【課題】ドーパミンＤ_３受容体に選択的に結合する新規化合物の提供。
【解決手段】次式（１）


［式中、ＡはＣＨまたはＮであり；ｎは１または２であり；ｎが１である場合はｙは０または２であり；ｎが２である場合はｙは０であり；ｇは１または２であり；各Ｒ3は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または、特定のアラルキル基または複素環を示す］で表される化合物。これらの化合物は、精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、およびハンチントン病等）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害等に有効である。また、放射性核種を含有する化合物はニューロン機能モニタリングに使用される。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、イブプロフェン及びトラネキサム酸を含み、高温保存条件下における膨張が抑制された固形製剤を提供すること。
【解決手段】 イブプロフェン及びトラネキサム酸を含有する固形製剤であって、フマル酸若しくはそのエステル又はそれらの塩を含有する固形製剤。 （もっと読む）

本発明は、制御様式で生理活性物質を送達するためのデポーシステムのｉｎ−ｓｉｔｕ形成に適した新規液体組成物を提供する。本発明の組成物は、（ａ）疎水性非ポリマー担体材料；（ｂ）疎水性非ポリマー材料を溶解させる水混和性の生体適合性有機溶媒；（ｃ）両親媒性分子と、水中で中性ｐＨにて正味電荷を有する生理活性物質との間に形成されるイオン性複合体を含む。本発明は、その組成物の製造方法及び使用方法をも提供する。 （もっと読む）

この発明は、固体を懸濁させることができる組織を形成するのに十分な界面活性剤とともに、水と、０から飽和までの糖を含んでなる組織化された界面活性剤系であって、該界面活性剤が、（ｉ）主要部分としての１０より大きいＨＬＢを有する、少なくとも一つの糖エステル及び／又はトリテルペノイドグリコシド（サポニン）；及び（ｉｉ）非主要部分としての少なくともひとつの脂肪酸及び／又はレシチンの混合物を含んでなる、組織化された界面活性剤系を提供する。本発明は、更に、本発明の組織化された界面活性剤系と、医薬的及び獣医学的に活性な成分を含んでなる薬剤組成物を提供する。 （もっと読む）

薬物送達システムにおけるタンパク質-リン脂質分散体製剤が提供され、ここでタンパク質とリン脂質の重量比は１：３００〜３００：１であり、そして粒径は５ｎｍと１０００ｎｍの間である。該製剤の製造工程は、タンパク質相とリン脂質の混合、および均質化工程を含む。該薬物送達システムは、多くの様々な医薬品に用いることができる。 （もっと読む）

【解決手段】 イミキモド或いはそれの類似体などの、多くのイミダゾキノリンファミリーの薬剤の溶液は、１若しくはそれ以上の非水性溶媒及び水素結合形成化合物を含有する溶媒システム中に前記薬剤を組み合わせることによって製造され、前記溶媒システムは低レベルの水を含有するものである。
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Ｃ_２〜Ｃ_５の低級アルコール及び水；グルコン酸クロルヘキシジンのようなカチオン性抗菌剤；低級アルコールに可溶性の疎水性ポリマー；二塩基酸のジエステル及びクエン酸のトリエステルのような皮膚軟化剤エステル；及びＣ_１２〜Ｃ_２１脂肪酸アルコール、Ｃ_１２〜Ｃ_２１脂肪族エステル、Ｃ_１２〜Ｃ_２１脂肪族エーテル、Ｃ_１２〜Ｃ_２１脂肪酸アミド、及びこれらの組み合わせなどの遊離ヒドロキシル基を少なくとも１つ含む任意の脂肪族成分からなるヒドロキシル溶媒系を含有する抗菌剤組成物が提供される。本明細書に記載される組成物は、改善された抗菌有効性及び改善された審美的優美性を呈する。 （もっと読む）

特定の薬物動態学的特性を維持しながらラサジリンメシレートを放出するように設計された製剤を開示する。 （もっと読む）

【課題】生物学的に活性な物質の制御された様式での送達に、及び内科又は外科用デバイスとしての利用に適した液体の高粘度の材料を形成する非高分子化合物及び組成物の提供。
【解決手段】少なくとも一のカルボン酸の非高分子エステル又は混合エステルを含み、３７℃で少なくとも５，０００ｃＰの粘度を有し、周囲又は生理的条件下で生では結晶化しない、非水溶性の、高粘度の、液体キャリアー材料を含む液体組成物。これらの材料は、適宜、溶剤で希釈して、一層低粘度の材料を形成して、該材料の投与を容易にすることができる。 （もっと読む）

【課題】特に好適な賦形剤を選択することによる、経口投与のための活性剤の溶解性、吸収能力、従って、また活性剤の生体内利用能の増加または改善する医薬組成物およびその組成物の製造法の提供。
【解決手段】親油性添加剤および非イオン性界面活性剤と、ポリグリセロール脂肪酸エステルおよびソルビタン脂肪酸エステルからなる群から選択される、１０以下の親水性−親油性バランス(グリフィンのＨＬＢ値による)を有する本質的に純粋なまたは混合物としての共界面活性剤とを含む担体組成物。 （もっと読む）

