【課題】薬剤投与のための、式（Ｉ）で示されるテトラサイクリンの金属錯体の固体投与形の提供。（式（Ｉ）において、Ｒ_１＝Ｃｌ、Ｎ（ＣＨ_３）_２又はＨ；Ｒ_２＝ＣＨ_３、Ｈ又はＣＨ_２＝；Ｒ_３＝ＣＨ_３、Ｈ、ＯＨ又は存在せず；及びＲ_４＝ＯＨ又はＨである、但し、Ｒ_２がＣＨ_３であり、Ｒ_３がＨである場合には、Ｒ_４はＯＨではない。）


【解決手段】カルシウム錯体、マグネシウム錯体、ナトリウム錯体、亜鉛錯体、アルミニウム錯体等から成る群から選択される金属錯体の固体投与形。 （もっと読む）

【課題】生物学的に活性なタンパク質の半減期を変更する。
【解決手段】2〜約500単位の反復ペプチド・モチーフを含むポリペプチドにペプチド結合を介して結びついた生物学的に活性なポリペプチドを含み、非複合型の生物学的に活性なポリペプチド又はタンパク質の固有の半減期と比較して改善された血漿中半減期を示す。生物学的に活性なポリペプチドは、サイトカイン（例えば、顆粒球コロニー刺激因子（G-CSF））などである。また、主成分としてGly、Asn、及びGlnから選択される1種類のアミノ酸2残基以上、並びに副次成分としてAla、Ser、Thr、Asp、Gln、Glu、His、及びAsnから選択される1種類のアミノ酸1残基以上が、上記アミノ酸が主成分及び副次成分の中に存在しないという条件で含まれる、 （もっと読む）

【課題】一つまたは複数のタンパク質キナーゼC同位酵素の活性を調節するペプチドの薬学的製剤の提供。
【解決手段】標的細胞への輸送を容易にするため担体部分（輸送ペプチド）に結合された調節ペプチド。輸送ペプチドはペプチドを含むポリアルギニン、HIV-tatペプチド等である。典型的には、薬学的製剤の好適な態様は、抗凝集剤、及び、一つまたは複数の賦形剤をさらに含有する。調節ペプチドを含有する薬学的製剤は、活性薬学的成分の扱い、製剤製造、安定性、濃度及び使用の容易さにおいて、利点を示す。 （もっと読む）

【課題】ロチゴチンの分解生成物の生成を抑制し得るロチゴチン含有経皮吸収型貼付剤を提供する。
【解決手段】支持体、薬物含有層および剥離ライナーからなる経皮吸収型貼付剤において、該薬物含有層にゴム系粘着剤と、治療又は予防に有効な量のロチゴチン、さらにロチゴチンの分解生成物の生成抑制剤を含有する経皮吸収型貼付剤。 （もっと読む）

【課題】標的薬物送達で使用するための組成物および方法の提供。
【解決手段】（ａ）受容体結合部分と、（ｂ）多価リンカーと、（ｃ）２つ以上の薬物、あるいはその類似体または誘導体とを含み、受容体結合部分は多価リンカーに共有結合され、２つ以上の薬物、あるいはその類似体または誘導体が、多価リンカーに共有結合され、多価リンカーが、スペーサーリンカー、放出型リンカー、およびヘテロ原子リンカー、ならびにその組合せから成る群より選択される１つ以上の構成要素を含む、受容体結合薬物送達結合体。 （もっと読む）

【課題】ＩＦＮ−βタンパク質の溶解度を改善し、凝集形成に対しＩＦＮ−βタンパク質を安定化し、それによってその医薬的有用性を向上する、生理学的に適合した安定剤を含有する、さらなるＩＦＮ−β医薬組成物
【解決手段】安定化されたＨＳＡ非含有薬学的組成物であって、該組成物は以下：
低イオン強度処方物中に可溶化された、実質的に単量体のインターフェロン−β（ＩＦＮ−β）またはその生物学的に活性な改変体、
を含み、ここで、該低イオン強度処方物は、該組成物のｐＨを、特定のｐＨの±０．５単位内に維持するのに十分な量の緩衝液を含む溶液であり、ここで、該特定のｐＨは、約３．０〜約５．０であり、該処方物は、約６０ｍＭよりも高くないイオン強度を有する、
薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】治療用ポリエステルおよびポリアミドの提供。
【解決手段】加水分解で生体活性化合物に分解する重合体（すなわち、ポリエステル、ポリアミドおよびポリチオエステルまたはそれらの混合物）が提供されている。これらの重合体を生成する方法、それらの重合体を調製するのに有用な中間体、およびこれらの重合体を使用して宿主に生体活性化合物を送達する方法もまた、提供されている。骨格を含む重合体であって、ここで、上記骨格は、エステル結合、チオエステル結合またはアミド結合を含み、ここで、上記骨格は、該重合体を加水分解すると生体活性化合物を生じる１個またはそれ以上の基を含有する。 （もっと読む）

