高充填量のガバペンチンプロドラッグを有する持続放出性経口剤形が開示される。
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本発明は、式Ｉの化合物、式ＩＩの化合物、式ＩＩＩの化合物及び式ＩＶの塩を含む固形投与形態（例えば、錠剤）を提供する。従って、一実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物及び式ＩＩの化合物を含む組成物を圧縮して第一の圧縮された層を提供する工程；式ＩＩＩの化合物及び式ＩＶの塩を第一の圧縮された層に加える工程；並びに、圧縮して本発明の錠剤を提供する工程を含む、本発明の錠剤を調製するための方法を提供する。本発明の一実施形態では、式Ｉの化合物及び式ＩＩの化合物を含む組成物を圧縮して軟層を提供し；式ＩＩＩの化合物及び式ＩＶの塩を含む混合物を軟層に加えて最終化合物を提供し；そして、最終化合物を圧縮して本発明の錠剤を提供する。
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本出願は、コアおよび外側被覆を有する錠剤形態の経口投与用固形単位剤形であって、前記錠剤のコアは治療有効量のアリスキレンまたはその薬学的に許容される塩を含み、かつ外側被覆は、風味遮蔽特性および／または制御放出機能を有するフィルムコートの形態である固形単位剤形に関する。好ましくは、コア錠剤は、多粒子系、とりわけミニ錠剤の一部である。該固形経口剤形は、小児での使用にとりわけ適している。 （もっと読む）

【課題】高いフィルム強度を有するゼラチン硬カプセル及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】i)100重量部のゼラチンを含む溶液に、重量比が40〜60：60〜40のPEG600およびPEG1500のPEG混合物1〜10重量部を添加すること、ii)上記で得られる混合物に、アセチルグリセリン脂肪酸エステルおよびラウリル硫酸ナトリウムを含む乳化剤の混合物0.1〜1.2重量部を添加すること、およびiii)上記の得られた混合物を静置し、その粘度を調整し、ならびにそれらから硬カプセルを形成することを含む工程によって、高いフィルム強度を有するゼラチン硬カプセルを製造するための方法。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、ガンおよび非ガン性の症状の光線力学的療法ならびに光線力学的診断の改善された方法に関し、特にそのような方法で用いる改良された浣腸製剤に関する。前記浣腸製剤は、５−アミノレブリン酸（５−ＡＬＡ）、またはその前駆体もしくは誘導体、例えば５−ＡＬＡエステルである光増感剤を含む。そのような製剤は、１つ以上の増粘剤、粘膜粘着剤もしくは粘液溶解剤、浸透促進剤、またはキレート剤をさらに含み得る。本願に記載の方法および製剤は、直腸および／または結腸内のガンおよび非ガン性の症状の光線力学的な治療法および／または診断法で用いるのに特に適している。 （もっと読む）

本発明は、一般に、動物の足の感染症の治療のための組成物及び方法に関する。本発明の１つの観点は、動物の蹄の１種又は２種以上の感染症を予防及び／又は治療する方法であって、少なくとも１種の架橋剤を含み、前記架橋剤がホルムアルデヒドではない、銅不含かつ亜鉛不含の組成物を調製すること；及び前記動物の下腿及び蹄部分に前記組成物を投与して前記１種又は２種以上の感染症を予防及び／又は治療することを含む、前記予防及び／又は治療方法に関する。本発明の別の観点は、動物の蹄の１種又は２種以上の感染症の治療及び／又は予防のための銅不含かつ亜鉛不含の組成物であって、少なくとも１種の架橋剤を含み、前記架橋剤がホルムアルデヒドではない前記組成物に関する。本発明は、有蹄動物の乳頭状趾皮膚炎を治療及び／又は予防する方法であって、少なくとも１種の架橋剤及び少なくとも１種の第四アンモニウム化合物を含む銅不含かつ亜鉛不含の組成物を調製すること；及び前記有蹄動物の下腿及び蹄部分に治療的有効量の前記組成物を噴霧し又は泡状で適用して前記乳頭状趾皮膚炎を予防及び／又は治療することを含む、前記予防及び／又は治療方法に関する。
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環境的にフレンドリーで天然の精油系の発泡性組成物は、抗菌物質として使用できる。発泡性組成物は、単一又は主な抗菌剤としてタイム油を含む。発泡性組成物は、局所的に適用され、予防剤及び/又は治療剤として使用できる。抗菌性の発泡性組成物は、メチシリン耐性スタフィロコッカス・アウレウス（MRSA）に対して高度に有効である。 （もっと読む）

