酸化マグネシウムおよび重炭酸ナトリウムからなる群から選択されるアルカリ化薬；を含んでおり、該組成物は、経口投与の約７時間後〜約１２時間後に少なくとも約７０％の活性薬剤の放出をもたらす。
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