【課題】治療用ポリエステルおよびポリアミドの提供。
【解決手段】加水分解で生体活性化合物に分解する重合体（すなわち、ポリエステル、ポリアミドおよびポリチオエステルまたはそれらの混合物）が提供されている。これらの重合体を生成する方法、それらの重合体を調製するのに有用な中間体、およびこれらの重合体を使用して宿主に生体活性化合物を送達する方法もまた、提供されている。骨格を含む重合体であって、ここで、上記骨格は、エステル結合、チオエステル結合またはアミド結合を含み、ここで、上記骨格は、該重合体を加水分解すると生体活性化合物を生じる１個またはそれ以上の基を含有する。 （もっと読む）

【課題】シュードモナス由来のＰＡ−ＩＬレクチン、ＰＡ−ＩＩＬレクチンまたは両方のレクチンのグリコミメティック阻害剤の提供。
【解決手段】シュードモナス細菌に関連する組成物および方法が提供される。当該組成物および方法は、シュードモナス細菌への感染症が関与する医学的症状の診断および治療に用いられ得る。このような感染症には、嚢胞性線維症を有する患者の肺における緑膿菌が挙げられる。本方法で有用な化合物は、治療剤と組み合わせて用いられ得るか、または治療剤に結合され得る。シュードモナス細菌は、コロニー形成のブロッキング、病原性因子の阻害、増殖の抑止または殺菌により阻害され得る。 （もっと読む）

【課題】標的細胞の機能に特異的に作用することができる医療用薬剤を提供する。
【解決手段】標的細胞に特異的に取り込まれる細胞取込物質に、標的細胞の機能に作用する作用物質を結合させた医療用薬剤である。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキシ、アミノ、カルボキシまたはアシル化誘導体を有する医薬品または薬剤に結合したアミノ酸を含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】プロドラッグは、その元となる薬剤と同一の有用性を有するが、より高い治療特性を有する。有用な薬剤または医薬は、その中に、薬剤がアミノ酸と反応して共有結合を形成するようにする官能基を含んでいる。薬剤に存在する官能基の例としては、ＮＨ２、ＯＨ、ＣＯＯＨまたはエステル、アミド等のそれらの酸誘導体が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物の提供。
【解決手段】本発明は、少なくとも１つの生理学的に適合性のキャリア分子に結合した少なくとも１つのＧＨＢ部分を含む組成物を提供する。この組成物は、薬物の取り込みを増強するか、時間遅延様式で有効治療用量を送達するか、または特定の組織を標的化し得る。本発明はまた、ＧＨＢによって改善される病理または状態に苦しむ哺乳動物に対して、前記病理または状態を処置するために効果的な量の前記組成物を投与することを包含する治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、ロキソプロフェンを配合した外用剤のｐＨを酸及び／又は酸性物質により低下させた際に、析出あるいは沈殿の生成を防止することを課題とする。
【解決手段】
特定の界面活性剤、詳しくはポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０を配合することにより、析出あるいは沈殿の生成を防止可能となった。 （もっと読む）

【課題】医薬的活性化合物を必要な生物学的組織へ放出する、注入可能、インプラント可能、挿入可能又は適用可能な改良されたドラッグデリバリ組成物を提供する。
【解決手段】コドラッグ、又は医薬的に許容できるそれらの塩若しくはプロドラッグを、ヒドロゲル形成化合物との混合物として含有する医薬組成物であり、コドラッグは
（ａ）少なくとも２の構成成分（それぞれの成分は生物学的活性化合物又はそれらのプロドラッグの残基であり、第一構成成分及び第二構成成分を含有する。）、並びに
（ｂ）少なくとも２の構成成分に共有結合してコドラッグを形成する結合を含有し、
上記結合は生理的条件下で開裂して構成成分を再生する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】カンデサルタンシレキセチルの温度安定性、湿度安定性、及び光安定性の全てが向上し、よって、環境安定性に優れるカンデサルタンシレキセチルを安定化した組成物及びその製造方法の提供。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチルと、マンニトール及び乳糖の少なくともいずれかの糖類とを含有し、前記カンデサルタンシレキセチルと前記糖類との混合物を、水及び含水有機溶媒のいずれかで練合して湿潤粉体とし、圧縮成型してなる組成物である。前記組成物が更に結合剤を含む態様などが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ペプチド、タンパク質、天然産物又は合成化学化合物などの生物学的に活性な物質のアミノ基に対する一時的結合が可能な高分子カスケードプロドラッグリンカー試薬の提供。
【解決手段】以下の式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）の構造を有する高分子カスケードプロドラッグリンカー試薬。