【課題】延長されたｉｎ ｖｉｖｏ半減期を有する第ＶＩＩａ因子−（ポリ）シアル酸結合体を提供すること。
【解決手段】本発明は、血漿または組換え第ＶＩＩａ因子（ＦＶＩＩａ）またはその生物学的に活性な誘導体、１〜４のシアル酸ユニットからなる鎖に結合される前記ＦＶＩＩａまたはその前記生物学的に活性な誘導体を含むタンパク質性コンストラクトを提供する。ここで、タンパク質性コンストラクトのｉｎ ｖｉｖｏ半減期は、１〜４のシアル酸ユニットからなる鎖が欠けているＦＶＩＩａまたはその誘導体と比較すると、哺乳類（特にヒト）の血中で実質的に延びている。 （もっと読む）

【課題】関節リウマチの検出及び治療のための、フィブロネクチンのエキストラドメイン-A（ED-A）アイソフォームに結合する結合メンバーを提供する。
【解決手段】フィブロネクチンのエキストラドメイン-A(ED-A)アイソフォームに結合する抗体。ペプチドリンカーによって、IL-10にコンジュゲートされている、前記抗体。関節リウマチを患う患者を治療するための医薬の製造における、前記抗体の使用。 （もっと読む）

【課題】粒径が小さく、かつ粒度分布が狭い薬剤多量体微粒子およびその薬剤多量体微粒子の製造方法を提供する。
【解決手段】水混和性の有機溶媒に下記一般式（I）で表わされる化合物を溶解させた溶液を水に注入して得たことを特徴とする、薬剤二量体微粒子の製造方法。


（式中、Dは、抗がん剤を示し、Lは、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル等を示し、Rは、−C(=O)-、−C(=O)O-、−C(=O)NR1-、−C(=O)OC(=O)-、−C(=O)OC(=O)O-、-O-、−NHR1-、−S(=O)-、−SO2-、−SO(NR1)-、−SO2NR1、−P(=O)(OR1)O-、−P(=O)(NR)O-およびアルキレンからなるグループから選択されたものを示し、R1は、水素、アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル又は置換されていてもよいアリールを示す。） （もっと読む）

【課題】血液および尿を含む体液中の尿酸レベルの上昇を低下させるための安全で有効な代替手段を提供する。
【解決手段】単離された組換え四量体哺乳動物ウリカーゼであって、該ウリカーゼは実質的に四量体形態で存在し、該ウリカーゼの１０％未満が非四量体の凝集体形態であり、該ウリカーゼはキメラである、ウリカーゼを提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、容易且つ効率よく製造方法が可能であり、遺伝子の発現を抑制可能な新たな核酸分子の提供を目的とする。
【解決手段】 標的遺伝子の発現を抑制する発現抑制配列を含む一本鎖核酸分子であって、領域（Ｘ）、リンカー領域（Ｌｘ）および領域（Ｘｃ）を含み、前記領域（Ｘｃ）と前記領域（Ｘｃ）との間に、前記リンカー領域（Ｌｘ）が連結され、前記領域（Ｘｃ）が、前記領域（Ｘ）と相補的であり、前記領域（Ｘ）および前記領域（Ｘｃ）の少なくとも一方が、前記発現抑制配列を含み、前記リンカー領域（Ｌｘ）が、ピロリジン骨格およびピペリジン骨格の少なくとも一方を含む非ヌクレオチド構造を有することを特徴とする分子とする。この一本鎖核酸分子によれば、前記標的遺伝子の発現を抑制できる。 （もっと読む）

【課題】抗血管形成活性を保有する新規化合物として、血管内皮細胞成長因子（ＶＥＧＦ）と結合するペプチドおよびこれらのペプチドを取り込んだ巨大分子の提供。
【解決手段】異常な血管形成に関連する障害を治療するための、単独でおよび他の抗血管形成分子と共に、抗体とコンジュゲートしたＶＥＧＦペプチド。 （もっと読む）

【課題】血小板凝集抑制作用を有する、下記一般式（Ｉ）の化合物又はその薬理上許容される塩を含有する、貯蔵安定性の改善された医薬組成物の提供。
【解決手段】（Ａ）下記一般式（Ｉ）


