【課題】本発明の目的は、トピラマートを含んでなるコア粒子に味マスキングするための被覆を行う場合において、優れた味マスキングと速やかな胃内放出を兼ね備えた被覆を行うこと等にある。
【解決手段】(a)トピラマートを含んでなるコア粒子および(b)該コア粒子を被覆するマスキングコーティング皮膜を含んでなるトピラマート顆粒であって、
該マスキングコーティング皮膜が、該皮膜の15〜70重量%のアクリル酸エチルメタクリル酸メチルコポリマー等のポリマー、ならびに該皮膜の15〜60重量%のD-マンニトール等の賦形剤を含有し、さらにコーティング基剤を、該コーティング基剤と、該ポリマーとの比が、重量比で0:1〜4:1となる量を含有し、該ポリマーおよび該賦形剤の総量が、マスキングコーティング皮膜の50〜95重量%であることを特徴とする、トピラマート顆粒等を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、薬理活性物質と粘膜粘着性高分子とが共有結合されたコンジュゲート及びこれを用いた薬理活性物質の経粘膜運搬方法に関するものである。
【解決手段】本発明は、薬理活性物質と粘膜粘着性高分子とが共有結合されたコンジュゲート及びこれを用いた薬理活性物質の経粘膜運搬方法に関するものである。より具体的に、本発明は、薬理活性物質及び粘膜粘着性高分子がリンカーを介して共有結合されたコンジュゲート、前記コンジュゲート及び薬学的に許容される担体を含む経粘膜投与用薬学的組成物、及び薬理活性物質に粘膜粘着性高分子をリンカーを介して共有結合させて、前記薬理活性物質を経粘膜を通じて生体内に伝達する方法に関するものである。
本発明のコンジュゲートは、生体粘膜、特に、消化管(特に胃腸管)にある粘膜において吸収率及び生体的合成に優れており、且つ体内で分解されて、また、経口投与時も生体利用率に優れ、薬剤の経口投与による疾病の治療を可能にする。 （もっと読む）

【課題】少なくとも５０重量％のポリマーおよび５重量％未満の水を含む濃縮逆相ラテックスを開発すること。
【解決手段】ａ）５０〜８０重量％の少なくとも１種の直鎖、分枝鎖または架橋された有機ポリマー（Ｐ）、ｂ）５〜１０重量％の油中水（Ｗ／Ｏ）型の乳化系（Ｓ₁）、ｃ）５〜４５重量％の少なくとも１種のオイルおよびｄ）０〜５重量％の水を含む逆相ラテックス組成物、また、その製造方法および使用。 （もっと読む）

【課題】薬物の不快な呈味（苦味など）をマスキングし、高湿度下で長期間に亘り保存しても錠剤硬度の低下を抑制できる速崩壊錠（又は口腔内速崩錠）、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】速崩壊錠は、（a-1）不快な呈味を有する粉末状薬物、（a-2）粉末状薬物の凝集を抑制する流動化剤、及び（a-3）前記薬物と流動化剤との混合物を造粒又は被覆するための担体とを含む第１の顆粒（Ａ）と、（b-1）平均粒子径１０〜５００μｍを有し、かつ糖、糖アルコール及びアミノ酸から選択された少なくとも一種の粒状ベース成分、（b-2）吸水時の膨潤率が１．３以下の崩壊剤、及び（b-3）水溶性結合剤を含有し、（b-3）前記水溶性結合剤の含有量が錠剤１００重量部に対して１重量部以下である第２の顆粒（Ｂ）とを含む。 （もっと読む）

【課題】腸溶性又は非-腸溶性コーティングで被覆された新規な製剤、及びその製剤の製造法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、生物剤を患者に送達するための製剤の製造法に関する。1つの局面では、医薬のプロリポソーム型薬物-送達システムを提供する。別の局面では、低水溶性の薬物のための被覆プロリポソーム型製剤、及びその製造法を提供する。本発明の特定の実施態様は、医薬製剤の増加した安定性及び生物学的利用性を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新しい製剤を提供する。
【解決手段】（１）クエン酸第二鉄、（２）ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、及び（３）ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体を含む、錠剤。 （もっと読む）

