本発明は、コポリマー骨格、この骨格に共有結合した複数の側鎖、および解離できる状態でこの骨格に連結した複数の白金化合物を含む、生体適合性共役ポリマーナノ粒子に関する。本発明は更に、解離できる状態で白金化合物がジカルボニル化合物に連結している、ジカルボニル‐脂質化合物に関する。本発明はまた、癌または転移を治療する方法に関する。本方法は、癌または転移の治療を必要とする対象を選択する工程、および本発明の任意のナノ粒子、化合物、または組成物の有効量を対象に投与する工程を含む。

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【課題】水溶性の活性成分を徐放する微小球の形態の医薬組成物の製造方法の提供。
【解決手段】活性成分を適量の水に溶解させ、生成する活性成分の水溶液を、平均分子量が４００００〜８００００の範囲のd,l-ラクチド-コ-グリコリドマトリックスコポリマーを塩素化炭化水素に溶解したもので乳化し、第一の超微細で均質なエマルションを生成し、この生成する第一のエマルションを界面活性剤、増粘剤および浸透剤を含む外部水相中で乳化し、溶媒の抽出-蒸発により微小球を得て、これを濾過、洗浄および乾燥の後に回収する連続的工程を含んでなる。２ヶ月を上回る期間にわたって、有利には少なくとも３ヶ月の期間にわたって連続放出する微小球。 （もっと読む）

本開示により、非ポリマー枠組構造に結合された個別の親和性リガンドを２つ以上含むコンジュゲートと、該コンジュゲートの親和性リガンドに非共有結合で結合し、それにより該コンジュゲートを架橋して架橋物質体を形成する多価架橋剤とを含む架橋物質体であって、該非ポリマー枠組構造の分子量が１０，０００Ｄａ未満であり、該多価架橋剤と該親和性リガンド間の非共有結合が過剰量の標的分子の存在下で競合的に解離される架橋物質体を提供する。また、本開示により、このような物質体の作製方法および使用方法を提供する。他の態様では、本開示により、グルコース応答性の架橋物質体における使用のためのコンジュゲートを含む例示的なコンジュゲートを提供する。
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本開示は、結晶性インスリン複合体を提供する。また、本開示は、これらの結晶性インスリン複合体を含むものの製剤、治療法、投与法および製造法を開示する。
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トリメタジジンとポリエチレンオキシドを含み、潤滑剤を全く含まない放出調節固形薬剤組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】消化管で長時間にわたり活性成分の放出プロファイルを有する薬物製剤の提供。
【解決手段】下記（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）の構成を有する、活性成分の放出を制御するマトリックスシステム薬物製剤であって、２時間で８０％、１６時間で８０％の活性成分の平均放出を有し、放出の最初の時間で活性成分の６０％以下の初期放出を有する製剤：（ａ）１−シクロプロピル−７−（［Ｓ，Ｓ］−２，８−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−８−イル）−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−８−メトキシ−４−オキソ−３−キノロンカルボン酸又はその薬学的に許容される塩及び／又はその水和物から選ばれる３０から７７．３重量％の活性成分、（ｂ）少なくとも１５mPa.sの粘度（２０℃で２％強度の水溶液として測定）を有する１９．３から５０重量％の水膨潤性ポリマー、及び（ｃ）０から５０重量％の薬学的に許容される助剤又はキャリアーを含有する。 （もっと読む）

【課題】広範な種々の抗原の免疫原性を増強するための、安全かつ有効なアプローチを提供すること。
【解決手段】ワクチン抗原、および必要に応じてアジュバントと組み合せたヒアルロン酸誘導体を含む、粘膜送達のための組成物が提供される。この組成物の生成方法、およびそれを用いた免疫方法もまた提供される。本発明は、一般に、生体接着性ポリマー系に関する。特に、本発明は、ワクチン抗原およびアジュバントの粘膜送達のためのヒアルロン酸ポリマーの使用に関する。 （もっと読む）