を有する化合物又はその薬理上許容される塩及び（Ｂ）融点４０〜１５０℃の硬化油、植物性若しくは動物性油脂、高級アルコール、高級脂肪酸、グリセリン脂肪酸エステル及びショ糖脂肪酸エステルから選ばれる１種又は２種以上のワックス状物質を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】服用後に胃内部に滞留し、胃内部に確実に薬物を放出することができる固形製剤を提供すること。
【解決手段】固形製剤１は、一対の可食性フィルム１０と、当該一対の可食性フィルム１０の周縁部を接合して形成した空間部２０と、当該空間部２０内に収容された薬物含有部３０とを有している。また、空間部２０内部の体積に対する薬物含有部３０の体積比は、０．５〜０．９５である。空間部２０中には、不活性ガスが充填されている。また、空間部の形状は、略球状である。また、可食性フィルム１０は、付着防止層１１と、ゲル形成層１２と、接着層１３とを有している。 （もっと読む）

【課題】標的細胞にのみに対し薬剤を標的特異的に送達する組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明の方法および組成物は、特定の免疫系成分の同時または連続的標的化を通して、免疫応答を増強し、そしてワクチンの効力を増加することに関する。特定の免疫系成分（例えば、マクロファージ、樹状細胞、Ｂ細胞およびＴ細胞）は、成分特異的免疫刺激因子によって個々に活性化される。１つのこのような成分特異的免疫刺激因子は、抗原特異的、種特異的モノクローナル抗体である。本発明はまた、血液由来免疫細胞（例えば、マクロファージおよびリンパ球）のインビトロ変換に依存する、抗原特異的、種特異的モノクローナル抗体のインビトロ産生のための方法に関する。ワクチンの効力は、成分特異的免疫刺激因子および他の要素（例えば、抗原またはキャリア粒子、例えば、コロイド法（例えば、金））を含む組成物の投与によって増強される。 （もっと読む）

【課題】薬物と化学的に共役する細胞結合剤を含み、十分に高い純度及び安定性を有する複合体の調製方法を提供する。
【解決手段】細胞結合剤−細胞毒性剤複合体、好ましくは抗体−メイタンシノイド複合体の調製方法であって、細胞結合剤にリンカーを共有結合させ、精製工程を経て、リンカーが結合した細胞結合剤を含む第一混合物を調製すること、前記第一混合物と細胞毒性剤とを複合化させ、精製工程を経て、リンカーを介し細胞毒性剤と化学的に共役した細胞結合剤を含む第二混合物を調製すること、を含む前記調製方法。 （もっと読む）

【課題】哺乳類の歯エナメルを再石灰化するための口腔輸送システム（例えば菓子類及びチューインガム組成物）及び方法を提供する。
【解決手段】本発明の口腔輸送システムは、（ａ）カゼインリンペプチド−リン酸カルシウムと、（ｂ）該（ａ）成分とは別の、カルシウム塩及びリン酸塩とを含有し、前記カルシウム塩は、塩化カルシウム、乳酸カルシウム、硫酸カルシウム等から選択され、前記リン酸塩は、中性、一塩基及び、二塩基性のリン酸塩からなる群から選択され、前記口腔輸送システムはシュガー入りチューインガム又は菓子組成物であり、前記（ａ）成分は、前記カルシウム塩及び前記リン酸塩よりも少ない量であり、前記口腔輸送システムに対して０．１重量％〜０．５重量％含有し、前記カルシウム塩は前記口腔輸送システムに対して１．５重量％〜３重量％含有し、前記リン酸塩は前記口腔輸送システムに対して１．２重量％〜１．８重量％含有する。 （もっと読む）

【課題】患者において肝炎を引き起こすウイルスを不活化するための方法の提供。
【解決手段】（ａ）当該ウイルスを不活化するのに有効な量の改変型二本鎖ＲＮＡ・（ｄｓＲＮＡ）または改変型短鎖干渉ＲＮＡ・（ｓｉＲＮＡ）を当該患者に投与する工程；および（ｂ）コレステロール低下薬を当該患者に投与する工程；を包含する方法。該コレステロール低下薬としては、スタチン、レジン、ニコチン酸、ゲムフィブロジル、またはクロフィブレートであることが好ましい。該ｄｓＲＮＡまたはｓｉＲＮＡは、コレステロールに連結されていることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】PEG-インターフェロンアルファ接合体の配合物を提供する。
【解決手段】本発明は、PEG-インターフェロンアルファ接合体の新規凍結乾燥および安定化配合物、ならびにそれらの調製方法に関する。本願発明により報告されるPEG-インターフェロンアルファ接合体の新規配合物は、凍結乾燥サイクルの必要がより小さく、より費用競争力が高い。 （もっと読む）