【課題】簡便に製造できて安価であり、酸やアルカリ環境下でも化学的に安定で、且つ、コア部分の合成に用いるモノマーの選択や反応モル比を変えることにより親水・疎水的バランスやコアの分岐点の粗密の程度を制御可能な、有効成分を内包できるポリエーテルポリオール型ハイパーブランチポリマー及び該ハイパーブランチポリマーを保持主体として用いた有効成分保持体を提供する。
【解決手段】本発明に係るポリエーテルポリオール型ハイパーブランチポリマーは、下記式（１）：
ＨＯ−ＣＨ_２−Ｒ^１−ＣＨ_２−ＯＨ （１）
（式（１）中、Ｒ^１は、直接結合、分岐していても良い、飽和または不飽和の炭素数１〜６のアルキレン基を示す）で表される、１級水酸基を２個有するアルカンジオールと、トリメチロールエタン又はトリメチロールプロパン又はペンタエリスリトールとの脱水重縮合反応で得られた共重合体からなる。 （もっと読む）

本発明は、微粒子、かつ、可溶性の新規形態のフラボノイド、及びそれらの合成に関する。本発明はまた、そのようなフラボノイドを含む新規製剤を包含する。さらに本発明は、該フラボノイド製剤の新規製造方法も含む。本発明は、該フラボノイド製剤の多様な応用にもまた関する。
（もっと読む）

本開示は、約０．００１重量％〜約１．０重量％の、フェントラミン、フェントラミンメシル酸塩、又はフェントラミン塩から選択されるα−アドレナリン受容体拮抗薬と；緩衝剤、等張化剤、保存剤、抗酸化剤、界面活性剤、可溶化剤、共溶媒、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも一種の賦形剤とを含む、瞳孔拡張を調節するための組成物を提供する。治療的有効量の組成物を投与することを含む、それを必要とする対象における瞳孔拡張の調節方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】カプセル製剤中のアゼラスチン塩酸塩の含量均一性が確保され、充填液中のアゼラスチン塩酸塩の経時安定性および水分散性が改良されたアゼラスチン塩酸塩含有カプセル製剤を提供する。
【解決手段】アゼラスチン塩酸塩の溶液へ抗酸化剤を添加し、常法によりカプセルに充填してなるカプセル剤。抗酸化剤はジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、またはトコフェノールもしくはそのエステル、またはエデト酸ナトリウム、あるいは亜硫酸ナトリウムである該カプセル剤。 （もっと読む）

【課題】小分子治療剤の配送用のキャリアとして設計された治療用シクロデキストリン含有重合体化合物の新規な組成物及びその製薬組成物を提供すること
【解決手段】 本発明は、小分子治療剤の配送用のキャリアとして設計された治療用シクロデキストリン含有重合体化合物の新規な組成物及びその製薬組成物に関する。これらのシクロデキストリン含有重合体は、インビボで使用したときに小分子治療剤の薬剤安定性及び溶解度を改善し、そしてその毒性を低下させる。更に、様々なリンカー基及びターゲット配位子から選択することによって、かかる重合体は、治療剤の制御された配送の方法を可能にする。また、本発明は、患者をここに記載した治療用組成物で処置する方法にも関する。更に本発明は、ここに記載した重合体化合物を含有する又はそれに関するキットを製造し、ライセンス供与し、又は分配することを含む製薬ビジネスの実施法に関する。 （もっと読む）

シクロデキストリンのデオキシポドフィロトキシン包接錯体、その調製法、および癌治療への使用を開示する。包接錯体はデオキシポドフィロトキシンおよびβ-シクロデキストリン誘導体から成り、デオキシポドフィロトキシン対β-シクロデキストリン誘導体のモル比は１：１〜１：１０である。β-シクロデキストリン誘導体は、スルホブチルエーテルβ-シクロデキストリンまたはヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリンである。 （もっと読む）

