本発明は、有効成分としてオクトレオチドまたは医薬的に許容されるその塩および２つの異なる直鎖状ポリラクチド−ｃｏ−グリコリドポリマー（ＰＬＧＡ）を含む徐放性製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】骨折の早期治癒を促すための医薬組成物の提供。
【解決手段】ホスホジエステラーゼ(ＰＤＥ)４阻害作用を有するＰＤＥ４阻害剤を有効成分とする骨折治癒促進用組成物。特に該ＰＤＥ４阻害剤と生体内適合性かつ生体内分解性ポリマー（例えば乳酸等ヒドロキシ脂肪酸のポリエステル）とを含有する、マイクロスフェア製剤等の剤形の、局所投与用骨折治癒促進用組成物。該組成物は例えば高齢者、糖尿病患者、骨粗鬆症患者等における回復が困難な骨折の治癒に有用。 （もっと読む）

本発明は、金属酸化物で被覆した少なくとも1つの第1活性剤を含む少なくとも1つの成分と、この第1活性剤を含まない少なくとも1つの皮膚治療成分とを備えた多成分局所システムに関する。本発明は、さらに、この多成分局所システム及びこれらの成分を備えたキットを使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、脂肪幹細胞組成物、前記組成物の製造方法、前記組成物を含んでなるキット、および疾患の治療における前記組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、グアニル酸シクラーゼ−Ｃ（「ＧＣＣ」）アゴニストペプチドの新規製剤と、消化器癌を含めた、胃腸の疾患および障害の治療における、それらの使用のための方法とを提供する。本発明のＧＣＣアゴニスト製剤は、単独で、または１つまたは複数の追加の治療剤、好ましくは、ｃＧＭＰ依存性ホスホジエステラーゼの阻害剤もしくは緩下剤と併用して投与することができる。一実施形態では、ＧＣＣアゴニスト製剤は、十二指腸または空腸にＧＣＣアゴニストを送達するために最適化されており、４．５〜５．５のｐＨ範囲で分解する１つまたは複数のｐＨ依存性ポリマーを含み、このｐＨ依存性ポリマーは、コアの周囲に１つまたは複数の層を形成する。 （もっと読む）

本発明は、活性成分としてブリバラセタム又はセレトラセタムを含む医薬組成物に関し、本発明は、具体的には、内部コア中に活性成分を含む顆粒からなる持続放出製剤に関する。 （もっと読む）

ＧＬＰ−１および／またはＰＹＹのレベルの増加を要する個体においてＧＬＰ−１および／またはＰＹＹのレベルを上昇させるための、ニューロメジンＵ受容体アゴニストの使用を記載する。更に、グルカゴンレベルの低下を要する個体においてグルカゴンのレベルを低下させるための、ニューロメジンＵ受容体アゴニストの使用を記載する。したがって、ニューロメジンＵ受容体アゴニストおよび場合によっては１以上のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターを含む組成物を個体に投与することにより、該個体においてＧＬＰ−１および／またはＰＹＹを上昇させるための、ならびにグルカゴンレベルを低下させるための方法を記載する。ＮＭＵ受容体アゴニストが投与後にＧＬＰ−１およびＰＹＹレベルを上昇させグルカゴンレベルを低下させうることを考慮して、ニューロメジンＵ受容体アゴニストを含む組成物を個体に投与することを含む代謝障害に対する治療方式の効力を評価するための方法が記載されており、該方法は、該治療方式の実施の前、途中および後に該個体におけるグルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）および／またはペプチドＹＹ（ＰＹＹ）および／またはグルカゴンのレベルを測定することを含む。
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【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、２０から８０％ｗ／ｗのグルコシルグリセロールおよび０．５から２０％ｗ／ｗの１種類以上の単糖類および／または二糖類を含有する組成物に関する。意外なことに、特に、高濃度でグルコシルグリセロールを含有する水溶液が並外れて長期の安定性をもたらすことが分かった。この組成物は殺菌効果および殺カビ効果を有する。 （もっと読む）

【課題】生体適合性に優れ、且つ、安価に提供することができる新規の温度感受性高分子化合物、及び、該温度感受性高分子化合物と薬剤とからなる温度感受性薬剤放出システムを提供する。
【解決手段】本発明の温度感受性高分子化合物は、ポリグリセリン骨格を主鎖とし、少なくとも下記式（ａ）
【化１】


（式中、ＧＬはグリセリン残基、Ｘはリンカー、Ｒは感熱応答性基を示す）
で表される繰り返し単位を有する。この高分子化合物は、分子量が１２０〜１２０００であり、全ての水酸基のうち１級水酸基が５０％以上であるポリグリセリンに、反応により感熱応答性基を導入可能な官能基を有する１価の有機基であるリンカーの前駆体Ｘ¹を導入し、続いて感熱応答性基Ｒを導入して得られるものであってもよい。 （もっと読む）

本発明の主題は、少なくとも１種類の有効成分を含むコアを含むリザーバを有し、前記コアがポリマーエンベロープで包囲されたマイクロカプセルであって、前記ポリマーエンベロープは、前記エンベロープの総重量に対して５０から１００重量％のシルセスキオキサン型化合物で形成されることを特徴とする。本発明の別の主題は、上記カプセルを製造するプロセスであり、化粧品を製造するためのその使用でもある。本発明の別の一主題は、ＵＶ遮断剤を示す化粧品又は医薬品の製造における上述したリザーバマイクロカプセルの使用である。 （もっと読む）