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【課題】複合生物学的分子、ポリエチレングリコールのようなポリマーの化学的に官能化された誘導体、それらの調製された化合物を提供する。
【解決手段】


Ｘ及びＸ’のうち一方はポリマーを表し、他方は水素原子を表し；Ｑは、連結基を表し；Ｗは、電子求引部分を表し；Ｚ^１及びＺ^２の各々は、生物学的分子に由来する基を表し、Ａ及びＢに２つの求核部分を介して連結される生物学的分子に由来する基を表し；Ａは、Ｃ_１−５アルキレン又はアルケニレン鎖であり；Ｂは、結合又はＣ_１−４アルキレン又はアルケニレン鎖である、一般式（Ｉ）の新規な生物学的活性化合物が、適当なポリマーを適当な生物学的活性分子に求核基を介して結合することにより、処方される。 （もっと読む）

【課題】放射線療法単独かまたはそれと他の治療との組み合わせによって誘発された腸炎を回復させるかおよび／または処置する新たな方法を提供すること
。
【解決手段】この方法は、例えば、結腸直腸癌、虫垂癌、肛門癌、または小腸癌を含む胃腸悪性腫瘍；前立腺癌、膀胱癌、精巣癌、または陰茎癌を含む泌尿生殖器悪性腫瘍；子宮頸癌、子宮内膜癌、卵巣癌、膣癌、または外陰部の癌を含む婦人科悪性腫瘍；あるいは、骨盤構造が関与する骨原性悪性腫瘍および他の肉腫性悪性腫瘍の処置のための方法であり、治療有効量のバルサラジドを放射性誘発性腸炎の処置が必要な患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】細胞毒性のある薬剤メイタンシノイドを、選択された細胞集団を標的として向かわせるための方法の提供。
【解決手段】選択された細胞集団を含有すると推測される細胞集団または組織を、下式のメイタンシノイド複合体と接触させることを含み、ここで１つまたはそれより多くのメイタンシノイドは、非開裂リンカーを介して細胞結合物質に共有結合で連結され、そして当該細胞結合物質が選択された細胞集団の細胞に結合する方法。


［式中、ｎは３〜２４の整数、Ｅはカルボニル基と共に活性なエステル、例えばＮ−ヒドロキシスクシンイミジルエステル、Ｎ−ヒドロキシフタルイミジルエステル等である。］ （もっと読む）

【課題】治療的に有効な乱用抵抗性のアンフェタミン剤形あるいは徐放性および持続的な治療効果を提供するアンフェタミン剤形を提供すること。
【解決手段】本発明は、アンフェタミンに共有結合している化学的部分を含む化合物、組成物およびそれらの使用法を記載する。これらの化合物および組成物は、アンフェタミンの乱用および過量の減少または防止に有用である。これらの化合物および組成物は、注意力欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、ＡＤＤ、睡眠発作および肥満などの一定の障害に対する乱用抵抗性の代替治療の提供において特に使用される。アンフェタミンの経口生物学的利用能は、治療的に有用な用量において維持される。高用量では生物学的利用能は大きく減少し、そのため経口乱用傾向を低下させる方法が提供される。さらに、本発明の化合物および組成物は、静脈内投与または鼻腔内投与などの非経口経路によるアンフェタミンの生物学的利用能を低下させて、さらにそれらの乱用傾向を制限する。 （もっと読む）