本発明は、マクロライド免疫抑制剤の新規な医薬組成物を提供する。組成物は、親水性成分、親油性成分、および両親媒性成分を含む。好ましくは、組成物は、液体マイクロエマルションとして製剤化されている。さらに本発明は、たとえば炎症性疾患および自己免疫疾患の局所治療など、そのような組成物の使用を提供する。組成物を調製する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】温度５℃程度の低温領域であっても、有効成分である水難溶性第４級アンモニウム塩が晶出しない、安定な水難溶性第４級アンモニウム塩の水性製剤を提供することを課題とする。
【解決手段】温度５℃の水１００ｇに対する溶解度が５ｇ未満である水難溶性第４級アンモニウム塩、その晶出防止成分としてアルキルジメチルベンジルアンモニウム塩および水を含むことを特徴とする水難溶性第４級アンモニウム塩の水性製剤により、上記の課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】ヒノキチオールを水で希釈し、以って各種分野で有効利用することが出来るヒノキチオール水溶液及びその製造方法の提供。
【解決手段】ヒノキチオール水溶液（Ｗ６）は、溶存酸素が１ｐｐｍ以下となる様に脱酸素処理が行われた純水（Ｗ１）を電気分解して、当該電気分解された純水のうち、陰極室側の純水（Ｗ２）に対して、安定化槽内で４ｋｇ／ｃｍ^２以上の圧力をかけた水（Ｗ３、Ｗ４、Ｗ５）と、当該水（Ｗ４、Ｗ５）に対して１：３０００〜１：１４００の比（特に好ましくは、１：２０００の比）のヒノキチオール（２０）を含んでいる。 （もっと読む）

【課題】適切な生体内利用率と徐放性を備えたカルベジロール徐放性製剤の提供。
【解決手段】投与回数が少ない、好ましくは一日一回の投与向けの徐放性カルベジロール製剤であって、前記徐放性製剤が治療有効量のカルベジロールまたはその薬学的に許容される塩と、マトリックス形成ポリマーと、溶解性エンハンサーと、薬学的に許容されるキャリアを含み、一実施態様においては、治療有効量のカルベジロールを含む徐放性製剤が、異なる放出プロファイルを持つ２つ以上のサブユニットを含み、前記徐放性製剤は心血管系疾患などの１つ以上の疾患の治療及び（または）予防に使用可能である。 （もっと読む）

本発明は、グレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストに結合する、および／またはグレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストである、大環状化合物の新規の塩および溶媒和物を提供する。本発明はまた、これらの塩および溶媒和物の多形、これらの塩または溶媒和物を含有する薬学的組成物、ならびに本薬学的組成物を使用する方法に関する。これらの薬学的組成物は、様々な疾病適応、特に、術後イレウス、糖尿病性および術後胃不全麻痺を含む胃不全麻痺、オピオイド大腸機能障害、慢性腸偽性閉塞症、短腸症候群、機能的胃腸疾患、ならびに救命救急状況において、または薬学的薬剤による治療の結果として、他の病状とともに生じるものといった、胃腸運動障害を含むが、これらに限定されない、胃腸疾患の治療および予防に対する療法として有用である。さらに、本薬学的組成物は、代謝性および／または内分泌疾患、心臓血管疾患、中枢神経系疾患、骨疾患、炎症性疾患、過剰増殖性疾患、アポトーシスによって特徴付けられる疾患、ならびに遺伝性疾患の治療および予防に適用される。 （もっと読む）

【課題】服用に際してコンプライアンス上良好で、カプセルの軟化や割れ等の変形が起こりにくい等の優れた特性を有するカプセル剤の提供を課題とする。
【解決手段】下記成分（Ａ）及び（Ｂ）を含有する液。
（Ａ）ロキソプロフェン又はその塩、及びジフェンヒドラミン又はその塩から選ばれる１種以上
（Ｂ）グリセリン （もっと読む）

