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経口投与用の低分子干渉リボ核酸(siRNA)
【課題】 少なくとも15ヌクレオチドにわたって互いに相補的である2本の別個のRNA鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸(siRNA)であって、ここで各鎖は49ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも1本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するsiRNAを提供すること。
【解決手段】 少なくとも15ヌクレオチドにわたって互いに相補的である2本の別個のRNA鎖を含む経口投与用の低分子干渉リボ核酸(siRNA)であって、ここで各鎖は49ヌクレオチド以下であり、そしてここでその鎖の少なくとも1本は少なくとも一つの化学的修飾を含有するsiRNAは、血管形成障害を処置するために使用することができること見いだした。
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ジアルキルフマレート含有薬剤調合物
【課題】移植医術での器官および細胞の移植における宿主対移植片反応または移植片対宿主反応、または自己免疫疾患を治療するための薬剤調合物の提供。
【解決手段】式
(式中、R1およびR2は同一かまたは異なる独立した直鎖状、枝分れ状または環式の飽和または不飽和C1〜20アルキル基であって、この基は場合によりハロゲン(Cl、F、I、Br)、ヒドロキシ基、C1〜4アルコキシ基、ニトロ基またはシアノ基によって置換されていてもよい)で表わされる1種またはそれ以上のジアルキルフマレートよりなる活性成分を含有する薬剤調合物。前記ジアルキルフマレート含有薬剤調合物は、移植医術において使用される通常の調合物および免疫抑制剤、特にシクロスポリンと組合せて使用することもできる。
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免疫性障害の処置のための組合せ治療
【課題】自己免疫疾患などの免疫性障害の処置のための改善された方法および組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、自己免疫障害などの免疫性障害を処置するための改善された組成物および方法を提供する。特に、本発明は、Th17細胞の発達または維持を阻害する作用物質との組合せ治療を提供する。本発明はさらに、IL−23のアンタゴニストならびに1つまたは複数の炎症促進性サイトカイン、たとえばIL−17A、IL−17F、IL−1β、およびTNF−αのアンタゴニストを含む、自己免疫疾患などの免疫性障害を処置するための組成物を提供する。
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殺菌用水溶液、アルコール殺菌液及びそれらの製造方法
【課題】ウイルス等有害な微生物を減少或いは殺菌しながら、特定の有効な微生物の増殖に貢献するイオン化必須ミネラル成分含有する殺菌用水溶液、アルコール殺菌液及びそれらの製造方法を提供する。
【解決手段】溶液としての水と、白金を陰極及び陽極として、硫酸を電気分解処理した電気分解処理硫酸液と、必須ミネラル16種類の内、少なくとも一種の元素を含む無機物ミネラルがイオン化したミネラル溶解物とを含む殺菌用水溶液である。
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炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物
【課題】炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物の提供。
【解決手段】本発明は、少なくとも1つの生理学的に適合性のキャリア分子に結合した少なくとも1つのGHB部分を含む組成物を提供する。この組成物は、薬物の取り込みを増強するか、時間遅延様式で有効治療用量を送達するか、または特定の組織を標的化し得る。本発明はまた、GHBによって改善される病理または状態に苦しむ哺乳動物に対して、前記病理または状態を処置するために効果的な量の前記組成物を投与することを包含する治療方法を提供する。
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昆虫による刺傷、または有毒草もしくは有毒植物との皮膚接触により生じた知覚過敏症、知覚障害、疼痛、および掻痒を処置する方法
【課題】昆虫または節足動物による刺傷もしくは咬傷、または有毒草もしくは植物との皮膚接触によって生じた知覚過敏症、知覚障害、疼痛、および掻痒に対する新規かつ効果的な局所処置、特に、そのような事例の直後に適用して患者の苦痛を軽減し、さらなる問題を予防することが可能な処置を提供する。
【解決手段】本発明は、昆虫または節足動物による刺傷もしくは咬傷、または有毒草もしくは植物との皮膚接触によって生じた知覚過敏症、知覚障害、疼痛、および掻痒を処置する方法に関する。この方法は、刺傷もしくは咬傷、または有毒草および植物との皮膚接触が生じた直後に治療有効量のアベルメクチン化合物を哺乳動物の患部に局所塗布することを含む。