本発明は、テノフォビルジソプロキシルヘミフマレート、エムトリシタビン、及びエファビレンツに基づく製薬製品のための方法及び組成物を記載する。前記組成物は、既知の分解生成物の実質的な不存在下で、ＨＩＶの治療に適した安定な用量形態を生ずるために、湿式造粒工程を含む方法によって調製できる。 （もっと読む）

炎症性疾患もしくは自己免疫疾患またはそれらの合併症を治療するためのジアセレインの１日１回投与用の制御放出製剤であって、有害な副作用が減少した制御放出製剤、および該疾患を治療する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、従来技術では解決不可能であった研磨性の高い物質を含む混合物を打錠して完成する錠剤中に金属の微粉が混入を抑制すること、錠剤表面の変色を抑制すること、および打錠機の臼や杵の摩耗を抑制することである。
【解決方法】少なくとも１種類以上の結合剤と、錠剤製造過程での金属の微粉の発生を抑制することが可能な少なくとも１種類以上の滑沢剤を、溶媒に溶解または分散させて得られた溶解液または分散液を用いて研磨性の高い物質を造粒した後、打錠する。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とする去勢された前立腺癌患者に1日当たり約15 mg以下の酢酸シプロテロンを投与する段階を含む、前記患者における血管運動症状を治療する方法を対象とする。本発明はさらに、約1 mgから約15 mgの酢酸シプロテロンを含む剤形および約1 mgから約15 mgの酢酸シプロテロンを含む複数の剤形を含むパッケージを対象とする。 （もっと読む）

本発明は、低い吸湿性および高い軟化温度を示すマトリックスポリマー、たとえばコポビドンを含む固体分散系中に薬物４−［３−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロ−ベンジル］−２Ｈ−フタラジン−１−オンを含む医薬配合物に関する。本発明は、そのような配合物により得られるこの薬物の医薬日用量にも関する。さらに本発明は、この薬物の生物学的利用能を高めるための、４−［３−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−カルボニル）−４−フルオロ−ベンジル］−２Ｈ−フタラジン−１−オンを含む固体分散系中における、低い吸湿性および高い軟化温度を示すマトリックスポリマーの使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】初期薬物溶出量を抑制または低減し、その後の速やかな薬物放出を維持しつつ、圧縮成形後も薬物溶出速度の変化を低減可能な、経口投与用粒子状医薬組成物と、該医薬組成物を含有してなる口腔内崩壊錠を提供する。
【解決手段】前記経口投与用粒子状医薬組成物は、薬物含有粒子を、メタアクリル酸メチル・メタアクリル酸ブチル・メタアクリル酸ジメチルアミノエチル共重合体、および水溶性高分子物質を含む被膜物質により被覆されてなる。 （もっと読む）

【課題】本発明の１つの目的は、高い経口バイオアベイラビリティーを有する親油性で医薬上活性な剤を含む医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、親油性で医薬上活性な剤、約９：１ないし約６：４（ジグリセリド：モノグリセリド）の重量比のジグリセリドおよびモノグリセリドの混合物、１またはそれを超える医薬上許容される溶媒および１またはそれを超える医薬上許容される界面活性剤を含み、ここに該ジグリセリドおよびモノグリセリドが１６ないし２２の炭素鎖長を有するグリセリンのモノ−またはジ−不飽和脂肪酸エステルである特定の油相の使用に基く、新規の医薬組成物を提供する。該組成物は、親油性化合物に高濃度および高経口バイオアベイラビリティーを供する自己乳化性処方の形態で存在する。 （もっと読む）