【課題】新規な角結膜疾患の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】下式で表されるイソプレニルカルコン化合物であるソファルコンを有効成分として含有する角結膜疾患の予防又は治療剤。該予防又は治療剤は、特に、ドライアイに起因するものであることが好ましい。該ドライアイに起因する角結膜疾患としては、点状表層角膜症、角膜上皮欠損、結膜上皮欠損、角膜びらん、角結膜炎、又は角膜潰瘍のいずれかであることが好ましい。該予防又は治療剤の投与形態は、点眼であることが好ましい。
（もっと読む）

本発明は薬学分野に関する。本発明は、３，３’−ジインドリルメタン（ＤＩＭ）を含有するブロック共重合体医薬組成物を開示する。本願の経口投与用医薬組成物は、活性成分としての３，３’−ジインドリルメタンおよび標的剤を包含し、該標的剤はオキシエチレンとオキシプロピレンとのブロック共重合体であり、該ブロック共重合体の疎水性ブロック含有量は５０質量％未満であり、親水性ブロックの分子量は２，２５０Ｄａ以上であり、該活性成分に対するブロック共重合体の比率は１０：１〜２：１の範囲内である。この組成物は、経口投与した際の血流中への活性成分の吸収を向上させる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油により引き起こされるシリコーンハイドロゲルコンタクトレンズの変形を抑制できるシリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物を提供することである。
【解決手段】(A)ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油を含有するシリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物に、更に(B)クロルヘキシジン類及びシクロデキストリン類からなる群より選択される少なくとも１種を配合する。 （もっと読む）

【課題】細胞毒性を示すフェオフォルバイドａもしくはその誘導体化合物において、その化合物単体の特徴であるＬＯＸ−１アンタゴニスト活性には影響を与えずに、細胞毒性のみを低減させる方法は知られていなかった。
【解決手段】フェオフォルバイドａもしくはその誘導体化合物を脂質に包接しリポソームを形成させることにより、細胞毒性のみを有意に低減させ、かつ化合物単体が持つＬＯＸ−１アンタゴニスト活性には影響を与えないことを見出した。この技術を応用することにより、副作用の少ない機能的なＬＯＸ−１アンタゴニスト作用剤を提供することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、新規なヒドロキシフェニル化合物、該化合物及びそれに利用される中間体の製造、該化合物を含む抗菌性医薬及び医薬組成物としての該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、トルバプタンの水に対する溶解性が向上し、注射剤としての使用に適した新規なベンゾアゼピン化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）で表されるベンゾアゼピン化合物またはその塩を提供する。


［式中、Rは、水素原子、保護基を有するヒドロキシ基等を示す。Ｒ^１は、水
素原子またはヒドロキシ保護基を示す。Xは酸素原子または硫黄原子を示す。］ （もっと読む）

本発明は、個体に、ナノ粒子組成物の状態の有効量のタキサンと、ヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害するヘッジホッグ阻害剤を投与することを含む、増殖性疾患（癌など）を処置する併用療法を提供する。具体的な一実施携帯において、本発明は、個体に、ａ）タキサンと担体タンパク質（アルブミンなど）を含むナノ粒子を含む有効量の組成物、およびｂ）有効量のヘッジホッグ阻害剤を投与することを含む、増殖性疾患（癌など）を処置する併用療法を提供する。一部の実施形態において、本発明は、個体に、ａ）パクリタキセルとアルブミンを含むナノ粒子（Ａｂｒａｘａｎｅ（登録商標）など）を含む有効量の組成物、およびｂ）有効量のヘッジホッグ阻害剤を投与することを含む、個体の増殖性疾患（癌など）の処置方法を提供する。
（もっと読む）

特に60歳以上の高齢患者における虚弱の治療または予防方法が開示されている。この方法は、タンパク同化ステロイドおよびビタミンD化合物の組合せの同時非経口投与を提供する。好ましい組合せは、デカン酸ナンドロロンおよびコレカルシフェロール(ビタミンD3)を含む。さらに好ましいことに、本発明は、入院を経験したまたは外科手術を受けた虚弱高齢者が、自立を維持し、自身の規則正しい身体的および精神的な活動を取り戻すように援助するための回復支援を提供する。
（もっと読む）