改良した微粒子を本明細書において記載する。一態様において、微粒子は、第一のポリマーおよび第二のポリマーを含むものであって、該第二のポリマーは該第一のポリマーとは異なる。さらなる態様において、微粒子は、その中にカプセル化された生物活性剤を含む。一態様において、放出制御システムは、第一のポリマーおよび該第一のポリマーとは異なる第二のポリマーを含むポリマーマトリックス、ならびに該ポリマーマトリックス中にカプセル化された生物活性剤を含む。 （もっと読む）

【課題】構造完全性を保有し、かつ移植後のかかる完全性を保持する生体適合性移植片を形成するのに使用され得るコラーゲン材料を提供する。
【解決手段】コラーゲン含有溶液を充填したマイクロピペット１０を接地標的１１上に配置し、ワイヤー１２を該溶液に入れてピペット先端１３で高電圧に帯電させ、コラーゲン流１４を接地標的に誘導し、電気処理コラーゲンを生産する。電気処理されたコラーゲンは、例えば、天然コラーゲン、遺伝子操作されたコラーゲン、あるいは保存的アミノ酸置換、非保存的アミノ酸置換もしくは天然に存在しないアミノ酸での置換により修飾されたコラーゲンから構成または形成することができる。 （もっと読む）

少なくとも１つの異なる非反復単位を有するポリマーを含むポリマー混合物を本明細書において記載する。該ポリマー混合物を作製および使用するための方法も開示する。また、該ポリマー混合物から微粒子を作製するための方法を含む、該ポリマー混合物の用途も開示する。一態様において、ポリマー混合物を作製する方法は、ａ）環状エーテル、環状エステル、環状カーボネート、またはそれらの混合物を含むモノマー組成物を提供すること；ならびにｂ）該モノマー組成物を、ポリマー混合物を形成するのに有効な反応条件下で、第一の開始剤および該第一の開始剤とは異なる第二の開始剤を含む少なくとも２種の開始剤と接触させることを含む。開示される方法から生成されるポリマー混合物および放出制御システムも開示する。
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【課題】被験体に長期間送達するのに適し、従来の水性製剤を超える濃度（たとえば現在市販されている製剤よりも、およそ2倍程度からおよそ10,000倍程度まで高い）の、フェンタニルもしくはフェンタニル同族体を含んでなる製剤、またはオピオイドもしくはオピオイド誘導体を含んでなる製剤の提供。なお、オピオイドもしくはオピオイド誘導体が、モルヒネ、ヒドロモルホン、フェンタニルおよびスフェンタニルである。
【解決手段】オピオイドもしくはオピオイド誘導体（たとえば、モルヒネ、ヒドロモルホン、フェンタニルもしくはフェンタニル同族体）、および水性溶媒を含んでなり、この水性溶媒は低分子量カルボン酸（たとえば、酢酸、乳酸、もしくはその塩）を含んでなる製剤。 （もっと読む）

本発明は膣の健康の管理に関する。特に、本発明は、膣上皮の境界潤滑低下に関連する疾患を治療するための医薬組成物およびその使用の方法に関する。 （もっと読む）

【課題】尿酸オキシダーゼ（ウリカーゼ）タンパク質およびそれをコード化している核酸分子及び有用なその断片、該核酸分子を含んでいるベクター、該ベクターを含んでいる宿主細胞及びウリカーゼタンパク質及び核酸分子を使用し作製する方法を提供する。
【解決手段】特に減少した免疫原性および増加した生物利用能を持つ改良された修飾ウリカーゼタンパク質を作るための中間体として特に有用であるウリカーゼタンパク質。 （もっと読む）

【課題】膨張ポリマーを使用しない抗過血糖薬の放出制御錠剤を提供する。
【解決手段】（ａ）（ｉ）コアの重量に基づき７５〜９５重量％の塩酸メトホルミンと、（ｉｉ）コアの重量に基づき３〜１５重量％の水溶性結合剤と、（ｉｉｉ）コアの重量に基づき２〜２０重量％の吸収増強剤とを含むコアと、（ｂ）任意選択で前記コアを囲む水溶性シールコートと、（ｃ）メトホルミンの放出を制御するように、前記コアまたは前記任意選択的シールコートによって囲まれるコアを覆う修飾ポリマー膜とを含む、放出制御錠剤。 （もっと読む）

