【課題】特に抗菌療法にもちいるプレウロムチリン誘導体を調製するための新規方法の提供。
【解決手段】トロピン−３−チオールとプレウロムチリン−２２−メシラートを相間移動触媒系中で反応させ、ムチリン14-(エキソ-8-メチル-8-アザビシクロ[3.2.1]オクト-3-イルスルファニル)アセテートなどの新規塩又はその溶媒和物を製造する方法、およびその製薬上許容される塩若しくは溶媒和物を含有している局所投与用新規医薬組成物又は製剤、及び薬物療法(特に、抗菌療法)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】局所性脂肪沈着物を処置するための組成物、処方物、方法およびシステムを提供すること。
【解決手段】局所性脂肪沈着物を処置するための組成物、処方物、方法およびシステムは、標的脂肪沈着物を、長期作用性β−２アドレナリン受容体アゴニストを含む組成物、および長期作用性β−２アドレナリン受容体アゴニストに対するこの標的組織の脱感作を減少させる化合物（例えば、グルココルチコステロイドおよび／またはケトチフェン）に接触させることを含む。組成物の実施形態は、例えば、注射により、および／または経皮的に投与される。 （もっと読む）

数ある態様のなかでも特に、本明細書には、水溶性ポリマー−薬物コンジュゲートの混合酸性塩が、関連するその作製及び使用方法と共に提供される。混合酸性塩は安定に形成され、対応する主に純粋な酸性塩又は遊離塩基の形態であるポリマー−薬物コンジュゲートと比べて加水分解に対する抵抗性がより高いものと思われる。混合酸性塩は再現性のある形で調製及び回収され、非混合酸性塩形態の水溶性ポリマー−薬物コンジュゲートを上回る意外な利点を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｙ及びＸは各々、請求項及び明細書中で定義された通りである］で表わされる、１７−ヒドロキシ−１７−ペンタフルオロエチルエストラ−４，９（１０）−ジエン１１−ベンジリデン誘導体、その製造方法、及び／又は医薬としてのその使用に関する。
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本発明は、６−（プロピル−（２−チオフェン−２−イルエチル）アミノ）テトラリン−１−オール（ロチゴチン）の新規な塩、およびその医薬として、例えば、特に電動投与を介する、ＣＮＳ障害、例えばパーキンソン病、ＲＬＳ、線維筋痛および／またはうつ病の治療用の医薬としての使用に関する。本発明は、ロチゴチンが少なくとも１つの標的組織にイオントフォレーゼのデリバリーを強化して提供される、イオントフォレシスに適する医薬製剤に関する。該製剤はさらに該塩の水溶液での溶解度が良好ないし優れていることで特徴付けられる。 （もっと読む）

本開示は、治療薬と組み合わせて有用であり、また疾患および状態の診断および処置に有用な組成物を提供する。当該組成物は、核酸治療薬などの物質の細胞、組織、器官、および対象への送達に有用である。
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本発明は、ヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）阻害剤３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］オクタンニトリル、または３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ヘプタンニトリル、ならびにその組成物および使用方法に関し、これは、例えば、炎症および自己免疫疾患、皮膚疾患、癌、および他の疾患を含む、ＪＡＫ関連疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】実質的にアスコルビン酸ナトリウムと糖類のみからなり、結合性、打錠性または流動性に優れ、かつ製造時に着色や変色を起こさない直打法に適した直打用アスコルビン酸ナトリウム顆粒を、工業的に有利に製造可能な製造方法を提供する。
【解決手段】アスコルビン酸ナトリウムと糖類を９９．５：０．５〜９０．０：１０．０の質量比で、含水エチルアルコールを散布または噴霧しながら高速攪拌混合して造粒することにより、直打用アスコルビン酸ナトリウム顆粒を製造する。 （もっと読む）

薬物、担体、およびpHに影響を与える成分からなるエアロゾル化可能な製剤について開示する。薬物は、中性pHにおいて溶液中に留まる濃度より高い濃度で製剤中に溶解される。このため溶液中の薬物濃度が増加し、同じ体積またはより小さい体積の製剤で、より多量の薬物を投与することが可能となる。製剤が小さな粒子へとエアロゾル化され小さい体積（例えば、0.05〜0.5mL）でヒトの肺に吸入されると、肺の中の体液が製剤を中性化し薬物が溶液外へと沈殿する。結果として、中性pHにおいて、初期に製剤から薬剤が投与される速度よりも遅い、制御された速度で薬物が送達される。 （もっと読む）

【課題】エナラプリルマレイン酸塩を有効成分として含む安定な固形製剤を提供する。
【解決手段】エナラプリルマレイン酸塩を有効成分として含む固形製剤であって、安定化剤としてモノステアリン酸グリセリンを含む固形製剤。 （もっと読む）

【課題】弗化物の使用なしに、部分無機質除去された歯エナメル質もしくは象牙質に拡散する燐酸カルシウムイオンを放出させ、カリエス病巣、歯垢、開口歯細管(open dentinal tubules)および露出象牙質の無機質補充用および修復をもたらすカリエス予防性ベヒクルを提供する。
【解決手段】無毒性の微溶性カルシウム化合物および燐酸化合物を添加物として含有し、カルシウムイオンおよび燐酸イオンを口腔内へ５分間以上の時間にわたり徐々にかつ絶えず放出させるチューインガム、キャンディー、菓子類、練り歯磨、歯磨剤およびゲル。 （もっと読む）