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pH応答性リポソーム
【課題】pHに応答して内容物を放出でき、ひいては細胞の細胞質へ目的物質を効率的に送達できるリポソームを提供することを課題とする。
【解決手段】少なくとも1つのカルボキシル基を有するカルボキシル基含有多糖由来部分と疎水性部分とを有するpH応答性物質をリポソーム膜に保持してなることを特徴とするpH応答性リポソームにより、上記の課題を解決する。
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局所適用可能な薬剤学的製剤
【課題】局所適用可能な薬剤学的製剤を製造する方法及び皮膚の障害を処置するための使用の提供。
【解決手段】ロフルミラスト、ロフルミラストの塩、ロフルミラストのピリジン残基のN−オキシド又はその塩からなっている群から選択される化合物を活性薬剤学的成分とし、付形剤の1つがポリエチレングリコール、特にポリエチレングリコール400である半固体の局所的薬剤学的製剤。
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タンパク質を含み、そして高濃度のタンパク質で注射性能を示すミクロスフェア
【課題】タンパク質を含み、そして高濃度のタンパク質で注射性能を示すミクロスフェアの提供。
【解決手段】本発明は、実質的に非晶質のタンパク質微粒子の懸濁物を含有する微粒子の組成物に関し、この組成物は、1mlのこの組成物につき少なくとも約50mgのこのタンパク質の濃度を提供し、そしてこのタンパク質は、少なくとも約25,000ダルトンの分子量を有する。生産方法に従って、この活性な因子は、溶解した相分離増強剤(PSEA)を含む水性溶媒または水混和性溶媒中に溶解されて、単一の液相中に溶液を形成する。この溶液は、液相−固相分離に供されて、実質的に非晶質であるか、または非結晶質であり、そして細いゲージの針を通して高濃度で注射可能である小さい球状を形成する活性な因子を生じる。本発明は、より高い分子量のタンパク質についての特別な用途を有する。
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薬剤徐放部材および医療機器
【課題】長期間の薬剤徐放を可能とし、且つ使用開始直後の過剰な薬剤放出を避けることが可能であり、薬剤徐放部材、および体内に長期間留置されても、炎症反応や線維化等を起こしにくい医療機器を提供する。
【解決手段】薬剤徐放部材1は、生体適合性基材2と、薬剤3とが混合されて形成された第一層10と、生体適合性基材2と薬剤3とが混合されて形成され、薬剤3の密度が第一層10よりも低い第二層20とを、備える構成とする。
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ポリフェノール組成物の製造方法
【課題】難水溶性ポリフェノールの含有量が高く、かつ水への溶解性に優れるポリフェノール組成物を効率的に製造する方法の提供。
【解決手段】次の工程(1)及び(2):
(1)水性媒体の存在下、難水溶性ポリフェノール(A)を100〜180℃で加熱処理する工程、
(2)加熱処理後600分以内に処理液を噴霧乾燥又は凍結乾燥する工程、
を含み、
前記加熱処理を、難水溶性ポリフェノール(A)と可溶化剤(B)の合計に対する可溶化剤(B)の質量比[(B)/((A)+(B))]が0.1未満である条件で行う、ポリフェノール組成物の製造方法。
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自己免疫障害の食事管理のための方法および組成物
【課題】自己免疫障害の食事管理のための方法および組成物の提供。
【解決手段】乳酸菌(特にバチルス属の乳酸産生菌)を含む組成物を経口投与し、サイトカインの下方制御によって、および胃腸管中の病原性または有害性の微生物を抑制することによって、消化器関連の免疫障害を治療する。乳酸菌は例えばバチルス・コアグランスハンマー株の芽胞および/または栄養細胞の形態で提供される。該組成物は微生物に由来しない抗真菌剤をさらに含有することができる。
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ヒドロキシアルキルデンプンとG−CSFの複合体
【課題】ヒドロキシアルキルデンプンと顆粒球コロニー刺激因子タンパク質の複合体の提供。
【解決手段】ヒドロキシアルキルデンプンまたはヒドロキシアルキルデンプンの誘導体と顆粒球コロニー刺激因子タンパク質(G−CSF)との間の共有結合によって形成された複合体。該複合体は該ヒドロキシアルキルデンプンのアルデヒド基等と該タンパク質のアミノ基等とのスペーサーを介しての結合反応により製造され、また造血機能または免疫機能の低下、重篤な慢性の好中球減少症または白血病の疾患の治療に有効。
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免疫複合体製剤
【課題】粒子および/または凝集体が実質的に存在しない免疫複合体製剤の提供。