本発明は、形態Ｉの３−（６−（１−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）シクロプロパンカルボキサミド）−３−メチルピリジン−２−イル）安息香酸の処方物、その医薬パックまたはキットと、それらを用いた処置方法に関する。この化合物は、薬学的に許容される塩として存在し得、また、形態Ｉと呼ばれ、本明細書中に記載され、特性決定される遊離の形態でも存在し得る。用量単位にはさらに、増量剤、崩壊剤、界面活性剤、流動促進剤、または粘性剤、および／または潤滑剤が含まれる場合がある。
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【課題】本発明は、良好な溶出性を示すイルベサルタンを含有する医薬組成物を提供する。さらに本発明は、(1)特殊な製剤技術を必要とせず一般的な設備で容易に製造可能である、(2)流通過程で崩れない適度な強度を有する、(3)口腔内において速やかな崩壊性を有する、(4)良好な溶出性を示す、(5)良好な服用感を併せ持つ等の優れた特性を有する、イルベサルタンを含有する口腔内崩壊錠を提供する。
【解決手段】ヒドロキシプロピルセルロース及びポリビニルアルコールから選ばれる１種以上の結合剤を含むイルベサルタン含有医薬組成物。(1)Ｄ−マンニトール、(2)イルベサルタン、(3)クロスポビドン及びカルメロースから選ばれる１種以上の崩壊剤、(4)ヒドロキシプロピルセルロース及びポリビニルアルコールから選ばれる１種以上の結合剤、及び(5)フマル酸ステアリルナトリウム及びショ糖脂肪酸エステルから選ばれる１種以上の滑沢剤を含有する口腔内崩壊錠。 （もっと読む）

活性成分がVX-950と4−ヒドロキシ安息香酸との共結晶である、活性成分の即時放出処方物が提供される。被験体におけるＨＣＶ感染を処置する方法もまた提供され、この方法は、被験体に処方物を投与する工程を包含し、この処方物は、活性成分、および処方物の総重量のうちの少なくとも約１％の量で存在する、１種以上の賦形剤を含み、ここで、該活性成分は共結晶を含み、該共結晶はＶＸ−９５０と、コフォーマーの４−ヒドロキシ安息香酸とを含む、方法である。 （もっと読む）

実質的に非晶質のタキサン、担体及び界面活性剤を含む経口投与のための固体医薬タキサン組成物であって、該実質的に非晶質のタキサンは溶媒蒸発法により、及び特別には、スプレードライ法により調製される組成物。本組成物の調製方法及び本組成物の使用も又含まれる。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−［２，４−ビス（１，１−ジメチルエチル）−５−ヒドロキシフェニル］−１，４−ジヒドロ−４−オキソキノリン−３−カルボキサミド（「化合物１」）の固体分散物を含む薬学的組成物，本発明の薬学的組成物の製造方法、および本発明の薬学的組成物の投与方法に関する。本発明の薬学的組成物はまた、１つまたは複数の以下の賦形剤を含むことができる：充填剤、崩壊剤、流動促進剤、滑沢剤、結合剤、および界面活性剤。１つの実施形態では、本発明は、固体分散物が約２５ｍｇの無定形化合物１を含む、無定形化合物１の固体分散物を含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】繰り返しの輸血を必要とする患者において使用するための鉄キレート化剤として有効な、活性成分として４−[３,５−ビス(２−ヒドロキシフェニル)−[１,２,４]トリアゾール−１−イル]安息香酸(化合物Ｉ)または薬学的に許容されるその塩を含有する、成人および小児への投与が簡便であり、薬理学的活性一日投与量を供給できる経口投与形の提供。
【解決手段】錠剤の総重量の５から４０重量％の量で化合物１を含む、分散性錠剤。 （もっと読む）