生分解性の多孔性の物体、例えば多孔性のケイ素の物体の生分解速度論は、その物体の外側表面上に配置されたポリマー鎖、例えばポリエチレングリコール鎖の分子量により制御することができる。生分解性の多孔性の物体を提供し、それらの生分解速度論はその配置されたポリマー鎖の分子量により制御される。そのような生分解性の多孔性の物体を作る方法、およびそのような生分解性の多孔性の物体を有効薬剤、例えば療法剤および／または造影剤の送達のために用いる方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】粘膜表面への医薬又はその他の活性化合物の投与のための層状医薬送達デバイスの提供。
【解決手段】水溶性接着層、非接着性の生体腐食性バッキング層、及び所望によりいずれかの層又は両方の層中の１つ以上の医薬からなり、適用に際し、このデバイスは、粘膜表面上に接着し、処置部位および局在化された薬物送達に対する保護を提供する。腐食が終了する前のデバイスが粘膜表面上に残る時間の長さである「滞留時間」は、バッキング層の改変により容易に調節され得る。 （もっと読む）

本発明は、生物学的に活性を有するペプチド、特にヒトラクトフェリンに由来するペプチドの治療効果を増強する医薬組成物に関する。前記組成物は、創傷、傷跡、および手術後の癒着の治療および／または予防に対して有用である。 （もっと読む）

【課題】異なった身体環境における活性な医薬の制御放出を提供する経口用剤形、かかる剤形の調製法および医学におけるかかる剤形の使用法を提供すること。
【解決手段】（ｉ）医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物を含む壊食性コア；および（ｉｉ）該コアの周りの壊食性コーティングであって、前記コーティングを実質的に完全に貫通してのびるが、前記コアを貫通せず、使用環境から前記コアと連絡する１またはそれ以上の開口部を含むコーティングを含む経口用剤形であって、医薬的に活性な弱塩基またはその医薬的に許容される塩または溶媒和物の該剤形からの放出が、所定のｐＨ条件下での前記壊食性コアの壊食により、前記開口部から、また前記壊食性コーティングの壊食から起こることを特徴とする経口用剤形。 （もっと読む）

【課題】 血漿のような生理学的液に相対的に不溶性であり、かつ血漿のような生理学的液中に溶解される時に、一種以上の鎮痛性化合物又は組成物に戻る、血漿のような生理学的液に暴露される前に安定な化合物及び組成物を提供すること。
【解決手段】 製薬的に活性な化合物は、２つの独立に活性な鎮痛性成分を生理学的に不安定なリンカーを通して共有結合させてなる。好適な実施態様は、モルヒネのようなオピオイドをオピオイド又は非オピオイド化合物からなる群より選ぶ少なくとも１つの鎮痛性化合物に生理学的に不安定なリンカーを通して共有結合させてなる。適した共有リンカーを２つの独立に活性な鎮痛性化合物に１つ以上のラクトン、ラクタム、又はスルホンアミド結合を通して共有結合させる。適したリンカーは、内因性カルボキシレート、アミド、及びスルホンアミド成分、並びに前述したラクトン、ラクタム、又はスルホンアミド結合を形成する外因性成分を含む。 （もっと読む）

【課題】IgG定常ドメインまたはそのFcRn（Fc Receptor-neonate）結合性ドメインの修飾によりin vivo半減期が増加した分子の提供。
【解決手段】FcRnに対するIgG定常ドメインまたはそのFcRn結合性フラグメントの親和性を増加させる1以上のアミノ酸修飾を有するIgG定常ドメインまたはそのFcRn結合性部分の存在のために増加したin vivo半減期を有する、IgG、非IgG免疫グロブリン、タンパク質および非タンパク質物質を含めた分子を提供する。増加した半減期を有するそのようなタンパク質および分子は、かかる分子の治療、予防または診断用途において、より少量および／またはより低頻度の投与しか必要としないという利点を有する。 （もっと読む）