【課題】メラニン色素の合成経路に含まれる必須酵素の１つをコードする遺伝子および遺伝子転写物とハイブリダイズできる新規オリゴヌクレオチド配列、および／または、その誘導体を提供する。
【解決手段】チロシナーゼをコードする遺伝子もしくは遺伝子転写物、またはチロシナーゼ関連タンパク質１（ＴＲＰ−１）をコードする遺伝子もしくは遺伝子転写物と特異的にハイブリダイズできる新規オリゴヌクレオチド配列。また、化粧用組成物または皮膚病用組成物における脱色剤または漂白剤としての、これらの新規オリゴヌクレオチド配列の使用。 （もっと読む）

本発明はエトキシジフェニルエタン誘導体ならびにその合成方法および使用を開示する。フェニルエタンＢ芳香環の４’位をエトキシによって化学的に修飾すると同時に、その３’位のヒドロキシをホスフェートのような水溶性プロドラッグに変性させ、同様に、アミノ酸側鎖を３’位のアミノに導入して式（Ｉ）として示される構造を有するアミノ酸アミド水溶性プロドラッグを形成する。


上記エトキシジフェニルエタン誘導体およびそのプロドラッグは、強力なチューブリン凝集阻害能力と、腫瘍血管のための明白な標的損傷効果とを含み、また腫瘍細胞に栄養および酸素が与えられない場合に腫瘍細胞を殺すまたは腫瘍転移を阻害する役割を果たすために腫瘍血管の機能不全および構造的損傷を選択的に引き起こし、血管内皮細胞のアポトーシスを誘発する。
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本発明は、医療分野に関しており、より正確には、抗癌治療およびアルツハイマー病、パーキンソン病 または ピック病の治療領域またはダウン症候群の症状を改善するための領域に関係し、新たに合成されたマルチ-バニロイル誘導体化合物および上記障害の治療におけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】初期薬物溶出量を抑制または低減し、その後の速やかな薬物放出を維持しつつ、圧縮成形後も薬物溶出速度の変化を低減可能な、経口投与用粒子状医薬組成物と、該医薬組成物を含有してなる口腔内崩壊錠を提供する。
【解決手段】前記経口投与用粒子状医薬組成物は、薬物含有粒子を、メタアクリル酸メチル・メタアクリル酸ブチル・メタアクリル酸ジメチルアミノエチル共重合体、および水溶性高分子物質を含む被膜物質により被覆されてなる。 （もっと読む）

【課題】心不全並びに喘息のための治療薬剤を提供することである。
【解決手段】ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、心不全、特には左心室不全、心筋梗塞及び狭心症の治療用又は予防用薬剤、及び喘息、慢性閉塞性肺疾患、特にはアレルギー、感染、鎮痛剤、労働状態又は身体的努力により起きる喘息、混合型喘息、又は心臓喘息の治療用薬剤である。 （もっと読む）

クラミジア糖脂質外抗原(GLXA)に対するモノクローナル抗体に結合し、したがって該抗原を模倣する、ランダムライブラリーから作製されたペプチドを開示する。広範囲にわたり反応性を有する属特異的抗クラミジア抗体を誘導するための免疫原として、GLXAの分子模倣体として機能する、抗GLXA抗体(Ab1)に特異的な抗イディオタイプ抗体(mAb2)の抗原結合領域に相当するペプチドを開示する。これらのペプチドおよびmAb2様ペプチドをコードする免疫原性DNA、マイクロ粒子もしくはナノ粒子製剤、およびこれらのペプチドの他の製剤、ならびに属特異的な抗クラミジア抗体を得るために対象を免疫化するための方法、およびクラミジア関連もしくは誘導化関節リウマチを処置もしくは予防するための方法を開示する。 （もっと読む）

本開示は、溶媒および塩がともにエマルションの連続相中で用いられるエマルション製造工程を用いる微小粒子の製造方法に関する。本開示は、ヘレ・ショウセルを用いて測定した場合に≦３５の安息角を有する微小粒子にも関する。例えば、本発明は、ヘレ・ショウセルを用いて測定した場合に≦３５の安息角を有するポリマー微小粒子を提供する。本発明はまた、微小粒子の製造のためのカプセル封入方法であって、以下の：（ａ）連続プロセス媒体中に薬剤、ポリマーおよびポリマー用の第一溶媒を含む分散相を含むエマルションまたは二重エマルションを形成すること（ここで、前記連続プロセス媒体は、少なくとも１つの塩および少なくとも１つの第二溶媒を含み、前記第二溶媒は前記連続プロセス媒体中の前記第一溶媒の溶解度を低減する）；ならびに（ｂ）前記第一溶媒を前記分散相から抽出して、前記微小粒子を形成すること、を含む方法もまた提供する。 （もっと読む）

【課題】構造安定性が高く、粒子径のばらつきが少なく、例えば疎水性活性物質の活性を維持した状態で該疎水性活性物質を安定して内部に包含させることができ、かつ、該疎水性活性物質を徐放させることができる粒子およびその製造方法、ならびにゲルを提供する。
【解決手段】粒子は、疎水性ポリマーを含むコアと、親水性ポリマーブロックおよび疎水性ポリマーブロックを含む両親媒性ブロックコポリマーを含むシェルと、を含み、親水性ポリマーブロックが少なくとも表面に存在する。 （もっと読む）

本発明は、制御放出系の調製方法に関し、特に、薬物などの活性成分、好ましくは生物活性成分の制御放出のためにポリマー担体中に化合物を封入するための方法に関する。この方法により、活性成分の制御放出、特に制御された薬物送達のための系がもたらされる。本発明によると、用語「制御放出」は、徐放出、持続放出および遅延放出を含むあらゆる種類の制御放出を包含する。特に、本発明は、制御放出のための、ミセル、ナノ粒子、ミクロスフェアなどのポリマー担体または高分子デバイスおよび他の種類のポリマーデバイスに封入された、または他の方法で組み入れられた、またはそれらに結合した活性成分をもたらす。活性成分は、ポリマー担体または高分子デバイスに共有結合している。 （もっと読む）