【課題】酸に不安定な胃関連疾患の予防および治療薬オメプラゾールを活性成分として含有し、種々の経時的放出速度が得られ、剤形の保存期間を延長できる、腸溶性コーティング経口医薬製剤の提供。
【解決手段】オメプラゾールを活性成分とし、結合剤、充填剤および／または崩壊剤のような製薬上許容しうる賦形剤１つ以上との混合物であるコア物質上に、分離層および腸溶性コーティング層があり、系の光透過率が９６％となる温度として決定される曇り点が少なくとも３８℃であるヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）を分離層の成分として使用し、曇り点を以下の方法、即ち、ｐＨ６.７５〜６.８５の７：３の比率のリン酸水素２ナトリウム緩衝液０.０８６Ｍと塩酸０.１Ｍの混合液中１.０％（ｗ/ｗ）の濃度でＨＰＣを溶解することにより測定する上記製剤。該腸溶性コーティング層としては、メタクリル酸共重合体であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】苦味を有する生理活性物質をマスキングし患者の服用性を改善した造粒物を、簡便かつ安全性の高い方法での製造する方法を提供する。
【解決手段】添加剤粉末粒子を噴流流動層造粒装置に仕込み、流動状態を保ちながら、塩酸ドネペジルを高分子結合剤水溶液に分散・懸濁・一部溶解した液をスプレー添加することで核粒子（造粒物）を調製した後、高分子結合剤水溶液に分散・懸濁した不溶性添加剤粒子を湿式粉砕した液を前記の核粒子の表面にスプレー添加してバリア層を形成し、ついで、溶出制御のための膜剤を被覆することで、光安定性を担保し苦味マスクされた微小粒子（細粒）を製造する。
さらに、得られた微小粒子を、他の添加剤と配合、再造粒した後打錠することにより、光安定性を担保し服用性に優れた高品質の口腔内速崩壊錠を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】苦味を有する生理活性物質をマスキングし患者の服用性の改善や光安定性、さらに溶出制御された造粒物を、簡便かつ生産性の高い方法で製造する方法を提供する。
【解決手段】液保持能力の高い添加剤粉末粒子を噴流流動層造粒装置に仕込み、流動状態を保ちながら、生理活性薬物を水、水溶性高分子の水溶液又は水不溶性物質の分散液もしくはこれらの混合液に、分散・懸濁・一部溶解した液をスプレー添加することで造粒物を調製した後、水溶性高分子、糖又は糖アルコール、水不溶性物質もしくはこれらの混合物を被覆することで、光安定性を担保し苦味マスクされた微小粒子（細粒）を製造する。
さらに、得られた微小粒子を、他の添加剤と配合することにより、服用性に優れた高品質の固形製剤を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】効き目が速く、使用感の良好なゲル状痔疾治療用剤を提供すること。
【解決手段】以下の成分（ａ）〜（ｅ）を含有することを特徴とするゲル状痔疾治療用剤。
（ａ）清涼化剤 0.01〜0.3質量％
（ｂ）ゲル化剤 0.1〜10質量％
（ｃ）アルコール 1〜10質量％
（ｄ）水 50〜98質量％
（ｅ）局所麻酔剤 3質量％以下 （もっと読む）

【課題】起こり得る副作用に関するメロキシカムの安全面をさらに改善すること。
【解決手段】抗炎症性、鎮痛性及び解熱性効果を発揮することのできるメロキシカム又はその医薬的に許容される塩、及び制酸薬、鎮静薬及び中枢神経興奮薬からなる群から選択される少なくとも第二の医薬活性化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】乱用可能な活性成分の離散粒子を薬学的に有効な量含んでなる、乱用抵抗性の放出制御型医薬組成物を提供する。
【解決手段】この医薬組成物において、前記粒子の表面は水に不溶性のコーティング材料で湿っており、かつ、好ましくは前記組成物が前記粒子を分布させるマトリックスを含み、マトリックス内の乱用可能な化合物がマトリックスから分離しにくくなっている。ならびに、乱用の可能性が低減された放出制御型医薬組成物の調製方法であって、この方法は、水に不溶性の材料と、即時放出型投薬形態で投与した場合に生理学的または心理学的に有害な反応を対象者において誘導し得る薬学的に活性な化合物の粒子とからなる混合物に圧力を加えることによって、表面がコーティングされた粒子を生じる工程；および前記表面がコーティングされた粒子を医薬組成物中に組み込む工程からなる。 （もっと読む）

【課題】改良された治療剤製品を提供する。
【解決手段】第１治療剤形、第２治療剤形、及び第３治療剤形を含んでなる治療剤製品であって、前記第１、第２及び第３治療剤形のそれぞれが、少なくとも１種の治療剤と製薬的に許容できる担体を含み、前記３種の剤形は異なる放出プロフィールを有し、前記治療剤製品は約１２時間未満でＣmaxに達し、かつ前記治療剤が、抗生物質、抗ウイルス剤、抗真菌剤又は抗新生物剤である、治療剤製品。 （もっと読む）

