【課題】ポリアルキレングリコールポリマ−などの親水性ポリマを、生物活性分子及び表面へ共有結合させた新規なポリアルキレングリコール化合物及びそれらを用いる方法を提供する。
【解決手段】ポリアルキレングリコールポリマ−末端と特定の結合体を含む化合物を単独で、又は、抗ウィルス剤と組み合わせて用いて、多発性硬化症または易感染性ウイルス感染症の治療用の薬物としての使用及び慢性Ｃ型肝炎などのウィルス感染を治療する。 （もっと読む）

【課題】粘着剤層中でのドネペジルの類縁物質の生成が抑制されるドネペジル含有貼付製剤の提供。
【解決手段】支持体の少なくとも片面に設けるドネペジル含有粘着剤層に、アスコルビン酸またはその金属塩もしくはエステル、イソアスコルビン酸またはその金属塩、エチレンジアミン四酢酸またはその金属塩、システイン、アセチルシステイン、２−メルカプトベンズイミダゾール、３（２）−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシアニソール、２，６−ジ−ｔ−ブチル−４−メチルフェノール、テトラキス［３−（３’，５’−ジ−ｔ−ブチル−４’−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸］ペンタエリトリトール、３−メルカプト−１，２−プロパンジオール、酢酸トコフェロール、ルチン、クエルセチン、ヒドロキノン、ヒドロキシメタンスルフィン酸金属塩、メタ重亜硫酸金属塩、亜硫酸金属塩およびチオ硫酸金属塩からなる群より選ばれる１種または２種以上を含む安定化剤を配合する。 （もっと読む）

【課題】オピオイド作動薬とオピオイド拮抗薬とを含む剤形から、乱用者により一般的に使用される単純な抽出方法による、オピオイド拮抗薬からのオピオイド作動薬の分離を防止することのできるタンパリング防止放出制御製剤の提供。
【解決手段】少なくとも１種の疎水性ポリマーおよび少なくとも１種の脂肪アルコールまたは脂肪酸を含む疎水性材料、ならびに治療量のオピオイド作動薬および十分量のオピオイド拮抗薬を含む、均一な放出制御マトリックス製剤を含む放出制御剤形。 （もっと読む）

【課題】 痛みの発生するところだけに十分な局所麻酔効果を及ぼすことができ、且つハンドリング性に優れ、例えば口腔内に用いて、患者が誤飲した場合でも安全性の高い麻酔薬を提供すること。
【解決手段】 可食性でフィルム状の麻酔薬であって、水溶性基剤を含有してなる可食フィルム中に麻酔成分が分散混合されてなる麻酔成分層１０２と、皮膚表面又は粘膜表面に対する粘着性の高い粘着層１０３と、を具備してなり、使用者の皮膚表面又は粘膜表面に接する接触面１１０は、麻酔成分層１０２と粘着層１０３とにより構成されているフィルム状の麻酔薬１０１。 （もっと読む）

【課題】ドネペジル含有貼付製剤中の経時的な変色を抑制すること。
【解決手段】粘着剤とドネペジルとを含む粘着剤層中に、アスコルビン酸またはその金属塩もしくはエステル、イソアスコルビン酸またはその金属塩、エチレンジアミン四酢酸またはその金属塩、２−メルカプトベンズイミダゾール、３（２）−ｔ−ブチル−４−ヒドロキシアニソール、２，６−ジ−ｔ−ブチル−４−メチルフェノール、テトラキス［３−（３’，５’−ジ−ｔ−ブチル−４’−ヒドロキシフェニル）プロピオン酸］ペンタエリトリトール、（±）−α−トコフェロール、酢酸（±）−α−トコフェロール、ルチン、次亜リン酸、メタ重亜硫酸金属塩、およびヒドロキシメタンスルフィン酸金属塩からなる群より選択される少なくとも１種の安定化剤を配合する。 （もっと読む）

【課題】移植医術での器官および細胞の移植における宿主対移植片反応または移植片対宿主反応、または自己免疫疾患を治療するための薬剤調合物の提供。
【解決手段】式


（式中、Ｒ_１およびＲ_２は同一かまたは異なる独立した直鎖状、枝分れ状または環式の飽和または不飽和Ｃ_１〜_２０アルキル基であって、この基は場合によりハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ヒドロキシ基、Ｃ_１〜_４アルコキシ基、ニトロ基またはシアノ基によって置換されていてもよい）で表わされる１種またはそれ以上のジアルキルフマレートよりなる活性成分を含有する薬剤調合物。前記ジアルキルフマレート含有薬剤調合物は、移植医術において使用される通常の調合物および免疫抑制剤、特にシクロスポリンと組合せて使用することもできる。 （もっと読む）

