塩または両性イオンの形態の式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ独立に、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキルまたはＣ_６〜Ｃ_１０アリールであり、Ｒ^３およびＲ^４は、それぞれ独立に、Ｃ_１〜Ｃ_８−アルキルである］の２ステップ調製方法。この方法は、ジアステレオ異性体の相対的比率の変動を最小限度に抑える。


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本開示は、血清アミロイドＰを呼吸器系に送達するための方法に関する。呼吸器送達に適したＳＡＰを含む薬学的組成物もまた、提供される。ＳＡＰの薬学的組成物が提供され、これは、気道への投与に適切である。液体組成物は、約０．１ｍｇ／ｍｌ〜約２００ｍｇ／ｍｌのＳＡＰを含む一方で、固体組成物は、約１％〜約１００％ ｗ／ｗのＳＡＰを含む。いくつかの実施形態において、上記組成物は、約０．５ｍｇ／ｍｌ〜約１００ｍｇ／ｍｌ、約１ｍｇ／ｍｌ〜約５０ｍｇ／ｍｌ、もしくは約１〜約１０ｍｇ／ｍｌを含む。いくつかの実施形態において、上記組成物は、約１０％〜約１００％、約２０％〜約９０％、約３０％〜約８０％、もしくは約４０％〜約７０％ ｗ／ｗのＳＡＰを含む。 （もっと読む）

本発明は、気道への二価金属カチオン塩および／または一価カチオン塩の送達のための吸入に適する乾燥粒子、ならびに呼吸器疾患および／または感染を有する対象を治療するための方法を対象とする。
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【課題】吸入による２（１Ｈ）−キノリノン誘導体長期作用β_２−アゴニストの投与における使用のための製薬学的調合物の提供。
【解決手段】深い肺浸透を特徴とする加圧式定量用量吸入器（ｐＭＤＩ）によって投与される化学的に安定な高度に有効なＴＡ２００５ＨＦＡ溶液調合物は１．１μｍに等しいかそれ未満の粒子のフラクションが３０％以上であり、好ましくは５０％以上である。また、該調合物の製造方法ならびに喘息および慢性閉鎖性肺疾患（ＣＯＰＤ）のような呼吸疾患におけるその使用。 （もっと読む）

本発明は、活性成分として乳酸カルシウムまたはクエン酸カルシウムを含む、吸入に適した医薬組成物に関する。本発明は、また、気道の感染症の蔓延を治療、防止、および低減する方法であって、活性成分として乳酸カルシウムまたはクエン酸カルシウムを含む医薬組成物を投与する工程を含む方法に関する。
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活性化合物の生物学的利用能を増大させるのに有効な、天然または合成クルクミノイドから選択される１以上のナノ乳化クルクミン成分および／またはその代謝物を、薬剤的に許容される賦形剤との組み合わせで含む、眼／鼻投与用医薬組成物を本明細書中で開示する。 （もっと読む）

【課題】安全かつ簡便に概日リズムを調整する。
【解決手段】バレリアンオイルを有効成分とする概日リズム調整剤。 （もっと読む）

心房性不整脈を治療する方法は、有効量の少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬を、それを必要とする患者に投与することを含み、この少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬が、最初に肺静脈を通って心臓に侵入し、左心房に到達するようにする。心房性不整脈を治療する他の方法は、有効量の少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬を、それを必要とする患者に吸入によって投与することを含む。その少なくとも１つの薬学的抗不整脈薬の量は、投与の開始から１０秒〜３０分の範囲の時点で、心臓の冠状静脈洞内でピークに達し得る。単位用量、エアロゾル、およびキットも考慮される。 （もっと読む）

アレルギー性気道疾患の処置のための現在の標準のケアとしては、短時間および長時間作用型βアゴニスト、ならびに吸入、または全身性コルチコステロイド、クロモリンおよびキサンチンが挙げられ、その全てが有害な副作用の可能性を有する。本発明は、アレルギー性気道疾患、および過度のＴｈ２の病理学に関連する疾患の処置のための新規の機械的なタンパク質ベースの治療的アプローチを記載する。本発明は、血清アミロイドＰ（ＳＡＰ）が、過敏性障害の処置において治療的作用を実証するという目ざましい発見に関する。 （もっと読む）

本発明は、１つまたはそれより多くのＳＡＰアゴニストを用いて、エクスビボまたはインビボにおいて、Ｔ調節細胞を増やす方法および組成物を提供する。上記方法および組成物は、自己免疫疾患の処置において、および外来移植片拒絶を予防することにおいて有用である。本開示は、治療上有効な量のＳＡＰアゴニストを投与することにより移植片対宿主病を処置または予防する必要のある患者における移植片対宿主病を処置または予防する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

