所望のゼロ次放出プロフィールで大環状ラクトンを放出することができ、薬物送達システムが開示される。当該システムは、熱可塑性ポリマーの使用、特にポリエチレンビニルアセテートコポリマー（ＥＶＡ）の使用に基づいている。本発明の薬物送達システムは、好ましくは飽和濃度を優に上回る濃度で大環状ラクトンが含有される非多孔質の固体リザーバー、および最初は薬物が充填されていないリザーバーを被覆する非多孔質のスキンを含む。当該システムは、好ましくはロッドの形態にあり、コアおよびスキンが同心であり、ロッドの端面がスキンで被覆されない。 （もっと読む）

本発明は、アルコールおよび特定ｐＨ下で生理活性ポリペプチドを非ペプチド性重合体で処理して、位置特異的な生理活性ポリペプチド結合体を高収率で調製する方法に関するものであって、前記方法は、生体内の活性が高く、血中半減期が著しく増加された多様なペプチド薬物の持続型剤形の開発において好ましく用いることができる。 （もっと読む）

【課題】従来の核粒子にコーティングする方法を改善し、乾式バインダーとコーティング剤を含むコーティング組成物を効率的に付着させることが可能であり、さらに、比較的小さい粒子にもコーティングが可能であるコーティング粒子を製造する方法を提供する。
【解決手段】核粒子に、下記Ａの工程を複数回繰り返す操作を包含するコーティング粒子の製造方法。Ａ：乾式バインダーとコーティング剤を含むコーティング組成物を付着させる工程。 （もっと読む）

本発明は、埋め込み部位で流体流が再開されたときにその埋め込み部位から実質的に除去することのできる生物活性剤含有揺変性混濁ゲル材料を用いて血管疾患を治療する製品と方法に関する。
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本発明は、治療上有効な量における活性薬剤および少なくとも２０００の分子量を有するポリエチレングリコールを含む水溶液の形態での有効な薬学的組成物の開発に関する。別の実施形態において、（ａ）活性薬剤（例えば、抗脈管形成化合物、抗炎症化合物、または抗血管透過性薬剤）；（ｂ）適切な量の高分子量ＰＥＧ；（ｃ）適切なバッファー；（ｄ）必要に応じて等張化剤；および（ｅ）界面活性剤を含む後強膜近傍（ＰＪ）および眼周囲（ＰＯ）用の調合物が提供される。本明細書中に記載される溶液は、好ましくは実質的にイオン種が存在しない。 （もっと読む）

ホスホリルコリン部分（複数可）を含むポリマー、上記ポリマー及び場合によって生物活性剤を含む組成物、上記ポリマー及び場合によって生物活性剤を含むコーティングを上部に含むＤＥＳ等の埋め込み型デバイス又は血管形成術用バルーン等の非埋め込み型デバイス、並びにヒトの疾患の治療のために上記デバイスを使用する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】薬剤を持続性かつ単位時間当たりコンスタントに上昇する速度で投与して、意図した治療効果を得、同時に所望されない効果の発現を少なくする剤形と方法の提供。
【解決手段】１００ｎｇ〜５００ｍｇのメチルフェニデート又は製剤上許容し得るその塩を製剤上許容し得るキャリアーと共に含む、メチルフェニデート又はその製剤上許容し得る塩に対する耐性制御用医薬組成物であって、該医薬組成物を、メチルフェニデート又は製剤上許容し得るその塩を持続性で且つ増加する用量で長時間にわたり放出し、複数の小丸薬を含有するヒドロゲルマトリックスを含む医薬組成物とする。 （もっと読む）

