本発明は、コーティングされた活性成分のコーティング膜が打錠時に破壊されないように保護される口腔内崩壊剤形を製造するための組成物に関する。コーティング膜が破壊されることを防止する手段として、コーティングされた活性成分より低い硬度を有する賦形剤と、活性成分より高い硬度を有し、粒子サイズの大きい賦形剤を一定の比率で用いる。 （もっと読む）

【課題】活性剤の徐放デリバリーシステムの形成に有用な改良された生体適合性の液体デリバリー組成物を提供する。
【解決手段】有効量の（ａ）水性媒体中に不溶性の生体適合性で生分解性の熱可塑性のポリマー；（ｂ）水性媒体に混和または分散しうる生体適合性の有機溶媒；および（ｃ）医薬活性剤を含む制御放出成分であって、該活性剤と担体分子との複合体を含む制御放出成分を含む、制御放出インプラントを形成するのに適した液体デリバリー医薬組成物であって、該組成物は水性媒体と接触したときに該有機溶媒の該水性媒体中への消散または拡散によって固体インプラントを形成し、該固体インプラントの内部に該制御放出成分が埋設されることを特徴とする組成物。 （もっと読む）

本発明は胃酸の中和又は緩衝作用を有する医薬の製造における混合金属コンパウンドの使用を提供し、ここで、混合金属コンパウンドは、鉄（ＩＩＩ）、及びアルミニウムから選択される少なくとも一つの三価の金属、及び、マグネシウム、鉄、亜鉛、カルシウム、ランタニウム及びセリウムから選択される少なくとも一つの二価の金属を含み、ここで、（Ａ）混合金属コンパウンドは式（Ｉ）：Ｍ^ＩＩ_１−ａＭ^ＩＩＩ_ａＯ_ｂＡ^ｎ−_ｃ．ｚＨ_２Ｏ（Ｉ）で表され、ここでＭ^ＩＩは少なくとも一つが二価の金属であり；Ｍ^ＩＩＩは少なくとも一つが三価の金属であり；Ａ^ｎ−は少なくとも一つがｎ価のアニオンであり；２＋ａ＝２ｂ＋Σｃｎ、Σｃｎ＜０．９ａ、及びｚは２以下であり、及び／又は、（Ｂ）混合金属コンパウンドは、（ｉ）顆粒状物質の重さに基づき少なくとも５０重量％の混合金属コンパウンド、（ｉｉ）顆粒状物質の重さに基づき３ないし１２重量％の非−化学結合した水、及び（ｉｉｉ）顆粒状物質の重さに基づき４７重量％以下の賦形剤を含む顆粒状物質の形態で提供されるものである。
（もっと読む）

本発明は、少なくとも（２１）個の一日投与量単位のための、非アルドステロン拮抗薬型である、２．０ｍｇのジエノゲスト（ｄｉｅｎｏｇｅｓｔ）と０．０３０ｍｇのエチニルエストラジオールとの、または、２．０ｍｇのジエノゲストと０．０２０ｍｇのエチニルエストラジオールとの、または２．０ｍｇのジエノゲストと０．０１５ｍｇのエチニルエストラジオールとの、または１．５ｍｇのジエノゲストと０．０１５ｍｇのエチニルエストラジオールとの組み合わせを含む、単相経口避妊薬に関する。前記経口避妊薬は、避妊中における血圧の調節−上昇した血圧の減少、および抑制された血圧の増加−を達成する。前記経口避妊薬は、血圧に対する悪影響の危険性を回避した、長期間の避妊薬の使用において特に好適である。 （もっと読む）

【課題】臨床診断薬として使用される標識抗体などの活性を維持するために有用な、化学合成による高性能のタンパク安定化剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される繰り返し単位（Ａ）と、下記一般式（２）で表される繰り返し単位（Ｂ）とを有する共重合体。


（もっと読む）

【課題】投与されるべきナノ粒子状作用薬と投与後その作用薬の放出を延長するように働く速度制御性ポリマーを含む徐放性ナノ粒子組成物の提供。
【解決手段】本発明に係る組成物は、（ａ）有効平均粒径が約１０００ｎｍ未満の投与することができる溶解しにくい作用薬、
（ｂ）上記作用薬の表面と会合している少なくとも１種類の表面安定剤、および
（ｃ）医薬として許容される少なくとも１種類の速度制御ポリマー、
を含む徐放性のナノ粒子組成物であって、前記組成物が約２から約２４時間またはそれ以上の範囲の期間、上記作用薬の制御された放出を提供する。 （もっと読む）

