【課題】向上した安定性、物理的および化学的諸特性を提供し、哺乳動物における薬力学的プロファイルと副作用プロファイルの最適バランスを実現するための向上した薬物動態特性を提供することができるガナキソロン製剤、それを含有する剤形、ガナキソロン製剤の作製方法、ならびにてんかん関連および他の中枢神経系障害の治療におけるその使用法の提供。
【解決手段】安定なガナキソロン含有粒子を含む組成物であって、粒子の体積加重中央直径(D50)が約50nm〜約500nmである組成物。 （もっと読む）

【課題】多芯型構造のマイクロカプセルに内包させた場合にカプサンチンの保存安定性が十分に発揮されるパプリカ色素組成物を提供する。
【解決手段】β−クリプトキサンチンの含有量が１．０％以上であるパプリカ色素組成物、及び該パプリカ色素組成物を芯物質２として含有し、膜形成物質１が親水性高分子ゲル化剤である多芯型マイクロカプセル。 （もっと読む）

【課題】長期間にわたって、かつ負の副作用をほとんどまたは全く生じずに、治療薬を持続的または制御的速度で放出することができる眼内移植可能な生分解性活性薬剤微小球の製造方法を提供する。
【解決手段】ｎ−オクタノール及び水からなる２相系において４以上の分配係数logPを有するTKIと、生分解性ポリマーと、溶媒とを含む粘性有機相を調製する工程；第1の水相をpH6〜pH8のpHを有するように調製する工程；粘性有機相及び第1の水相を混合してエマルジョンを形成する工程；第2の水相をpH4〜pH9のpHを有するように調製する工程；第2の水相をエマルジョンに添加して溶液を形成する工程；溶液を攪拌する工程；溶媒を蒸発させ、TKIをカプセル化した生分解性微小球を製造する工程を含み、製造された生分解性微小球は、眼の硝子体に配置された時点から1ヶ月を超える期間、微小球からのTKIの放出を持続させるのに有効な速度でTKIを放出する生分解性活性薬剤微小球の製造方法。 （もっと読む）

【課題】蛍光イメージングによる位置特定と、生体組織に対する高効率な薬剤放出機構とを備え、かつ煩雑な合成プロセスを伴うことなく得られる量子ドット複合体、量子ドット複合体含有ベシクルを提供する。
【解決手段】半導体ナノ粒子からなるコア部１２と該コア部１２の表面にポリマーが結合してなるシェル部１４とを備え、かつ表面に反応活性基を備える量子ドット１０と、該量子ドット１０の表面の反応活性基に結合された生体関連分子２０とを備える量子ドット複合体１よりなる。さらに、リン脂質二重層で構成されるベシクルの層内及び表面の双方またはいずれかに量子ドット複合体１を含有することよりなる。 （もっと読む）

本発明は、ＰＡＣＡＰ／血管作用性腸ペプチド（ＶＩＰ）受容体：ＰＡＣ１、ＶＰＡＣ１およびＶＰＡＣ２受容体に対するアゴニストである、下垂体アデニル酸シクラーゼ活性化ポリペプチド（ＰＡＣＡＰ）の新規類似体に関する。これらのＰＡＣＡＰ類似体は、（限定はされないが）癌および自己免疫疾患を含む広範囲の内科的障害に対する予防／治療剤として使用可能である。これらのＰＡＣＡＰ類似体は、好適な放射性核種に共役させ、かつ播種性癌および転移性腫瘍の限局化、診断および処置において使用するか、または、小分子治療薬に共役させ、標的化薬剤送達のためのベクターとして使用することが可能である。本発明はまた、本発明の１つまたは複数のＰＡＣＡＰ様化合物が、単独使用されるかまたは１つまたは複数の他の予防／治療剤と併用される、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの活性成分の調節された放出を有し、該活性成分を含む少なくともマイクロ粒子と活性成分の該マイクロ粒子から分離した形にある少なくとも１つの増粘剤とを含み、該マイクロ粒子が、１００〜６００μｍの平均直径を有し、且つ、少なくとも該活性成分を含むコアにより形成され且つ少なくとも一つのコーティング層により被覆されており、
−該コアは、少なくとも該活性成分を含む層により覆われた支持体粒子により形成され、且つ、
−該コーティング層が、該コーティングの合計重量に関して少なくとも２５〜７０重量％の水に不溶性である少なくとも１つのポリマーＡ、該コーティングの合計重量に関して３０〜７５重量％の、ｐＨ５より低い水に不溶性であり且つｐＨ７より高い水に可溶性である少なくとも１つのポリマーＢ、及び該コーティングの合計重量に関して０〜２５重量％の少なくとも１つの可塑剤から構成される材料により形成されており、
−該ポリマーＡ及びＢが、０．２５及び４の間に含まれるポリマーＢ／ポリマーＡ重量比にあり、
−該コーティング層が、該微小粒子の合計重量に関して少なくとも３５重量％を表す
ことを特徴とする固形経口医薬剤形に関する。 （もっと読む）