【課題】ホスホジエステラーゼ５（ＰＤＥ５）阻害剤バルデナフィル（｛２−エトキシ−５−［（４−エチル−１−ピペラジニル）スルホニル］フェニル｝−５−メチル−７−プロピルイミダゾ［５,１−ｆ］トリアジン−４（３Ｈ）−オン）を有効成分として含有する制御放出医薬投与剤形の提供。
【解決手段】有効成分の放出を制御する膜、ｐＨ改変物質、及び拡散または侵食を介して有効成分を送達するマトリックス等を含む浸透性医薬物質放出剤形。 （もっと読む）

【課題】精製両親媒性ペプチド組成物およびその使用を提供すること。
【解決手段】１つの局面において、本発明は相補的であり構造的に適合し、そして自己組立によりβ−シート巨視的スカホールドとなる、交互する親水性アミノ酸及び疎水性アミノ酸を有する両親媒性のペプチド鎖を含む組成物である。ペプチド鎖は少なくとも８アミノ酸を含有し、そしてペプチド鎖の少なくとも約７５％、少なくとも約８０％、少なくとも約８５％、少なくとも約９０％、少なくとも約９５％又は少なくとも約９９％が同じ配列を有する。別の局面において、本発明はペプチド鎖を含む水溶液である。溶液は機械的攪拌に対して安定であるヒドロゲルを形成してよい。溶液は注入可能であり得、約４．５〜約８．５の間のｐＨを有し得る。ペプチドは自己組立により溶液中でマトリックスとなってよい。自己組立は機械的攪拌に対して安定である必要はない。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、高い親和性を持ってカッパオピオイド受容体に結合する化合物を提供することである。
【解決手段】カッパオピオイド受容体への機能的な結合アッセイにおいて、顕著な改善を生じるカッパオピオイド受容体アンタゴニスト、および、これらのアンタゴニストの、カッパオピオイド受容体の結合によって改善する疾患状態（例えば、ヘロインまたはコカイン中毒）の治療における使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物の提供。
【解決手段】本発明は、少なくとも１つの生理学的に適合性のキャリア分子に結合した少なくとも１つのＧＨＢ部分を含む組成物を提供する。この組成物は、薬物の取り込みを増強するか、時間遅延様式で有効治療用量を送達するか、または特定の組織を標的化し得る。本発明はまた、ＧＨＢによって改善される病理または状態に苦しむ哺乳動物に対して、前記病理または状態を処置するために効果的な量の前記組成物を投与することを包含する治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 人体表面に薬剤を輸送する装置と方法を提供する。
【解決手段】 本発明の処方は薬剤，処方を固相以下から密着性の柔らかい固相へ変換可能な変換剤，および薬剤および変換剤のビヒクル媒体またはキャリアからなる。薬剤処方はこの人体表面へその固相以下で塗布され，次いで薬剤が人体表面を通って輸送される間に柔らかい固相へ変換される。薬剤の輸送の完了後，柔らかい固形処方は体表面から密着性の固体処方として除去または剥離することができる。薬剤処方は薬剤輸送速度の制御を行い，体表上に汚れた処方残査を残さずに処方を除去することができる。 （もっと読む）

【課題】注射可能な新規な医薬適用を提供する。
【解決手段】非経口投与用で、無菌の気体で形成される泡における薬物の供給は、該泡の直径が減少するにつれ該泡の活性な表面積を指数的に増加させ；分配速度論を変更し；および微粒子化して、その治療効果を増加する。さらに、該泡が注入されると、該薬物を検分することを可能にして、該泡のエコー輝度は超音波検査的なモニターを可能とする。さらに、該薬物の操作性は選択された局所化を指示し、目的外の場所での反応を防ぐことを可能とする。該泡のガレノスの形態は、要求される注射薬物から、現行用いられる医薬形態では得られないより大きな局所での作用での病気の治療に適している。 （もっと読む）

【課題】、医薬剤形、例えばオピオイド鎮痛薬を含む不正改変抵抗性剤形、ならびにその製造方法、使用、および治療方法の提供。
【解決手段】持続放出性固形経口医薬剤形の調製方法であって、（ａ）（１）レオロジー測定に基づいて少なくとも１，０００，０００の概略分子量を有する１種のポリエチレンオキシド、および（２）少なくとも１種の活性薬剤を組み合わせて組成物を形成するステップと、（ｂ）前記組成物を成形して持続放出性マトリックス製剤を形成するステップと、（ｃ）前記持続放出性マトリックス製剤を低くても前記ポリエチレンオキシドの軟化温度である温度に少なくとも約１分間さらす硬化ステップを含む、前記持続放出性マトリックス製剤を硬化するステップとを含む方法。 （もっと読む）