【課題】櫛状抗血栓剤複合体の製法であって、水溶性ＰＶＡの実質的に全ての側鎖が、開環重合によって伸ばされて、実質的に全ての末端が抗血栓剤の分子に結合される共重合体を形成する、製法を提供する。
【解決手段】櫛状抗血栓剤複合体を含むコーティングを、植え込み可能な用具の少なくとも一部分に塗布して、用具の表面上の血栓形成を防止または軽減するための方法を更に提供する。コーティングの第１の層または副層は、高分子材料および生理活性薬剤を溶媒と混合し、均質な溶液を形成することによって調製する。櫛状抗血栓剤複合体を含む第２の層または外層は、浸漬被覆法または吹付け被覆法を使用して、薬剤含有内層の上に塗布されることができる。医薬剤を密封するためのマトリックス材料として櫛状抗血栓剤複合体を使用して、ミクロスフェアまたはナノスフィアを形成し、次いで、医療用具上にミクロスフェアまたはナノスフィアを堆積させることができる。 （もっと読む）

本発明は、親水性骨格およびペンダント疎水性基を有する、両親媒性生体適合性コポリマーを提供する。該ポリマーは、水性環境においてナノスケール分子凝集体を形成し、これは、疎水性内部を有し、ここに抗癌薬を可溶化できる。該ポリマーは、任意に、薬剤運搬凝集体の標的癌細胞への付着を媒介する結合した抗体、受容体リガンド、および他の標的部分を特徴とする。
（もっと読む）

【課題】長期に亘って安定に薬剤を徐放することが可能な、細胞膜透過性ベクターを内包する徐放用メソポーラスシリカ、及びその製造方法の提供。
【解決手段】細胞膜透過性ベクターに結合された生理活性物質を、メソ孔内に内包する徐放用メソポーラスシリカ。細胞膜透過性ベクターはペプチチド性ベクターまたは非ペプチド性ベクターから選ばれる。特に生理活性物質が水溶性で難吸収性の場合には、これらを効率よく細胞内に導入し、長期に亘って安定的に徐放することが可能となる。 （もっと読む）

環境のｐＨと関係なくＧＩ管全体で著しく類似した放出速度を示す、ラモトリジン（lamothgine）の１日１回投与の持続放出製剤を提供する。本製剤は、ラモトリジン、有機酸、放出促進ポリマー及び放出制御ポリマーを含む。神経学的障害を治療する製剤の使用も開示する。 （もっと読む）

水溶性ビンフルニン塩と、少なくとも１種類の希釈剤、１種類の滑沢剤とからなる安定な医薬組成物であって、経口投与を目的として固形形態で提供される、医薬組成物である。ここで水溶性ビンフルニン塩は、好ましくはビンフルニン二酒石酸塩である。この医薬組成物は、好都合にはカプセルまたは錠剤の形態をしている。本発明はまた、本発明の医薬組成物の経口投与を含んでなる癌病状の治療方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】タクロリムス、ラパマイシン、アスコマイシン等のトリシクロ化合物（マクロライド系化合物）の溶出が徐放化されていることを特徴とするトリシクロ化合物の徐放性製剤の提供。
【解決手段】トリシクロ化合物が固体基剤中に非晶質状態で存在する固体分散体あるいはトリシクロ化合物の微細粉末を成分として含有する徐放性製剤。固体基剤としてはメタクリル酸コポリマー、ショ糖脂肪酸エステル、ヒドロキシプロピルメチルセルロースから選ばれる。 （もっと読む）

【課題】癌やウイルス疾患などの治療に好適に使用し得る体外循環材料として有用な、抗原特異的細胞傷害活性増強材を提供する。
【解決手段】リンパ球または抗原提示細胞の細胞膜に存在し、リンパ球とリンパ球間もしくはリンパ球と抗原提示細胞間の情報を仲介する機能を有する膜蛋白質の細胞外領域部分が切断されて可溶性となった糖蛋白質分子に対して吸着性のある高分子成型品からなる、異常細胞に対する免疫担当細胞の抗原特異的細胞傷害活性を増強する殺細胞活性増強材。 （もっと読む）

本発明は、ミセル粒子内にカプセル化された１７−ＡＡＧを提供する。該ミセルは、安全なポリ（エチレングリコール）−ブロック−ポリ（乳酸）（ＰＥＧ−ＰＬＡ）で構成され得る。担体としてのＰＥＧ−ＰＬＡの大きな利点は、Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ（登録商標）ＥＬまたはＤＭＳＯよりも毒性が低いことである。さらに、ＰＥＧ−ＰＬＡミセルは、ＤＭＳＯより取り扱いが簡単であり、現在臨床試験中である１７−ＡＡＧ処方物に付随する問題である悪臭がない。また、本発明は、ミセルにカプセル化された活性剤を製造する方法、および該ミセルおよびそれらの対応する処方物を使用する治療方法、例えば、Ｈｓｐ９０の阻害および／または癌の処置のための方法も提供する。
（もっと読む）

