本発明は、親水性化形態の５−クロロ−Ｎ−（｛（５Ｓ）−２−オキソ−３−［４−（３−オキソ−４−モルホリニル）−フェニル］−１,３−オキサゾリジン−５−イル｝−メチル）−２−チオフェンカルボキサミドを含む、固体の経口投与可能な医薬組成物の製造方法、および疾患の予防および／または処置のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、セルロースエステルインターポリマー並びにセルロースインターポリマー及びセルロースエステルインターポリマーの酸化方法を提供する。本発明はまた、高い酸価を有するカルボキシル化セルロースエステル誘導体（前記カルボキシル基は炭素−炭素結合によってセルロース主鎖に直接結合している）を利用する経路を提供する。中間体アルデヒドの官能基化によって、対応するカチオン性又は両イオン性セルロースエステル誘導体を利用することもできる。本発明のインターポリマーは、多数の最終用途を有し、例えば種々の型の被覆組成物中のバインダー樹脂として及び薬物送達剤として使用できる。
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注射可能な薬物送達用デバイスは、一種以上の薬物及び一種以上のポリマーを含むコアを含む。このコアは、一種以上のポリマー外層(以後、ここでは、「コーティング」、「スキン」、又は「外層」と呼ぶ)によって囲まれていてよい。ある具体例において、このデバイスは、押出しにより形成され、或は薬物コアのためのポリマースキンを予備成形することにより形成される。この薬物コアは、スキンと同時押出しすることができ、或はスキンを押出した後に該スキン中に挿入することができ、おそらく硬化される。他の具体例において、この薬物コアは、一種以上のポリマーコーティングで被覆されうる。これらの技術を有用に適用して、広範な薬物配合物及びスキン(標準規格の又は非標準規格の針を使用する注射に適した形態の薬物コア中の薬物の放出速度プロフィル及び様々な他の特性を制御するために選択できる)を有するデバイスを製作することができる。このデバイスは、少なくとも一種のポリマー、少なくとも一種の薬物及び少なくとも一種の液体懸濁液又は溶液を形成するための液体溶媒を合わせることにより形成することができ、かかる懸濁液又は溶液は、注射に際して相変化を起こしてゲルを形成する。この構成は、薬物の長期間にわたる制御された放出を提供することができる。
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即時放出系、延長放出（extended release）系または遅延放出（delayed release）系のために用いられ得る、１つ以上の正に荷電した高水溶性薬学的活性剤（例えば、塩化トロスピウム）及び１つ以上の分極した酸素原子を含むポリマーを含み、これによって活性剤（単数または複数）がポリマーとのイオン−双極子相互作用を形成する、経口医薬組成物。
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ギャバペンチン又はプレギャバリン及び、硫酸アルキルのような輸送部分からなる複合体が説明される。複合体は胃腸管、特に下部胃腸管中において高められた吸収を有する。複合体及び、複合体を使用して調製される組成物及び投与形態物は１０〜２４時間の期間にわたり薬剤の身体による吸収をもたらし、それによりギャバペンチン又はプレギャバリンの１日１回の投与形態物を可能にする。
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製薬学的因子の制御送達ならびにそのための方法、投与形態物および装置が開示される。特に、薬剤化合物の増大した吸収および制御送達のための製剤、投与形態物、方法および装置が開示される。
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不快な味の強い薬物に対しても、口腔内における薬物溶出の十分な制御と消化管内における速やかな薬物溶出を達成するため、不快な味の薬物を含む微粒子を、（１）被膜中の割合が６０％以上８０％未満であるｐＨ非依存性の水不溶性高分子、および（２）被膜中の割合が２０％より大きい４０％以下であるｐＨ非依存性の水溶性物質、からなる被膜で被覆した、薬物含有微粒子からの薬物の溶出率が１分間で０％−１０％、かつ３０分間で８０％−１００％であり、平均粒子径が３５０μｍ以下であることを特徴とする口腔内崩壊錠用の薬物含有被覆微粒子の提供を可能にした。 （もっと読む）

アルプラゾラムの送達のための投薬形態物が記述される。持続放出投薬形態物は、１日１回投薬することにより治療学的に有効な平均恒常血漿アルプラゾラム濃度を提供し、この場合、最高到達血漿濃度は投与後約１４時間以上に達成される。ゆっくりした持続放出は鎮静および濫用の潜在性を低下させる。 （もっと読む）

炎症性腸疾患を治療するための方法及び製剤を開示する。該方法及び製剤は、非限定的に、４−アミノサリチル酸及び／又は５−アミノサリチル酸の有効濃度を腸の患部にデリバリーするための方法及び製剤を包含する。該方法及び製剤は、患部又は目的部位への薬物デリバリーを可能にする調節放出要素を含む。本発明によって治療可能な、疾患及び状態は、クローン病及び潰瘍性大腸炎を包含する。 （もっと読む）