本発明は、ロスバスタチン含有医薬組成物またはその薬学的に許容可能な塩、特に、無水炭酸ナトリウムを含むカルシウム塩に関し、約０．５〜約２重量％で存在するように使用することで、０．１Ｎ ＨＣｌ溶媒での溶出挙動に対して効果を発揮する。 （もっと読む）

親油性陽イオンでミトコンドリアに標的化された抗酸化化合物を含有し、治療的有効量の該抗酸化化合物を、皮膚線維芽細胞及び角化細胞へ送達する局所製剤を適用することを含む、対象の皮膚における活性酸素種生成から生じる皮膚状態を治療するための組成物及び方法が開示されている。 （もっと読む）

水溶性、カチオン性および両親媒性の薬学的に活性な物質（ＡＰＩ）を投与するためのドラッグ・デリバリー・システム（ＤＤＳ）。上記ＤＤＳは、Ｎ−オール−トランス−レチノイルシステイン酸メチルエステルのナトリウム塩および／またはＮ−１３−シス−レチノイルシステイン酸メチルエステルのナトリウム塩とＡＰＩの水に難溶性の複合体の＜１００ｎｍの非晶質粒子を含み、上記粒子は、Ｎ−オール−トランス−レチノイルシステイン酸メチルエステルのナトリウム塩および／またはＮ−１３−シス−レチノイルシステイン酸メチルエステルのナトリウム塩で形成されたナノ粒子中に捕捉されており、Ｎ−オール−トランス−レチノイルシステイン酸メチルエステルのナトリウム塩および／またはＮ−１３−シス−レチノイルシステイン酸メチルエステルのナトリウム塩対複合体の重量／重量比は約０．５：１〜約２０：１である。かかるＤＤＳを含む医薬組成物。かかるＤＤＳおよびかかる医薬組成物を調製するための方法。癌の治療用のかかるＤＤＳおよび医薬組成物の使用。 （もっと読む）

本発明は、マンゴー配糖体カルシウム並びにその製造方法及び使用を提供する。該マンゴー配糖体カルシウムは、血漿インスリン、グルコース、脂質を低下させることができ、また、マンゴー配糖体の溶解度及び経口の生物学的利用能を改善し、インスリン感受性を向上させることができる。
なし （もっと読む）

本発明の正イオン性脂質は、核酸または負イオン性生理活性タンパク質伝達体の製造のために用いられる。本発明の正イオン性脂質は、製造および精製工程が簡便で大量生産時の経済性が高い。また、本発明の正イオン性脂質を含む核酸またはタンパク質伝達体は、細胞内に伝達しようとするデオキシリボ核酸、リボ核酸、低分子干渉ＲＮＡ、アンチセンスオリゴヌクレオチド、核酸アプタマー(ａｐｔａｍｅｒ)等の核酸医薬や生理活性を保有した負イオン性タンパク質を細胞内に輸送する効率を顕著に増強させるだけでなく、細胞毒性を減少させて核酸またはタンパク質素材の医薬の治療効能を増強させる用途で有用にに用いられる。
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ブプロピオン臭化水素酸塩製剤、および病態を処置するためのその使用について記載する。 （もっと読む）

本願は、キサントゲン酸トリシクロデカン-9-イルの光学活性な立体異性体、その製造方法、及びその医薬組成物を提供する。また、ウイルスによって引起こされる疾患の1つ以上の症状を治療する、予防する、又は寛解させるこれらの使用方法も提供する。 （もっと読む）

現在の濃縮（例えば２５０ｍｇ／ｍｌ）エスモロール組成物より安全な濃縮エスモロール製剤が提供される。この濃縮エスモロール製剤は、約４０〜６０ｍｇ／ｍｌのエスモロール塩酸塩を含むものでよい。この濃縮エスモロール組成物では、患者にそのまま注射するボーラス体積か、または場合により、カスタマイズされたエスモロール希釈組成物の作製にこの組成物を使用することを選択する柔軟性が実施者に与えられる。本発明の方法は、従来技術のエスモロール濃縮組成物が不適切に投薬された結果として生じる潜在的な健康への悪影響を軽減する。また、容器に収容された濃縮エスモロールと、容器および説明書を収容する包装とを含む医療用製品が提供される。 （もっと読む）

【課題】エルゴリン化合物の安定化された水溶液の提供。
【解決手段】少なくとも１種の酸素含有共溶媒０．０５％〜９０．００％を含む、エルゴリン化合物または生理学的に忍容性のあるこれらの塩もしくは誘導体の安定化された水溶液。酸素含有共溶媒は多価アルコール、非イオン性界面活性剤（ヒドロキシステアリン酸ポリエチレングリコール等）が例示される。同様に、神経変性疾患または脳外傷の非経口治療用薬剤を調製するための、安定化した溶液の使用。 （もっと読む）