本発明は、逆相マイクロカプセル化による、農芸用化学薬品が引き合いに出されるが制限的な特徴としてではない、水溶性もしくは水分散性化合物のマイクロカプセルおよびマイクロカプセル化の方法、並びに農業に適する配合物においてそれらを他の油溶性もしくは油分散性化合物と、極小マイクロカプセル（好ましくは、＜５〜１０μｍ）および粒子サイズの非常に均一な分布およびその配合物の全体的に良好な性能を生じる産業的に実行可能な方法で組み合わせる方法に関する。さらに、この逆相マイクロカプセルの複数の組合せが開示され、外油−もしくはその代わりに水−相が２つのタイプのマイクロカプセル：水のコア−およびそこに溶解もしくは分散する活性物質−を有するもの並びに油のコア−およびそこに溶解もしくは分散する活性物質− を有するものを含むカプセル混合懸濁液（ＣＸ）を創出するための、正常相マイクロカプセルとの組合せが特に周知である。逆相マイクロカプセルとの水分散性顆粒（ＷＤＧ）およびエマルジョン濃厚物（ＥＣ）および懸濁液濃厚物（ＳＣ）の組合せも首尾良く実施され、油溶性物質の水溶性マイクロカプセル化活性成分との組合せの新しい概念を提供する。
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本発明は、架橋ポリマーを含む微粒子であって、そのポリマーは式（Ｉ）で示される架橋性化合物からなる微粒子に関する。


式中、〜Ｘは、多官能性のラジカル重合可能な化合物の残基（少なくともｎに等しい官能価を有する）であり；〜各Ｙは、独立して場合により存在し、存在する場合、各Ｙは、独立してＯ、ＳおよびＮＲ_０の群から選択される部分を示し；〜各Ｒ_０は、独立して水素並びに置換および非置換の脂肪族、脂環式および芳香族の炭化水素基（エステル部分、エーテル部分、チオエステル部分、チオエーテル部分、カルバメート部分、チオカルバメート部分、アミド部分、および、１つ以上のヘテロ原子、特にＳ、Ｏ、ＰおよびＮから選択される１つ以上のヘテロ原子を含むその他の部分の群から選択される１つ以上の部分を場合により含有する）の群から選択され、各Ｒ_０は、独立して、特に、水素並びに置換および非置換のアルキル基（１つ以上のヘテロ原子、特に、Ｐ、Ｓ、ＯおよびＮから選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含有する）の群から選択され；〜各Ｚは、独立してＯおよびＳから選択され；〜各Ｒ_１は、独立して、置換および非置換の脂肪族、脂環式および芳香族の炭化水素基（エステル部分、エーテル部分、チオエステル部分、チオエーテル部分、カルバメート部分、チオカルバメート部分、アミド部分、および、１つ以上のヘテロ原子、特にＳ、Ｏ、ＰおよびＮから選択される１つ以上のヘテロ原子を含むその他の部分の群から選択される１つ以上の部分を場合により含有する）の群から選択され；〜各Ｒ_２は、独立して、水素並びに置換および非置換の脂肪族、脂環式および芳香族の炭化水素基（エステル部分、エーテル部分、チオエステル部分、チオエーテル部分、カルバメート部分、チオカルバメート部分、アミド部分、および、１つ以上のヘテロ原子、特にＳ、Ｏ、ＰおよびＮから選択される１つ以上のヘテロ原子を含むその他の部分の群から選択される１つ以上の部分を場合により含有する）から選択され、各Ｒ_０は、独立して、特に、水素並びに置換および非置換のアルキル基（１つ以上のヘテロ原子、特に、Ｐ、Ｓ、ＯおよびＮから選択される１つ以上のヘテロ原子を場合により含有する）の群から選択され；かつ、ｎは少なくとも２であり、〜各Ｒ_３は、水素、−ＣＯＯＣＨ_３、−ＣＯＯＣ_２Ｈ_５、−ＣＯＯＣ_３Ｈ_７、−ＣＯＯＣ_４Ｈ_９．Ｒから選択される。 （もっと読む）

生分解性ポリマーをさらに含むミクロ粒子を含有する免疫原性組成物を本明細書に記載する。ミクロ粒子組成物はまた、カチオン性多糖、および抗原、免疫アジュバントおよびそれらの組合せから選択される免疫学的種を含む。また、そのような組成物を作製する方法およびそのような組成物を投与する方法を記載する。ミクロ粒子からの免疫学的種の放出速度を調節する方法も説明する。これらの方法は、ミクロ粒子内のカチオン性多糖対生分解性ポリマーの比率を変化させることを含む。 （もっと読む）

抗菌性金属、例えば銀の送達手段、例えば被覆材が、親水性ポリマーと組み合わされた金属イオンを含む。ポリマーはゲルを規定するためにブチリデンポリマーによって架橋され得る。実施例では、硝酸銀が金属状銀へ還元され、ゲルを規定するために架橋されたポリビニルアルコールを用いて保護され得る。 （もっと読む）