【課題】不快な味を有する薬物を含有する口腔内崩壊錠であって、口腔内での不快な味が低減され、かつ消化管内での優れた溶出性を備える口腔内崩壊錠を提供する。
【解決手段】不快な味を有する薬物を芯物質として含有し、膜形成物質が親水性高分子ゲル化剤（例えば、寒天など）である多芯型マイクロカプセルが用いられている口腔内崩壊錠であって、該多芯型マイクロカプセルの平均粒子径が１００〜３００μｍであることを特徴とする口腔内崩壊錠。 （もっと読む）

【課題】サブミクロン及びミクロンサイズの安定な粒子を、水−不溶性又は貧溶性の薬剤又はその他の産業的に有用な不溶性化合物から生成する組成物及び手法を提供する。
【解決手段】水不溶性化合物の粒子の表面上に被覆又は接着された、天然の又は合成の燐脂質、帯電した表面改質剤（例えば、高純度帯電燐脂質）、及びブロックコポリマーの組み合わせを使用する。帯電した表面改質剤及びブロックコポリマーの組み合わせは、サブミクロン及びミクロンサイズの化合物粒子の形成及び安定化を可能にする。この粒子は、帯電した燐脂質によって安定化され、静電的な安定化を付与され、また、ブロックコポリマーによって立体的安定化を付与される。従って、帯電した表面改質剤及びブロックコポリマーの組み合わせは、これら粒子が、粒子成長、集合化又は凝集するのを防ぐ。 （もっと読む）

【課題】市販されている従来の投薬剤形よりも経口投与によって乱用の可能性が低くなるオピオイド鎮痛薬の経口投薬剤形の提供。
【解決手段】経口的に鎮痛薬として有効な量のオピオイド作動薬と経口的に活性なオピオイド拮抗薬との組合せを含有する経口投薬剤形に関し、該オピオイド拮抗薬は、該組合せを経口投与するときには鎮痛薬として有効であるが、身体依存性被験者には嫌われる組合せ製剤を提供するような、オピオイド作動薬に対する比率で配合される。好ましくは、前記組合せ製剤中に配合されるオピオイド拮抗薬の量は、身体依存性麻薬中毒者に少なくとも穏やかに拒否的な「嫌悪」の経験（例えば、性急型禁断症状）を与えるものである。 （もっと読む）

【課題】微粒子の表面に被覆した超微粒子又は薄膜からなるマイクロカプセル及びその製造方法を提供する。
【解決手段】本発明に係るマイクロカプセルは、優れた生体適合性を有するＤＬＣからなる超微粒子又は薄膜により形成されたマイクロカプセルであって、生体内部に導入した際、又は、生体に接触させた際、生体あるいは生体構成要素の持つ本来の機能を損なわない性質を有することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】臓器外側からでも位置の認識が可能であり、長時間局所的に留まることが可能な蛍光組織マーカー及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】まず、リン脂質と近赤外蛍光色素が複合して形成されたベシクルを親水性溶媒に内包させ、乳化剤により複数のカプセルを形成、凝集させたベシクルクラスターを有する蛍光組織マーカーとする。または、第一の親水性溶媒に近赤外蛍光色素とリン脂質を加えて攪拌し、疎水性溶媒に、前記第一の親水性溶媒と乳化剤を加えて懸濁液を形成し、前記懸濁液と第二の親水性溶媒とを用いて遠心分離する、蛍光組織マーカーの製造方法とする。 （もっと読む）

【課題】機能性ペプチドの消化酵素による分解を抑えるために、これらを可食性の基材に内包した、咀嚼によることなく嚥下可能な微粒子状の食品を提供すること。
【解決手段】本発明の、機能性ペプチドを内包する、平均直径が１０〜３００μｍのマイクロカプセル微粒子の製造方法は、機能性ペプチド溶液とカプセル材溶液とを同軸多重管微小ノズルの先端から同時に吐出させ、微粒子形成媒体中に滴下させる工程を含み、該ノズルは、同軸の複数の管からなり、該ノズルの先端での最内管および最外管の内径は、それぞれ２５〜４００μｍおよび８０〜５００μｍであり、該機能性ペプチド溶液は、該カプセル材溶液が供給される管よりも内側の管に供給され、そして該カプセル材溶液は、該機能性ペプチド溶液が供給される管よりも外側の管に供給される。 （もっと読む）