【課題】体内での分解から硫酸アバカビル等の活性剤を保護する方法及び硫酸アバカビルを放出することを制御する方法を提供する。
【解決手段】ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合した硫酸アバカビル等の活性剤とを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合した硫酸アバカビル等の活性剤とを含む組成物を患者に投与することを含む、患者への硫酸アバカビル等の活性剤の送達方法もまた、提供される。硫酸アバカビルをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレ硫酸アバカビルを保護する方法もまた提供される。硫酸アバカビルをポリペプチドに共有結合することを含む組成物から硫酸アバカビルを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】末端肥大症の治療薬オクトレオチドを少なくとも２ヶ月にわたって治療的に有効な量を放出制御するオクトレオチド若しくはその薬学的に許容可能な塩の製剤の提供。
【解決手段】オクトレオチドを含有するヒドロゲルであり、該ヒドロゲルは少なくとも２つの親水性エチレン性不飽和モノマーを有する混合物の共重合から得られるコポリマーを有するものであり、更に、ヒドロキシプロピルセルロースを有するものであってもよく、２０〜１５０ミリグラムの遊離形態又は塩形態のオクトレオチドをを含有するインプラント製剤。該インプラントは、少なくとも２ヶ月にわたって、患者の体内においてインビボ平均Ｃｓｓが０．１ｎｇ／ｍｌ〜９ｎｇ／ｍｌのオクトレオチドを放出する。 （もっと読む）

【課題】患者の体内の所望される位置に注入されて移植片を形成し、その移植片が益剤の持続的な放出を生ずることのできるデポー組成物の提供、また該組成物の使用方法。
【解決手段】生物侵食性の生物学的相容性ポリマー；25℃にて7重量%以下の水混和性を有し、前記ポリマーを可塑化して、それとゲルを形成するのに有効な量の芳香族アルコール；および、益剤を含む注入可能なデポー組成物。該組成物は、芳香族酸のエステルまたは芳香族ケトンを含有してもよい。 （もっと読む）

【課題】大多数のサイトカイン、並びに他の蛋白質は、特定のＰＥＧ連結部位を所有せず、そして上記の例とは異なり、ペグ化反応を通して生じたアイソマーのいくつかが一部または全体に不活性である可能性が極めて高く、即ち、最終混合物の活性の損失を引き起こす。部位特異的モノ−ペグ化は、即ち、そのような蛋白質複合体の製造における所望の到達点である。このような部位特異的モノ−ペグ化の方法を提供することが課題である。
【解決手段】ＰＥＧ部分がヒトＩＦＮ−βのＣｙｓ^１７に共有結合したＰＥＧ−ＩＦＮβ複合体が、チオール反応性ペグ化試薬を用いた特異的ペグ化の方法により製造される。本発明は、さらに、ポリペプチド、より特定すればＩＦＮ−βに、連続したＰＥＧ部分を段階的に連結する方法に関する。 （もっと読む）

神経変性を抑制する化合物のスクリーニング方法を示す。ＡＰＰの分断は神経変性の有用なマーカーであり得、ＡＰＰの分断を抑制する化合物は神経変性のインヒビターとして有用である。このような化合物は、様々な神経学的疾患、障害および神経系損傷の治療および／または防止に有用であり得、哺乳類の神経細胞又は組織の成長、再生又は生存を亢進しうる。
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６−メチル−５−(１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)−Ｎ−{[５−(メチルスルホニル)ピリジン−２−イル]メチル}−２−オキソ−１−[３−(トリフルオロメチル)フェニル]−１,２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド４−メチルベンゼンスルホン酸塩およびその新規結晶形態を、かかる塩および形態の製造方法、かかる形態を含む医薬組成物、および治療におけるかかる塩および形態の使用と共に開示する。
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【課題】ペプチドの経口送達のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも１つの薬学的に許容されるｐＨ低下剤を含む第１層および医療上有効な量のペプチドを含む第２層を有する形成層を有する医薬組成物を提供する。第２層は医療上有効な量のペプチドを含む。組成物はまた、ペプチドのバイオアベイラビリティを促進するのに有効な少なくとも１つの吸収向上剤を好ましくは第２層に、および腸溶性被膜を形成層の周りに含む。錠剤の好ましい投与形において、ｐＨ低下剤と腸溶性被膜との接触を実質的に防ぐ水溶性被膜を、形成層と腸溶性被膜との間に設ける。好ましい実施態様において、ペプチドはサケ・カルシトニン、ｐＨ低下剤はクエン酸、吸収向上剤はラウロイル ｌ-カルニチンである。 （もっと読む）