【課題】昆虫または節足動物による刺傷もしくは咬傷、または有毒草もしくは植物との皮膚接触によって生じた知覚過敏症、知覚障害、疼痛、および掻痒に対する新規かつ効果的な局所処置、特に、そのような事例の直後に適用して患者の苦痛を軽減し、さらなる問題を予防することが可能な処置を提供する。
【解決手段】本発明は、昆虫または節足動物による刺傷もしくは咬傷、または有毒草もしくは植物との皮膚接触によって生じた知覚過敏症、知覚障害、疼痛、および掻痒を処置する方法に関する。この方法は、刺傷もしくは咬傷、または有毒草および植物との皮膚接触が生じた直後に治療有効量のアベルメクチン化合物を哺乳動物の患部に局所塗布することを含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、抗認知症薬物を1週間程度の長期間にわたり安定に投与すしうる経皮吸収製剤の提供。
【解決手段】抗認知症治療薬物、アミノ基を有する高分子化合物、多価アルコール脂肪酸エステル、多価アルコール、多価カルボン酸エステル、およびスチレン系高分子化合物を含んでなる薬物含有層を含んでなる、抗認知症薬物の経皮吸収製剤 （もっと読む）

【課題】化合物（Ｉ）の長時間作用を有する薬物投与形態として、少なくとも１週間、より好ましくは２、３又は４週間、さらに好ましくは６週間以上の期間、治療量で化合物（Ｉ）を放出する、持続性注射製剤を提供する。
【解決手段】一次粒子の平均粒子径が１〜５０μｍである７−［４−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−４−イル−ピペラジン−１−イル）ブトキシ］−１Ｈ−キノリン−２−オン又はその塩を有効成分として含む、注射製剤。 （もっと読む）

【課題】サイトカインおよびそのレセプター結合アンタゴニスト、特に非グリコシル化インターフェロン−β、のポリマー結合体の合成のための方法を提供する。
【解決手段】水溶性ポリマー（例えば、ポリ（エチレングリコール）およびその誘導体）の生物活性成分（特に、レセプター結合タンパク質（特に、サイトカインのような治療用もしくは診断用生物活性成分））との結合体の調製のための方法を提供し、このようなサイトカインとしては、インターフェロン−β、そしてより具体的には、インターフェロン−β−１ｂが挙げられる。生成された結合体および組成物は、サイトカインのレセプター結合ドメインを避けることを目的としない伝統的なポリマーカップリング法によって生成されたものと比較して、高レベルの生物学的効力を保持する。 （もっと読む）

【課題】気分障害及び同様の障害を処置する際に使用するために所望の性質を有する、神経刺激性ステロイドの３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オン又はその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の医薬組成物の提供。
【解決手段】親水性マトリックス錠剤、カプセル化された溶融押出し多粒子剤、疎水性マトリックス錠剤、溶融押出し顆粒又は制御型ビーズの形態である３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オンを含む医薬組成物。この医薬組成物は３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オンの持続した治療的血漿中レベルをもたらす。 （もっと読む）

【課題】オピオイド鎮痛薬を含む不正改変抵抗性剤形、ならびにその製造方法、使用、および治療方法の提供。
【解決手段】持続放出性マトリックス製剤を含む錠剤または多粒子形態の持続放出性固形経口医薬剤形を対象とし、該錠剤または個別多粒子は、破壊されず少なくとも平坦化することができ、平坦化前の錠剤または個別多粒子の厚さの約６０％以下に相当する平坦化後の錠剤または個別多粒子の厚さを特徴とし、前記平坦化錠剤または平坦化多粒子は、３７℃の酵素不含模擬胃液（ＳＧＦ）９００ｍＬ中、１００ｒｐｍのＵＳＰ装置１（バスケット）中で測定された場合に、非平坦化対照錠剤または非平坦化対照多粒子の対応するインビトロ溶出速度から約２０％の限度を超えては逸脱しない０．５時間の溶出で放出される活性薬剤のパーセント量を特徴とするインビトロ溶出速度をもたらす財形。 （もっと読む）

【課題】ＡＤＨＤ及び行為障害の両方を罹患する児童に特に有用なグアンファシンの副作用を低減する組成物及び剤形の提供。
【解決手段】１個の錠剤のような単回投与形態で、１日１回投与の治療計画で有効であり、また、例えば患者が容易に飲み込むことができる、経口投与で許容することができるのに十分小さいサイズを有する剤形。該剤形は、良好な製造可能性、拡張可能性及びロバストネスも有する。 （もっと読む）