【課題】細胞外（血中）では核酸分子を安定に保持し、細胞内ではエンドソームから速やかに脱出し、核酸分子を放出可能なｐＨ応答性核酸キャリア、及び標的細胞特異的な核酸キャリアを提供し、それを用いた標的細胞内への効率的核酸デリバリーシステムを提供する。
【解決手段】新規なポリビニルイミダゾールの部分的なアルキル置換体又はアミノアルキル置換体を製造し、当該部分アルキル置換又は部分アミノアルキル置換ポリビニルイミダゾールと核酸と静電的に結合させたｐＨ応答性核酸複合体を提供した。当該ｐＨ応答性核酸複合体は、優れたｐＨ応答性核酸キャリアとして用いることができ、さらに、糖鎖修飾ポリ−Ｌ−リジンを静電的に結合させた三元複合体は、標的細胞特異的な核酸キャリアとして働くので、副作用の少ない遺伝子治療用、又は診断用核酸キャリアとして特に優れている。 （もっと読む）

【課題】発汗時などの水分存在下で、剥離時に皮膚への糊残りの発生が抑制された貼付剤の提供。
【解決手段】支持体１の少なくとも片面に粘着剤層２を備える貼付剤１０であって、粘着剤層は架橋されており、粘着剤層は下記（Ａ）成分〜（Ｃ）成分が配合されて得られる貼付剤：（Ａ）カルボキシル基を含有する単量体と、（メタ）アクリル酸エステルと、ビニルピロリドンとを必須成分として共重合させた共重合体；（Ｂ）塩基性基を含有する単量体と、（メタ）アクリル酸エステルとを必須成分として共重合させた共重合体；および（Ｃ）液状成分。 （もっと読む）

本発明の組成物の組成物は、治療有効量のラモトリジンを含む粒子を、崩壊剤、および糖アルコールおよび／または糖を含む顆粒と組み合わせて含む。これらの組成物は、てんかんおよび双極性障害を治療する際に、特に嚥下困難を有する患者にとって、かつ双極性患者のコンプライアンスを向上させるのに有用である。
（もっと読む）

【課題】 薬剤を特異的に体内に送達できるビヒクルおよびそれを使った製剤を提供すること。
【解決手段】 カチオン化ウイルスエンベロープベクターからなる癌治療用薬剤送達ビヒクルおよびそのビヒクル内に薬剤が封入されてなる製剤を提供する。ウイルスエンベロープベクターは、例えば、センダイウイルス由来のＨＶＪ−Ｅであり、カチオン化は、ヒアルロン酸導入カチオン化ゼラチン、またはポリエチレングリコール導入カチオン化ゼラチンを、ウイルスエンベロープベクターに結合させてなされ得る。封入される薬剤は、核酸、核酸配列を含むベクター、タンパク質医薬、または低分子化合物の医薬などである。 （もっと読む）

本発明は、その吸収性を高めるように改変したポリマーに関する。具体的には、本発明のポリマーは、良好な脱離基であり、かつそれによって、例えば同等量のアルキルエステル側鎖を有する同じポリマーに対して、そのポリマーの吸収速度を増大させるフェニルエステル側鎖を有する。そうしたポリマーは一般に水に不溶性であるが、改変されると薬物を可溶化することができ、分解および吸収されると、その薬物を、制御および／または持続した形で生理学的環境中に放出する。
（もっと読む）

少なくとも注射後6ヶ月目を含む一定期間の間有効成分を緩慢に放出する微小粒子(microparticle)で構成される医薬組成物であり、前記組成物が、非水溶性ペプチド塩の形態の有効成分を包摂するPLGA型のコポリマーで構成される微小粒子の群を含み；前記コポリマーが更に、少なくとも75％の乳酸を含み、及び25℃のクロロホルム中で、かつポリマー濃度が0.5g/dLで測定された固有粘度(inherent viscosity)が0.1〜0.9dl/gであり；前記微小粒子が更に、以下：-D(v,0.1)が、10〜30マイクロメートル、-D(v,0.5)が、30〜70マイクロメートル、-D(v,0.9)が、50〜110マイクロメートルとして定義されるサイズ分布を有する、前記組成物。
（もっと読む）