【課題】立体構造に感受性を示す抗体をもたらし、特異性が高く、有効な抗体を引き起こす新しい組成物の提供。
【解決手段】抗原ペプチドまたはその活性断片を含み、かつ抗原ペプチドまたはその活性断片が抗原性を増強するために修飾された、超分子抗原性コンストラクトを含む組成物。該抗原ペプチドまたはその活性断片は、ポリエチレングリコールまたは修飾型ポリエチレングリコールを用いるＰＥＧ化によって修飾されたものであることが好ましい。該超分子抗原性コンストラクトは、リン脂質およびコレステロールからなるリポソーム中に再構成されたものであることが好ましい。該超分子抗原性コンストラクトは、アルツハイマー病、癌細胞の多剤耐性、またはプリオン病を含む疾患の治療に使用可能であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】反応性ヒドロゲル前駆体および開始性ヒドロゲル前駆体の両者の性質を示すヒドロゲルを形成すること。
【解決手段】本発明は、反応性ヒドロゲル前駆体および開始性ヒドロゲル前駆体の両者の性質を示すヒドロゲルを提供する。このヒドロゲル組成物は、求電子基を有するマルチアームポリエーテルを含む、第一反応性前駆体と；求核基を含む、第二反応性前駆体と；少なくとも一つのビニル基を含む、少なくとも一つの開始性前駆体とを含む。一つの実施形態において、上記第一反応性前駆体が、Ｎ−ヒドロキシスクシンイミド基を有し、上記第二反応性前駆体が、アミン基を有する。 （もっと読む）

【課題】ヒドロゲルを含む移植物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ヒドロゲルを含む移植物を提供する。この移植物は、ヒドロゲルを含み、このヒドロゲルは、求電子基を有するマルチアームポリエーテルを含む、第一反応性前駆体と；求核基を含む、第二反応性前駆体と；少なくとも一つのビニル基を含む、少なくとも一つの開始性前駆体とを含む。この第一反応性前駆体は、ポリエチレングリコール、ポリエチレンオキシド、ポリエチレンオキシド−コ−ポリプロピレンオキシド、コ−ポリエチレンオキシドブロックコポリマー、コ−ポリエチレンオキシドランダムコポリマー、およびそれらの組み合わせからなる群より選択されるコアを含む。 （もっと読む）

【課題】許容できる味の経口液状キノロン製剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、担体としてイオン交換樹脂（例えば、ジビニルベンゼンで架橋したメタクリル酸重合体）を使用した、キノロン類またはその誘導体の経口液状製剤の処方に関する。キノロン−樹脂複合体（樹脂酸塩）を形成すると、キノロン類の極端な苦味がなくなり、その液状経口投薬形態が口当たり良くなる。本発明は、以下を含有する水性薬学的組成物に関する：ａ．０．０１重量％〜３０重量％のキノロン化合物またはその誘導体；ｂ．０．０１重量％〜６０重量％のイオン交換樹脂；ｃ．１００％に等しくするための薬学的に受容可能な賦形剤。 （もっと読む）

【課題】胃と腸管の間で出会う広範囲のｐＨ値にわたりより均一に放出される酸性薬物を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】酸性薬物を約１０〜約４０重量％の中性水膨潤性親水性ポリマー及び２０〜約５０重量％の約５を越えるｐＨ値で水に膨潤する酸溶解性ポリマーからなるマトリックスに溶解または分散して含む。特に好ましい組成物はジバルプロエックスナトリウムを含む。錠剤化前顆粒、並びに錠剤化前顆粒及び錠剤の単位剤型の製造方法。 （もっと読む）

【課題】ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の複製を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式（１）の化合物


およびそのＮ−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のＨＩＶ複製阻害剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、イルベサルタンとアムロジピンまたはその塩を含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、イルベサルタン、アムロジピンまたはその塩、およびポリビニルアルコールを含有する医薬組成物である。該組成物は、更に、賦形剤、崩壊剤、および滑沢剤を含有する医薬組成物である。ここにおいて、賦形剤は、好ましくは、Ｄ−マンニトールおよび結晶セルロースであり、崩壊剤は、好ましくは、クロスカルメロースナトリウムであり、滑沢剤は、好ましくは、ステアリン酸マグネシウムである。該組成物は、更にフィルムコーティングされていてもよい。 （もっと読む）