本発明は、活性成分としてのナイアシン（ｎｉａｃｉｎ）；親水性ポリマーと疎水性ポリマーとからなる徐放化担体；および薬剤学的に許容可能な添加剤を含み、前記親水性ポリマーがポリエチレンオキシドおよび天然ガムの混合物であることを特徴とするナイアシンの経口投与用徐放性組成物に関する。
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本発明は、コラーゲン−ポリビニルピロリドンから調製された慢性関節炎症のダウンモジュレーター組成物に関する。ＲＡまたはＯＡの患者におけるコラーゲンの代謝回転は、本生体複合体がコラーゲン溶解活性をダウンレギュレートし、正常滑膜組織において観察されるレベルに類似してＩＩＩ型コラーゲン含量および組織ＴＩＭＰ−１をアップレギュレートするために、コラーゲン−ＰＶＰによって変調される。そこで、慢性炎症性プロセスは、コラーゲン−ＰＶＰ作用によるＩＬ−１β、ＴＮＦ−α、ＩＬ−８および細胞接着分子のダウンレギュレーションによって変化させられるが、これは以前に記載されたように、これらの分子全部がコラーゲン溶解酵素の活性化および発現ならびに細胞接着分子、およびＣｏｘ−１の活性化および誘導を含む接着機序を通して滑膜細胞の増殖および移動を誘導できるためである。さらに、細胞固定については、細胞外マトリックスタンパク質−インテグリンの相互作用がＭＭＰ発現を調節するシグナルを生成し、これは細胞接着分子がＲＡに関連する組織破壊に関係する可能性があることを示唆している。他方、ＴＮＦ−αおよびＩＬ−１β合成のダウンレギュレーションは、滑膜細胞中でのアポトーシスを刺激すると思われる。これは、滑膜細胞増殖およびパンヌス形成ならびに関節組織破壊の阻害に寄与すると思われる。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、治療用配合剤に関する。
【解決手段】薬理学的、生理学的または生化学的な作用を備えた塩基、塩基の塩、または両性化合物もしくは両性化合物の塩からなるか、またはそれらの前駆作用的形態からなる治療用化合物のための経口投与系を提供する。さらに特定すると、循環器系への治療用化合物の急速な供給を容易にする塩基、塩基の塩、両性化合物、または両性化合物の塩からなる治療用化合物を含む服用配合剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1種の酸不安定性プロトンポンプ阻害剤および少なくとも１種の制酸剤を含み、改善された生物学的利用能、化学的安定性、物理的安定性、溶解プロフィール、崩壊時間、安全性、ならびに改善された他の薬物動態学的、薬力学的、化学的および/または物理的な特性を有する薬学的製剤に関する。本発明は、その必要がある対象における胃腸の障害もしくは疾患、または胃腸の障害もしくは疾患に付随するか、もしくはそれに関連する徴候を、処置、予防またはそれを発症するリスクを減少するための方法、キット、組み合わせ、および組成物に向けられる。 （もっと読む）

本発明は、治療的および／または予防的に活性な物質としてカルシウム塩のような規則的な形状のカルシム含有化合物およびSEMにより証明される微細構造を有する、例えばソルビトールおよび／もしくはイソマルトのような医薬的に許容される糖アルコールを含む微粒状物質ならびに固形投与形態、特に錠剤に関する。本発明は、微粒状物質および固形投与形態の製造方法にも関する。その方法は、カルシム含有化合物および医薬的に許容される糖アルコールのローラー圧密による凝塊を含む。ローラー圧密により得られる微粒状物質は、その微粒状物質を咀嚼剤のような錠剤にさらに加工する際の使用に適している。 （もっと読む）

２個のセグメントを有し、そのうちの一方は、頂部セグメントであり、他方は底部セグメントである医薬錠剤であって、前記の錠剤は、前記の錠剤が１つまたは複数の分離マークを与えられる少なくとも１つの側面を有する。 （もっと読む）

角質層を通って、その下の表皮層、または表皮および真皮層、の中へと刺貫くのに適合している多数の微小突起（または微小突起アレイ）を含む微小突起部材（３０）（またはシステム）を有する送達システムを含む、生物学的活性薬剤の経皮送達の装置および方法。一態様においては、微小突起部材に適用されている生体適合性コーティング（３５）の中にＰＴＨ系薬剤が含有されている。
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本発明は、一般に、特に医学的問題への取り組みにおいて樹状細胞寛容（ｄｅｎｄｒｉｔｉｃ ｃｅｌｌ ｔｏｌｅｒａｎｃｅ）を誘導するための、核酸マイクロスフェアの調製およびそれらの送達に関する。核酸を含む化合物を適切な溶媒または溶媒系の中で溶解し、そして生じる溶液からマイクロスフェアを形成することによって、核酸を調製する。このマイクロスフェアは、核酸の送達が有用である状態からの保護として（例えば、自己免疫疾患の処置において）個体に投与される。 （もっと読む）