いずれかの形のインターフェロン又はそのいずれかの誘導体を、低用量のリバビリン（400mg/日未満、又は、6mg/kg/日未満）又は関連化合物と一緒に同時投与することを含む医薬治療法であって、前記リバビリン又は関連化合物が、門脈循環内では臨床上有効な血中レベルであるが、末梢循環内では臨床上有効な血中レベルより少ないレベルを提供することで、身体全体にインターフェロンの全身効果を、しかし肝臓内にはリバビリンの選択的効果を提供する医薬治療法。更に本方法は、いずれかの形のインターフェロン又はそのいずれかの誘導体の、高用量のリバビリン（好ましくは400乃至800mg/日）又は関連する化合物との同時投与も提供するものであり、この場合、前記リバビリン又は関連化合物は、患者において持続的なウィルス学的応答が、小さな副作用で提供されるように、徐放調合物として投与される。更に本方法は、抗酸化剤又は他の膜保護剤の肝臓保護活性が、インターフェロン及びリバビリンの殺ウィルス効果を補償するように、抗酸化剤又は他の膜保護剤と、インターフェロン及びリバビリンの両方を同時投与することを提供するものである。前記抗酸化剤又は他の膜保護剤を、全身用又は低用量の徐放の肝臓選択的調合物として投与してよい。
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本発明は、化合物７−〔４−（〔１，１’−ビフェニル〕−３−イルメチル）−１−ピペラジニル〕−２（３Ｈ）−ベンゾオキサゾロン モノメタンスルホナート（ＩＮＮＭ、ビフェプルノックスメシラート）の安定な多型体形態、該多型体形態の製造方法および製薬学的製品、殊には精神病的障害およびパーキンソン病の処置のための製薬学的製品における使用に関する。 （もっと読む）

各々の組成物は医薬上許容される弱塩基、特に化合物Ａまたはその医薬上許容される塩または溶媒和物、（「薬物」）およびそのための医薬上許容されるキャリアを含み、その第一および第二組成物が、投与の際に異なった放出速度で薬物を放出するように配置され、その結果剤形からの薬物の放出速度は実質的にｐＨと独立であるような、第一組成物および第二組成物を含む経口用剤形であり、そのような剤形を調製するための方法およびそのような剤形の医学上の使用法。

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本発明は、下記を含むことを特徴とする、710μm未満の粒度を有する粒子形を有し、メトホルミン活性成分を含有する迅速放出性で分散性および口内分散性の固形調合組成物に関する(下記の質量パーセントは該組成物の総質量基準で表す)：
a) 65質量％〜90質量％の必要に応じて塩形のメトホルミン活性成分またはメトホルミン活性成分と血糖降下活性成分との混合物；
b) 0.5質量％〜4質量％の結合剤または結合剤混合物；
c) 1質量％〜12質量％の崩壊剤または崩壊剤混合物；
d) 0〜10質量％の希釈剤または希釈剤混合物；
e) 0.05質量％〜3質量％の甘味化剤または甘味化剤混合物；および、
f) １種以上のさらなる賦形剤。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明は、液体不透過性であって、気体は透過する層を形成する物質で被覆した医学的効能のあるエージェント、このエージェントを用いた医学的症状、特に、外分泌導管、特に汗導管の閉塞あるいはその他の機能不全によって少なくとも部分的に特徴付けられる医学的症状の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）第１温度では完全に飽和であるが、この第１温度より低い第２温度では過飽和である所望量の薬物を含有する過飽和薬物溶液を調製し、（ｂ）前記した第１温度またはそれ以下であるが第２温度を超える温度に維持されている薬物溶液を用いて、第１温度未満であり且つ薬物含有溶液が過飽和状態にある第２温度に維持されている不活性ビーズをコーティングすることを含む医薬組成物中に配合するために水溶性薬物をコーティングしたビーズの作成方法並びに前記ビーズを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

長期放出コア及び即時放出層又はシェルを含む薬物錠剤が、当該錠剤の長期放出及び即時放出部分の間の薬物フリーポリマーの薄いバリアー層を伴い調製されている。このバリアー層は胃腸流体が透過可能であり、それによって胃腸流体の長期放出コアに対する完全なアクセスが提供され、しかし、即時放出層の適用の間に薬物は完全を保ち、実質上、即時放出薬物が長期放出部分へ浸透することを実質上減らす又は完全に排除する。 （もっと読む）

本発明は、任意に１以上の界面活性剤と混合される薬物2-[2-(ニトロオキシ)エトキシ]エチル [2-[(2,6-ジクロロフェニル)アミノ]フェニル]アセテートを含む粒子、および第２の薬物と任意に組合せてもよい該粒子を含む新しい薬物送達組成物に関する。
さらに、本発明は、前記粒子および薬物送達組成物の製造方法ならびに薬剤の製造における該組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ソフトカプセルの製造に適するゲルを提供する。
【解決手段】溶液中のすべての成分の重量に基づき１．５重量％のカラゲニンを含む０．１０モル塩化ナトリウム水溶液中で測定したとき７５℃で１０ｃＰ未満の粘度を有するカラゲニン、及び場合により、可塑剤、第二フィルム形成剤、充填剤及びｐＨ調整剤の少なくとも１つを含み、少なくとも４０％の固形分含有量を有する、均一な熱可逆性ゲル。 （もっと読む）