本発明は、ｉ）生体分子、好ましくは核酸、および少なくとも２つのアミノ基を有するアミンモノマーと少なくとも２つのエポキシド基を有するエポキシドモノマーとの反応によって得ることができるポリマーからの複合体の製造、およびｉｉ）細胞を複合体と接触させることによって、生体分子を細胞へ導入：の段階を含む、生体分子を細胞へ導入するための方法に関する。本発明はさらに、上記方法で得られた形質転換細胞、生体分子を細胞へ導入するための特定のポリマーの使用、生体分子を細胞へ導入するためのキット、このキットの使用、生体分子とポリマーからの複合体、治療用組成物、人体または動物体の治療のための生体分子とポリマーからの複合体の使用、遺伝子治療による疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、エンベロープを持たないウイルス粒子を不活化する方法を提供する。この方法は、ウイルスを、殺ウイルス効果が増大されたアルコール組成物と接触させることを含んでなり、前記組成物は、アルコール、及びカチオン性オリゴマー又はポリマー、プロトンドナー、カオトロピック剤、及びそれらの混合物からなる群から選ばれるエンハンサーを含む。 （もっと読む）

【課題】多くの薬剤に対して浸透性、放出速度が優れ、且つ添加剤の小量の添加で基材からの薬剤の放出量及び放出速度の調節が可能なラテックス又は擬似ラテックス組成物、被覆基材及びフィルムの製造方法及び使用法を提供する。
【解決手段】（ｉ）少なくとも一つのラテックス又は擬似ラテックス水不溶性フィルム形成剤、（ｉｉ）少なくとも一つの浸透促進剤及び所望により、（ｉｉｉ）一つ以上の可塑剤からなる組成物、並びにこれを被覆した被覆基材及びフィルムの製造方法及び使用法。 （もっと読む）

本発明は、部分的には、担体と、前記ポリマ製担体に共有結合させた複数の疎水性基とを含む、生体適合性の疎水性コアの担体に関する。前記疎水性基は治療薬などの装荷分子に解離可能に連結させることができる。疎水性コアの担体は更に保護側鎖、配向分子、及び標的決定分子を含んでもよい。

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本発明は、ｉ）３０〜８０重量％のＮ−ビニルラクタム、ｉｉ）１０〜５０重量％の酢酸ビニル、及びｉｉｉ）１０〜５０重量％のポリエーテルの混合物（ただし、成分ｉ）、ｉｉ）及びｉｉｉ）の総量は１００重量％に等しい）のラジカル重合によって得られるコポリマーの、弱水溶性物質のための可溶化剤としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 ナノ粒子へのアニオン性薬物の封入率を高めるとともに、簡便且つ低コストで環境負荷も少ない生体適合性ナノ粒子の製造方法及びアニオン性薬物封入ナノ粒子を用いた医薬製剤を提供する。
【解決手段】 ポリビニルアルコールとカチオン性高分子とを溶解させた水溶液と、少なくともアニオン性薬物の溶液と生体適合性高分子とを有機溶媒に混合した溶液とを混合し、アニオン性薬物が生体適合性高分子中に封入されたアニオン性薬物封入ナノ粒子の懸濁液とする。次に、アニオン性薬物封入ナノ粒子の懸濁液から有機溶媒を留去した後、外層封入工程においてアニオン性薬物封入ナノ粒子の外層にさらにアニオン性薬物を封入する。これにより、粒子内部及び外層を合わせたトータルのアニオン性薬物の封入率を高めたＤＤＳ用途に好適なナノ粒子となる。 （もっと読む）

【課題】眼球への局所投与治療薬は、液体またはゲル状態で調合され、投与まで無菌性を保つために、無菌包装を施されるか、または加熱殺菌される。多くの治療薬は、特に昇温での酸化に安定でない。オートクレーブ中の特定の治療薬の安定性を改善するため、EDTAが使用されているが、触媒による酸化分解に感受性を示す不安定な治療薬を安定化することができる他の化合物が求められている。
【解決手段】本発明は、眼科用溶液中に溶解された酸化に不安定な眼科用化合物の、オートクレーブ中の、安定化を含む方法であって、前記眼科用溶液中に安定化有効量の少なくとも1種類の富電子ポリマーを取り込むことによる方法に関する。 （もっと読む）

生体適合性ポリマー、生体適合性ポリマーに配合されて粘性ゲルを形成している有機溶媒、および粘性ゲルに組み込まれた小分子薬を含んでいる注入可能なデポ製剤であって、C_max対C_min比が200未満、かつラグタイムが0.2未満のin vivo放出プロファイルを示す製剤。
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【課題】短時間で体内から排出されないインターフェロンβを提供すること。
【解決手段】ポリアルキレングリコールを含むポリマーに連結されたインターフェロン−β−１ａを含む、インターフェロンβポリペプチド。ここで、このインターフェロン−β−１ａおよびポリアルキレングリコール部分は、インターフェロン−β−１ａがインターフェロンβの別の治療形態（インターフェロン−β−１ｂ）と比較して、増強された活性を有し、そして非結合体化インターフェロン−β−１ａと比較して、活性の減少を示さないように配置されている。本発明の結合体は、治療適用および非治療（例えば、診断）適用において有用に使用される。 （もっと読む）