【課題】立体構造に感受性を示す抗体をもたらし、特異性が高く、有効な抗体を引き起こす新しい組成物の提供。
【解決手段】抗原ペプチドまたはその活性断片を含み、かつ抗原ペプチドまたはその活性断片が抗原性を増強するために修飾された、超分子抗原性コンストラクトを含む組成物。該抗原ペプチドまたはその活性断片は、ポリエチレングリコールまたは修飾型ポリエチレングリコールを用いるＰＥＧ化によって修飾されたものであることが好ましい。該超分子抗原性コンストラクトは、リン脂質およびコレステロールからなるリポソーム中に再構成されたものであることが好ましい。該超分子抗原性コンストラクトは、アルツハイマー病、癌細胞の多剤耐性、またはプリオン病を含む疾患の治療に使用可能であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】トリシンよりも高い細胞浸透性、水溶性及び血中移行性を有することにより、高い組織移行性、生物学的利用能を示す新規誘導体、並びにトリシンまたは新規誘導体を含む抗ウイルス剤及び抗癌剤を提供する。
【解決手段】式１：


で表される化合物（式中、Ａは任意のアミノ酸残基であり、Ｂは任意のアミノ酸残基であり、ＡとＢは同じ又は異なっても良く、ｎ＝０〜４である。）。該トリシンアミノ酸誘導体は、トリシンと比較して、高い細胞浸透性、水溶性及び血中移行性を有し、体内でトリシンに加水分解され、トリシンの有する制癌作用、抗ウイルス作用を発揮する。 （もっと読む）

本発明は、フェニルＣ−グルコシド構造を有するナトリウム−グルコース共輸送体２（ＳＧＬＴ２）阻害剤、その調製方法、それを含有する医薬組成物、並びに、糖尿病の治療及び抗糖尿病薬の調製におけるその使用に関する。本発明は、一般式Ｉ
［式中、Ｒ^５及びＲ^６の定義は、以下：
（１）Ｒ５＝Ｒ６＝Ｍｅ、（２）Ｒ５＝Ｍｅ、Ｒ６＝ＯＭｅ、（３）Ｒ５＝Ｍｅ、Ｒ６＝Ｈ、（４）Ｒ５＝Ｍｅ、Ｒ６＝Ｆ、（５）Ｒ５＝Ｆ、Ｒ６＝Ｈ、及び（６）Ｒ５＝ＯＭｅ、Ｒ６＝Ｈ
から選択される］
【化１】


の構造を有する化合物、並びにその薬学的に許容される塩及びプロドラッグエステルを提供する。
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本発明は、概して、フコシダーゼ阻害薬に複合化した受容体関連タンパク質（ＲＡＰ）のペプチドによる、肝細胞癌等の肝障害および肝腫瘍の処置のための方法および組成物に関する。一実施形態において、フコシダーゼ阻害剤に結合した受容体関連タンパク質（ＲＡＰ）ペプチドを含むペプチド複合体が提供され、このＲＡＰペプチドは、ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：１のＲＡＰのアミノ酸２１０〜３１９と少なくとも８０％相同性のポリペプチド配列を含む。 （もっと読む）

【課題】ヒトのオリゴアデニレートシンセターゼ遺伝子中の変異を検出するための方法、ならびにそのコードされるタンパク質およびそれに対する抗体の使用法を提供する。
【解決手段】Ｃ型肝炎を含むウイルス感染に対するヒトの抵抗性に関連する、ＯＡＳ１をコードする遺伝子の変異を検出するための方法。変異した遺伝子によってコードされるタンパク質、前記タンパク質に対する抗体、またヒトＯＡＳ１に対して特異的なアンチセンスオリゴヌクレオチド、およびこれらを含む組成物、治療のための使用。また、ヒトＯＡＳ１のインヒビター。 （もっと読む）

少なくとも１種の活性物質がポリマーに結合している、２種またはそれ以上の活性物質を含む送達組成物が提供される。該送達組成物は、様々な溶解度、電荷および／または分子量を有する活性物質を含む、複数の活性物質の制御放出を可能にする。
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