ＡＳ−オリゴヌクレオチドが、特に、非肥満性糖尿病（ＮＯＤ）マウスモデルにおいて、樹状細胞寛容を誘導するためにマイクロスフェア形態で送達される。このマイクロスフェアは、アンチセンス（ＡＳ）オリゴヌクレオチドをとりこむ。プロセスは、インビボおよびインサイチュでのＮＯＤマウスにおける自己免疫性糖尿病状態を予防するためにアンチセンスアプローチを使用する工程を包含する。このオリゴヌクレオチドは、主要転写物ＣＤ４０、ＣＤ８０、ＣＤ８６およびそれらの組み合わせへ結合するように標的化される。
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本発明は、ＰＤＥ５阻害剤バルデナフィルおよび／またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、溶媒和物および／または多形を有効成分として含有する、新規の制御放出医薬投与形、およびその製造に関する。本発明はまた、これらの新規医薬投与形の薬物としての使用、並びに、ヒトおよび動物の疾患の処置および／または予防において使用するための薬物の製造におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、標的分子に対する及び、アプタマー抱合体に対して結合する場合に標的分子によって標的分子結合パートナーに対する結合又は標的分子結合パートナーとの相互作用の阻害を亢進又は容易にする可溶性高分子量の立体的な基に対する特異的な親和性を有する核酸配列を含む立体的に増強されたアンタゴニストアプタマー抱合体を作製及び使用するための組成物及び方法を提供する。本発明は、荷電分子を生物学的活性分子へ結合し、生物学的活性分子をイオン泳動によって送達することによる、生物学的活性分子の眼内送達のための方法及び製剤も提供する。高分子量中性部分へ共役される生物学的活性分子のイオン泳動は、高分子量中性部分を匹敵する大きさの荷電分子と置換することによって増強される。
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本発明は、特定のナノ粒子を安定剤の存在下水性媒体に分散せしめて成るナノ粒子分散体を提供し、該ナノ粒子は、式Ｉ：


（式中、Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６，Ｒ^７およびＱは明細書の記載と同意義である）
のラクタム化合物からなる。本発明は、癌または他の増殖疾患の処置法としての上記ナノ粒子分散体の非経口投与法、また上記ラクタム化合物のナノ粒子から成る固形ナノ粒子組成物およびその投与法にも関係する。
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ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤である重硫酸アタザナビルを製造するための方法を提供し、その方法においては、アタザナビル遊離塩基の溶液を遊離塩基の約１５重量％以下と反応する量で濃硫酸と反応し、Ａ型結晶の重硫酸アタザナビルの種晶を反応混合物に加え、重硫酸塩の結晶が形成するように重硫酸アタザナビルのＡ型結晶形成を行うために、追加の濃硫酸を三次方程式に従った増加速度で多段階にて加える。また、Ｃパターン物質である重硫酸アタザナビルを調製するための方法を提供する。エタノールから重硫酸塩の高度に結晶性のトリエタノレート溶媒和物であるＥ３型である重硫酸アタザナビルの新規形態もまた提供される。 （もっと読む）

有効成分の経口投与のための剤形の製造方法を記載する。 （もっと読む）

グルテナーゼ酵素の薬学的製剤を提供する。この酵素は、セリアックまたは疱疹状皮膚炎の患者の治療に特に有用である。 （もっと読む）

圧縮性リン酸三カルシウム集塊は、リン酸三カルシウム粒子、ここでその各々は外層を含み、及びリン酸三カルシウム粒子の少なくとも1部分の外層の少なくとも1部分上に支持されたポリビニルピロリドン、カラゲナン又はグアールガムを含む結合剤、を含む。 （もっと読む）

双性イオン性セチリジンと、極性脂質リポソームと、薬剤的に許容可能な水性担体を含有する、例えば、経鼻又は経眼投与による鼻炎の治療のための医薬組成物が提供される。該組成物は、好ましくはそれらの性質において均質である。 （もっと読む）

新規な投与形態。その投与形態は、粒状の形態で存在し、経口摂取前に、その粒状物質は水性溶剤に付され、それにより、それは、一以上の成分、特にジェランガムの膨張またはゲル化により、半固体の形態に変えられる。本発明は、一以上の活性物質の経口投与用媒体にも関し、その媒体は、所定量の水性溶剤の添加により、剪断力または他の混合力を用いる必要がなく、5分以内に、膨張および／またはゲル化し、膨張した媒体のキメがソフトプリンのそれと同様であり、#4 LVスピンドルを有するブルックフィールド粘度計により、6 rpmおよび20〜25℃で測定したときに、少なくとも約10,000 cpsの粘度を有するように、最適な水拡散を許容する構造にアレンジされたジェランガムを含む。本発明の一つの態様において、その粒状物は、所望の形状に形成されるか、スプーンのような調剤ユニット上にプレスされ得る。 （もっと読む）

２０μと１２０μとの間の平均粒径を有するセフィキシムを含み、セフィキシム三水和物の懸濁液との生物学的同等性を示す咀嚼錠を提供する。上記咀嚼錠を調製する方法は、所望により前記セフィキシム粒子の平均粒径が２０μと１２０μとの間になるようにセフィキシムを微粒子化する工程と、他の賦形剤と混合する工程と、ロール圧延の工程と、細粒に粉砕する工程と、混合を行って第２混合物を形成させる工程と、第２混合物を圧縮して錠剤を形成させる工程とを含む。 （もっと読む）

【化１】


化合物式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は互いに、同一もしくは異なっており、各々、オキソ基、水酸基、メルカプト基、水素原子、ハロゲン原子、アルコキシ基、もしくはアリールオキシ基を表し、点線は、炭素原子のそれぞれの対のうちの１対間が、単結合もしくは２重結合でよいことを指し示す）およびこのエステルが、経皮投与により投与され得る。これらは特に、パッチとして適用されると効果的であり、好ましくは、４０〜６０重量％のアクリル酸メトキシエチル、３０〜４０重量％のアクリル酸ラウリルもしくはメタクリル酸ラウリル、および１０〜２５重量％の極性モノマーのコポリマーを含んでいる接着剤を有している。
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