【解決手段】免疫複合体とショ糖、ポリソルベート20、ポリソルベート80、シクロデキストリン、ブドウ糖、グリセロール、ポリエチレングリコール、マンニトール、塩化ナトリウム、およびアミノ酸、から選択される賦形剤を包含し、pH4.5から7.6を有する緩衝化水溶液である、粒子が実質的に存在しない免疫複合体製剤。免疫複合体とヒスチジン、ショ糖、グリシン、および塩化ナトリウムから成る群より選択される賦形剤を包含し、pH4.5から7.6を有する緩衝化水溶液である、実質的に凝集体を含まない免疫複合体製剤、免疫複合体製剤。粒子および凝集体の双方とも実質的に存在しない、免疫複合体製剤。
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真核細胞のトランスフェクションのための新規試薬
【課題】真核細胞中へ高分子の改良された輸送のための組成物および方法を提供する。
【解決手段】非エンベロープウイルスの融合タンパク質からの融合誘導ペプチドは、トランスフェクション剤、例えばカチオン性脂質、ポリカチオン性ポリマー、例えばPEIおよびデンドリマーにより媒介される真核細胞のトランスフェクションの効率を高める。これらの融合誘導ペプチドは、真核細胞中へ高分子、例えば核酸を効率的に輸送するトランスフェクション複合体の一部として用いられる。様々な細胞および組織中へ高分子、例えば核酸、タンパク質、およびペプチドの導入のために用いられる新規カチオン性脂質およびカチオン性脂質の組成物も提供される。トランスフェクション複合体を製造するために、前記脂質は単独でまたは他の脂質と組み合わせて、および/または融合誘導ペプチドと組み合わせて用いられる。
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先天性免疫応答及び自己免疫疾患の阻害法及び阻害用組成物
【課題】不所望な免疫活性化、例えば先天性免疫応答の不所望な活性化を制御すること。
【解決手段】免疫調節ポリペプチド及び当該免疫調節ポリヌクレオチドを用いて個体を免疫調節する方法を提供することによる。
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機能性成分の送達
【課題】果物又は植物性原料のすべての必須栄養素を含む、安定性、生物学的利用能及び混和性が向上した主要組成物の提供、および同組成物を形成する方法並びに食料品中、栄養補助食品中、化粧用製剤中又は医薬製剤中に、該主要組成物を含む経口組成物の提供。
【解決手段】乳液又は乳タンパク質を含む担体中で、果物、野菜及び/又は植物性原料の全体から不溶性繊維を除いたうちの、親油性及び親水性の必須生物活性成分を少なくとも含む、混和性の主要組成物を調整する。
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コドラッグのコントロールデリバリ用ポリマー性ゲルシステム
【課題】医薬的活性化合物を必要な生物学的組織へ放出する、注入可能、インプラント可能、挿入可能又は適用可能な改良されたドラッグデリバリ組成物を提供する。
【解決手段】コドラッグ、又は医薬的に許容できるそれらの塩若しくはプロドラッグを、ヒドロゲル形成化合物との混合物として含有する医薬組成物であり、コドラッグは
(a)少なくとも2の構成成分(それぞれの成分は生物学的活性化合物又はそれらのプロドラッグの残基であり、第一構成成分及び第二構成成分を含有する。)、並びに
(b)少なくとも2の構成成分に共有結合してコドラッグを形成する結合を含有し、
上記結合は生理的条件下で開裂して構成成分を再生する医薬組成物。
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変えられた空間構造を備えるインターフェロン及びその応用
【解決課題】
本発明は幾つかの天然α−インターフェロンの保存的アミノ酸の構造に基づいて、人工的に設計、構築された新たな高率複合インターフェロン(rSIFN-co)に関わる。
【解決手段】
rSIFN-coのアミノ酸配列に基づいて、大腸菌の優先コドンを用いて、rSIFN-co全長のアミノ酸残基をコードするcDNAを設計、合成した。該DNA断片を二つの方向にシーケンスを測定し、その全長501bpのコドン配列とTAA終止コドン配列は有効であり、理論設計と一致した。後続の分析において、該遺伝子による発現されたrSIFN-co組換えタンパクに対してアミノ酸組成とN-末端の配列分析も予測の結果と一致した。また、rSIFN-coは有効な抗肝炎薬物であることが証明され、十分に高い純度のrSIFN-coタンパクを獲得するために、高率且つ安定的にrSIFN-coタンパクを発現させる大腸菌の組み換え菌株を得た。
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新規のシクロスポリン類似体のマイクロエマルションプレコンセントレート
【課題】毒性が低く、高度のバイオアベイラビリティを保持し、他の薬剤と共に投与する必要のないシクロスポリン製剤を提供することを、本発明の課題とする。
【解決手段】シクロスポリンAに構造的に類似しているシクロスポリン類似体、特にシクロスポリンAに構造的に類似しているシクロスポリン類似体の異性体混合物を含む製剤を提供することによって、上記課題が解決された。これらの製剤は、安定なマイクロエマルションプレコンセントレートを形成し、すぐれた薬剤バイオアベイラビリティを提供し、及び/又はシクロスポリンAの投与に関連する1種類以上の副作用を軽減することができる。これらの製剤の使用方法及び調製方法も開示される。
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