高吸収性材料（例えば、ポリカルボフィル）を含むコア；コアを包囲する放出制御被覆；及び、医薬活性薬剤（例えば、オピオイド鎮痛剤）が内部に配置された複数の放出制御微小粒子を含み、微小粒子が、コアの内部、被覆の内部、又は、コア及び被覆の双方の内部に配置された、誤用を防止するための放出制御製剤を開示する。製剤は、故意に又は偶然に破砕されて放出制御被覆が破壊され、水性環境にさらされる場合に、コアの高吸水性材料が、膨張して、微小粒子を封じ込めて、実質的に原形を保たせて、それにより、製剤から医薬活性薬剤が放出することを阻止する。また、医薬活性薬剤を必要とする哺乳類、例えば、ヒトに医薬活性薬剤を送達するための誤用を防止する放出制御製剤の使用方法を開示する。
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【課題】 ケトチフェン類とイミダゾリン誘導体とを含む組成物の光安定性を改善する。
【解決手段】 ケトチフェン又はその塩と、下記式（１）のイミダゾリン化合物又はその塩とを含有する組成物に、下記式（２）で表されるアミノ酸を配合することにより、組成物の光安定性を向上する。
【化４】


Ｈ₂Ｎ−（ＣＨ₂）_t−ＣＯＯＨ （２）
［式中、Ｚは炭化水素環又は複素環を示し、Ｒ¹は二価基を示し、Ｒ²は置換基を示す。ｍは０又は１を示し、ｎは０〜６の整数を示し、ｔは１〜５の整数を示す］ （もっと読む）

ドクサート、浸透圧性緩下剤及び安息香酸塩を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】パクリタキセル及びそのアナログを含む組成物のコントロールを容易にする改良を提供する。
【解決手段】グリコール酸（エステル）リンカーを介して疎水性部分にカップル化されたタキサンから形成されるタキサンコンジュゲートプロドラッグの送達のためのナノ粒子製剤が記載される。 （もっと読む）

本発明は、コアおよびコアを包囲するハードコーティングを含むコーティングされた製品であって、ハードコーティングがエリスリトールおよび１つ以上の結晶化調整剤を含む少なくとも１つのコーティング層からなるコーティングされた製品、このようなコーティングされた製品を製造する方法、およびエリスリトールベースのハードコーティングの結晶化を制御するための結晶化調整剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、クロルフェニラミンの含有量低下が抑制されるクロルフェニラミン含有製剤の製造方法および製剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、クロルフェニラミン及び酸を基剤溶液に加熱溶解する工程を含む、クロルフェニラミン含有製剤の製造方法を提供する。この構成とすることによって、配合したクロルフェニラミンの含有量の低下を抑制することができる。 （もっと読む）

神経因性疼痛を改善または阻害するために用いられ得る経皮的局所麻酔薬調合物が開発された。好ましい実施形態において、局所麻酔薬はリドカインなどの局所麻酔薬であり、最も好ましくはゲル中のリドカイン遊離塩基であり、局所麻酔薬の用量は、痛みのある領域またはすぐ隣接する領域において痛みを改善または除去するために有効である。担体中の溶液における高濃度の局所麻酔薬を用いて、薬物の迅速な放出および摂取を起こす。典型的には数時間の期間の鎮痛が得られる。
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【課題】毛髪若しくは皮膚への優れた浸透促進効果を有し、更に水溶性を兼ね備えた浸透促進剤の提供。また、該浸透促進剤と水溶性有効成分とを含有した、有効成分の浸透性に優れる化粧料又は皮膚外用剤の提供。
【解決手段】化１で表されるジカルボン酸と化２で表されるポリオキシエチレンモノアルキルエーテルとのジエステルを含有する浸透促進剤を用いる。
（化１）
ＨＯ−ＣＯ−Ｒ１−ＣＯ−ＯＨ
（式中、Ｒ１は炭素数２〜１０の直鎖、分岐鎖若しくは環状の炭化水素基を表す）
（化２）
Ｒ２−（ＯＣＨ２ＣＨ２）ｎ−ＯＨ
（式中、Ｒ２は炭素数１〜１２の直鎖、分岐鎖若しくは環状の炭化水素基であり、ｎは２〜１１の整数を表す） （もっと読む）

医薬組成物は、酸によって分解に対して安定化されたＬ−酒石酸トルテロジンを含有する。酸安定化Ｌ−酒石酸トルテロジンは、様々なタイプの即時放出および制御放出剤形を作製するのに使用することができる。
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β−Ｌ−チミジン／２’−デオキシ−Ｌ−チミジン（テルビブジン）、薬学的に好適な溶媒系、１種以上の矯味／味マスキング剤、保存系およびバッファー系を含む、薬剤安定性と保存性の両方を可能とするために好適な、経口投与に好適な医薬溶液。 （もっと読む）