Ａ−Ｂ−Ａ構造を有し、各Ａは、親水性であり生体適合性である末端ブロックであり、Ｂ中央ブロックは、疎水性のデサミノチロシルチロシンポリカーボネートまたはポリアリーレートである、生体適合性であり無毒のトリブロック共重合体である。前記共重合体は、自然に自己組織化して、疎水性の生物活性化合物または薬剤活性化合物のデリバリービークルとして有用な、低臨界凝集濃度のナノ粒子を形成する。
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本発明は、（ａ）固体の、水不溶性の粒子状物体を、水性媒体中で陽イオン性添加剤と接触させて、正のゼータ電位を持つ前記粒子状物体の分散物を得ること；（ｂ）前記固体の、水不溶性の粒子状物体の表面上に、金属酸化物塩を析出させることにより金属酸化物層を形成させて、前記粒子状物体を被覆すること；及び（ｃ）前記被覆層を熟成させること、を含む、固体の、水不溶性の粒子状物体を金属酸化物で被覆する方法に関する。本発明は、更に、本方法により得られた被覆された粒子状物体、及び金属酸化物層で被覆された、固体の、水不溶性の粒子状物体である、皮膚科の活性薬剤又は農薬を含む組成物に関する。本発明は、更に、金属酸化物層で被覆された、固体の、水不溶性の皮膚科的に活性な薬剤を含む組成物を用いる、患者の表面状態の処置方法に関する。 （もっと読む）

【課題】診断的な利点または治療的な利点を有する、新規ポリペプチドおよびこれらをコードする核酸分子を提供する。
【解決手段】インターフェロン様（Ｉｎｔｅｒｆｅｒｏｎ−Ｌｉｋｅ）（ＩＦＮ−Ｌ）ポリペプチドおよびこれをコードする核酸分子。ＩＦＮ−Ｌポリペプチドを産生するための、選択的結合因子、ベクター、宿主細胞、および方法を提供する。さらに、ＩＦＮ−Ｌポリペプチドに関連する疾患、障害、および状態の、診断、処置、改善、および／または予防のための方法及び薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症治療に非応答性の又は不十分な若しくは不適切な応答性の炎症状態に苦しむステロイド治療抵抗性の患者に、配列、５’−Ｘ_m−ＴＴＣＧＴ−Ｙ_n−３’、ここで、ＸはＡ、Ｔ、Ｃ又はＧ、ｍ＝０〜７、ｎ＝０〜７、及び少なくとも１つのＣＧジヌクレオチドはメチル化されていない、を有するオリゴヌクレオチドの有効量を投与することにより、そのような患者におけるステロイドの効果を増強することを可能にするものである。本発明は、又、医薬品を製造するための前記オリゴヌクレオチドの使用を包含する。 （もっと読む）

多孔性の可塑性物質と透水向上剤と結合剤を含んでいる速く溶ける医薬錠剤。医薬的に活性な錠剤を提供するために加工の様々な段階で一つまたはそれ以上の薬物を処方物の中に組み込むことができる。この医薬錠剤の製造方法は多孔性の可塑性物質と透水向上剤と結合剤を合わせて高可塑性顆粒を形成し、該顆粒を錠剤状に圧縮することを課している。得られた錠剤は口の中では急速に溶解するが、良好な硬度を低い脆性と共に有している。この錠剤は特に、通常の丸剤を呑み込むのが困難であるものたちにとって価値がある。
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本発明は、同一または異なる配列および長さの二本鎖オリゴヌクレオチドを含む組成物であって、前記オリゴヌクレオチドは、配列^３’Ｎ_１Ｎ_２．．．Ｎ_ｉ−１Ｎ_ｉ．．．Ｎ_ｊ^５’（ここで、−^３’Ｎ_ｉ．．．Ｎ_ｊ^５’は、生細胞に存在するターゲット核酸配列に相補的な配列の、二本鎖１９−２８ｍｅｒオリゴヌクレオチドの半分であり、−^３’Ｎ_１．．．Ｎ_ｉ−１^５’は、前記二本鎖オリゴヌクレオチドのオリゴマー化を可能にする配列の３−５０ｍｅｒのオーバーハング）を有するものに関する。前記オリゴヌクレオチド組成物を含むトランスフェクションの組成物およびそれらの治療適用方法。 （もっと読む）

本発明は、抗原などの生物学的に活性な分子の捕捉剤としての、スフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体の使用に関する。特定の実施形態において、前記スフィンゴイド−ポリアルキルアミンは、被検体の免疫応答の調節用薬学的組成物を調製するために使用される。本発明の別の側面は、被検体の免疫応答を調節することができる生物学的に活性な分子と組み合わせて、スフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体を含む抱合体、複合体の使用によって、被検体の免疫応答を調節する方法、抱合体を含む組成物、並びに前記抱合体を使用するキットに関する。本発明に係る好ましい抱合体は、Ｎ パルミトイル Ｄ−エリスロスフィンゴシル １ カルバモイル スペルミンである。
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