【課題】脂質小胞、特に核酸などの治療薬を被包化する脂質小胞を処方し製造するためのプロセスおよび装置を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、本発明のリポソームを製造するための装置およびプロセスを提供することにより解決された。第１のレザバに緩衝液、および第２のレザバに脂質溶液を供給することにより、混合室内で緩衝液とともに連続的に希釈される脂質溶液はリポソームを生成する。この脂質溶液は、より低濃度のアルカノールなどの有機溶剤を含むことが好ましい。本発明は、被包化プラスミドＤＮＡまたは小分子薬剤を含む脂質小胞を形成させるために使用することができる。一態様において、脂質小胞は低圧で速やかに調製され、またこのアプローチは完全にスケーラブルである。ある好ましい実施態様において、本プロセスはスタティックミキサーまたは専用の押出装置を含まない。 （もっと読む）

【課題】疼痛治療におけるオキシコドン及びナロキソンを含む製剤において、持続的、独立的、かつ不変的に放出される保存安定性医薬製剤の提供。
【解決手段】オキシコドンがナロキソンの単位投薬量に対して過剰に存在し、製剤の拡散マトリクスにおいて、製剤から薬剤の放出態様に影響を及ぼす成分として、少なくともエチルセルロース及び少なくとも１つの脂肪アルコールを含み、適切量のアルカリ性及び／又は水膨潤性物質、特にアクリル酸及び／又はヒドロキシアルキルセルロースの誘導体を含まないことを特徴とする製剤。 （もっと読む）

本発明は、皮膚に適用するためのＮ−ヒドロキシル化アミジン、グアニジン及びアミノヒドラゾンに関する。特に、本発明は、プロドラッグとしてＮ−ヒドロキシル化アミジン、グアニジン及びアミノヒドラゾンを含む経皮治療システム、並びにこのようなシステムの製造及び使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】薬物送達システムを提供すること。
【解決手段】シクロデキストリンおよび両親媒性コポリマーから形成されるヒドロゲルを含む薬物送達システムであって、該両親媒性コポリマーは、ポリ（アルキレンオキシド）を含むＡポリマーブロックおよびポリ（ヒドロキシアルカノエート）を含むＢポリマーブロックを含み、かつ治療有効量の少なくとも１種の治療剤が、ヒドロゲルの内心に含まれる。本発明の好ましい実施形態において、Ａポリマーブロック１０は、ポリ（エチレンオキシド）（ＰＥＯ）であり、そしてＢポリマーブロックは、ポリ［（Ｒ）−３−ヒドロキブチレート］（ＰＨＢ）であり、そして該コポリマーは、トリブロックＡＢＡコポリマーＰＥＯ−ＰＨＢ−ＰＥＯである。両親媒性トリブロックコポリマーを合成する方法がまた、提供される。 （もっと読む）

本発明は、結合剤である粉末組成物；および医薬有効成分を含む、制御放出性医薬組成物に関する。第１の態様において、粉末組成物は、第１の相の炭酸カルシウムおよび第２の異なる相の炭酸カルシウムを少なくとも含み、第１および第２相は、非晶質炭酸カルシウム；バテライト；アラゴナイト；およびカルサイトから選ばれ、第２の態様において、粉末組成物は、炭酸カルシウムまたは硫酸カルシウムまたはリン酸カルシウムあるいはその組み合わせを含む。 （もっと読む）

【課題】水溶性の活性成分を徐放する微小球の形態の医薬組成物の製造方法の提供。
【解決手段】活性成分を適量の水に溶解させ、生成する活性成分の水溶液を、平均分子量が４００００〜８００００の範囲のd,l-ラクチド-コ-グリコリドマトリックスコポリマーを塩素化炭化水素に溶解したもので乳化し、第一の超微細で均質なエマルションを生成し、この生成する第一のエマルションを界面活性剤、増粘剤および浸透剤を含む外部水相中で乳化し、溶媒の抽出-蒸発により微小球を得て、これを濾過、洗浄および乾燥の後に回収する連続的工程を含んでなる。２ヶ月を上回る期間にわたって、有利には少なくとも３ヶ月の期間にわたって連続放出する微小球。 （もっと読む）