呼吸を動力として動かすことができる乾燥粉末吸入器と、乾燥粉末製剤を送達するためのカートリッジとを含む、肺薬物送達システムが開示される。吸入器およびカートリッジは、内分泌疾患、例えば糖尿病および／または肥満を治療するために、例えばジケトピペラジンと、インスリンおよびグルカゴン様ペプチド１などのペプチドおよびタンパク質を含めた活性成分とを含む薬物送達製剤を備えることができる。
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鼻または口を経由する吸入投与に用いるβ−２アゴニストの新規医薬製剤およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ベクロメタゾン及び／又はブデソニドのナノ粒子組成物の提供。
【解決手段】表面上に吸着されている表面安定剤のチロキサポール及び場合によっては１種又は複数の第２の表面安定剤を含有する、濾過滅菌されたベクロメタゾン及び／又はブデソニドのナノ粒子組成物であり、本ナノ粒子組成物は、約150nm以下の最適な有効平均粒径を有する。 （もっと読む）

薬物、担体、およびpHに影響を与える成分からなるエアロゾル化可能な製剤について開示する。薬物は、中性pHにおいて溶液中に留まる濃度より高い濃度で製剤中に溶解される。このため溶液中の薬物濃度が増加し、同じ体積またはより小さい体積の製剤で、より多量の薬物を投与することが可能となる。製剤が小さな粒子へとエアロゾル化され小さい体積（例えば、0.05〜0.5mL）でヒトの肺に吸入されると、肺の中の体液が製剤を中性化し薬物が溶液外へと沈殿する。結果として、中性pHにおいて、初期に製剤から薬剤が投与される速度よりも遅い、制御された速度で薬物が送達される。 （もっと読む）

本発明は、医薬物質および／または製剤の送達および細胞取込、または遺伝子送達を最適化するための、抗分泌性因子（ＡＦ）タンパク質、ペプチド、等価な機能活性を有するその誘導体、相同体および／または断片および／またはそれらの医薬的活性塩の使用に関する。典型的には、該医薬物質および／または製剤は、抗がん剤、放射線治療、抗生物質、坑ウイルス物質または外傷後脳損傷、神経変性、寄生体、または炎症状態を標的とする薬物を含む。 （もっと読む）

【課題】重度で抑制されていないぜんそくの治療方法、装置、および組成物により、高容量の吸入可能コルチコステロイドが直接的に下肺の細気道に送達される。
【解決手段】本発明は、実質上の併用投与口腔コルチコステロイドの処方量を減少させる。本発明の特別な利点はコルチコステロイドに関連する副作用の著しい減少である。 （もっと読む）

本発明は、シュードモナス・エルギノーサ(Pseudomonas aeruginosa)感染に関連する菌血症を治療するかまたはその発症を予防する、改善された薬学的組成物および方法を提供し、該方法は、抗生物質および抗PcrV抗体を投与する段階を含む。

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本発明は式Ｉ：
【化１】


(式中、Ｘはニトロ基、イミダゾール基、ハライド基、スルホネート基、カルボキシレート基、アルコキシド基及びアミンオキシド基からなる群から選択され、ＲはＯＲ’、Ｎ（Ｒ’’）_２、Ｃ（Ｏ）Ｒ’’’、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ６〜Ｃ１２アリール基、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル基、Ｃ６〜Ｃ１２ヘテロアリール基、Ｈ及びアルカリ金属からなる群から選択され、ここにおいてＲ’はＨ、アルカリ金属、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基、Ｃ６〜Ｃ１２アリール基又はＣ（Ｏ）Ｒ’’’を表わし、Ｒ’’はＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル基又はＣ６〜Ｃ１２アリール基を表わし、Ｒ’’’は Ｈ、Ｃ１〜Ｃ２０アルキル基又はＣ６〜Ｃ１２アリール基を表わす）で表わされる構造を有する細胞エネルギー阻害剤を含む抗癌組成物、及び関連する方法を開示する。本抗癌組成物は少なくとも一種の糖類であって、細胞エネルギー阻害剤の加水分解を実質的に防ぐことにより該阻害剤を安定化する糖類を含むことができる。また、本抗癌組成物は解糖阻害剤を含むことができる。更に本抗癌組成物は、生物学的バッファーであって、細胞エネルギー阻害剤を少なくとも部分的に脱酸し且つ細胞エネルギー阻害剤の代謝副生成物を中和するのに十分な量存在する生物学的バッファーを含むことができる。 （もっと読む）

担体を薬物の微小粒子で被覆する方法を記載する。例えば、ＡＰＩを含有する溶液の微小液滴から溶媒を蒸発させ、乾燥微小粒子を得、次にこれを担体上に被覆させることを含む一段階の方法により、被覆された担体を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】治療剤を経上皮全身搬送するための方法および産物の提供。
【解決手段】肺の中央気道の上皮に、FcRn結合パートナーを含む治療剤のコンジュゲートを含有するエアロゾルを投与することによる、治療剤を全身搬送するための方法および組成物に関する。方法および産物は、タンパク質およびポリペプチド、核酸、薬剤等を含む、広い範囲の治療剤に適応可能である。さらに、方法および産物は、全身搬送を達成するため、肺深部への投与を必要としない利点を有する。 （もっと読む）