【課題】基材上にインクジェットヘッドで材料を順次滴下・乾燥を繰り返して作製するマイクロカプセルでは、少なくともバリア層と薬剤層と腸溶層の３層を順次積層して完成させる。しかし、積層の工程中、最終的には体外に排出されるバリア層に薬剤層の一部が溶けると、予定していた薬用効果が発揮できないおそれがあるという課題があった。
【解決手段】基材に直接接触する第一層目にバリア層を配設させ、バリア層が乾燥してから薬剤層を塗布する。 （もっと読む）

本発明は、ヒドロゲルベースのマイクロカプセルに封入されたセルトリ細胞（ＳＣ）を１型糖尿病（Ｔ１ＤＭ）の予防および／または治療に用いること、および、好ましくはミクロ球体として成形されるマイクロカプセルの生成方法に関する。 （もっと読む）

複数の微粒子とマトリックスとを含む制御放出組成物、およびその調製法が開示される。該複数の微粒子は第１の材料を含み、該マトリックスは第２の材料を含む。第１の材料の溶融温度は、第２の材料の溶融温度よりも高い。 （もっと読む）

病変治療用バクテリア基盤のマイクロロボット、その作動方法、およびそれを用いた治療方法を提供する。この病変治療用バクテリア基盤のマイクロロボットは、バクテリアの鞭毛運動によって移動ことができ、疾病を認識するバクテリアの認知性を用いて病変を標的化して進むことができ、バクテリアの自体蛍光発現性を用いて、病変にマイクロロボットがどれほど標的化されたかを分析することができ、病変で自己分裂して増殖して病変を自体的且つ間接的に治療することができる。前記バクテリアは、免疫反応に対して鈍感となるように遺伝子操作され、病的細胞の成長を抑制する物質を生産する。
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本発明の目的は、有効化合物を含むマイクロ粒子Mの調製方法であって、A)酵素、有効化合物およびポリエステルモノマーを含む逆相ミニエマルション中での酵素的ポリエステル合成によるマイクロ粒子Aの粗懸濁液の形成；およびB)マイクロ粒子Aの粗懸濁液中での、エチレン性不飽和モノマー、ポリイソシアネートおよび／またはポリエポキシドからなる群に属する壁モノマーの重合を含む、前記方法である。本発明はまた、本発明の方法により得られるマイクロ粒子M、ならびにマイクロ粒子Mを含む農薬製剤に関する。本発明はまた、本発明に従って調製されたマイクロ粒子Mの、着色剤、化粧品、医薬品、殺生物剤、植物保護剤、肥料、食品用もしくは飼料用添加物、またはポリマー用、紙用、布地用、革用、洗剤用もしくは清浄剤用の助剤の成分としての使用に関する。最後に、本発明はまた、望ましくない植物の成長を防除する方法、植物上での望ましくない昆虫またはダニの繁殖を防除する方法および／または植物病原菌を防除する方法、ならびに前記農薬製剤により処理された種子に関する。 （もっと読む）

本発明は、非対称単層膜を有するポリマーベシクルに関し、該膜は、２つの異なる層、すなわち層（Ａ）及び層（Ｂ）、によって構成されており、該２つの層は、該層（Ｂ）とは対照的に、少なくとも１つの刺激可能な疎水性ポリマーブロックを有する両親媒性ブロックコポリマーの有効量を有する層（Ａ）を有する各両親媒性ブロックコポリマーを有し、該ブロックポリマーは、外因性刺激に応答して新規立体配置を採ることができる該コポリマーにより提供され、該単層膜の破裂を条件付ける。本発明は、該ベシクルの製造方法、該ベシクル中に活性成分をカプセル化する方法、該活性成分の制御された放出の方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】長期間にわたって放出し、かつ非常に制御されたゼロ次放出速度論を提供する、生分解性である制御放出デバイスを提供すること。
【解決手段】同軸インプラントが、完全に生分解性のポリマー性物質を用いて開発された。本明細書中でいう場合、同軸インプラントとは、コアからの放出速度を制御する半透過性膜によって取り囲まれた薬物含有コアを有するデバイスである。このデバイスは、ポリマー性物質内の薬物分散の均一性を最大化するために、予め製粉する工程および押出す工程を使用して、押出しによって形成される。１実施形態において、このポリマーは、非晶性ポリマーではなく、半結晶性ポリマーを得るために、処理される。薬物含有コアおよびポリマー膜は、同じポリマーであっても異なるポリマーであってもよい。このポリマーは、同じ組成でも異なる組成でもよく、同じかまたは異なる分子量でもよい。 （もっと読む）